N-(thiazole-2-yl)picolinamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(thiazole-2-yl)picolinamide
• 英文别名: N-(1,3-thiazol-2-yl)pyridine-2-carboxamide
• 化学式: C₉H₇N₃OS
• mdl: MFCD00463157
• 分子量: 205.24
• InChiKey: VBKFWWCJLMRGEK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cadmium(II) acetate dihydrate 、 N-(thiazole-2-yl)picolinamide 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 4.0h， 以92%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Development of a novel carboxamide-based off–on switch fluorescence sensor: Hg²⁺, Zn²⁺ and Cd²⁺

  摘要：

  这里，以四丁基溴化铵（TBAB）为良性反应介质，在离子液体中合成了羧酰胺配体N-(噻唑-2-基)吡啶酰胺（L）。

  DOI：

  10.1039/d0nj02595j
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基噻唑 、 2-吡啶甲酸 在 四丁基溴化铵 、 三苯基膦 作用下， 反应 1.0h， 以79%的产率得到N-(thiazole-2-yl)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  新型Cu（II）-羧酰胺配合物和CuO纳米粒子在CuAAC反应中的新催化剂的合成，表征和晶体结构及其抗菌活性的研究

  摘要：

  摘要在环境友好的离子液体TBAB中，与五配位的CuII配合物[Cu（L）2（H2O）]。CHCl3（ 1）由LH和乙酸铜（II）合成。氧化铜[CuO]纳米粒子（2）是通过将（1）作为新的前体在空气中于600°C下热分解3小时而制得的。（1）用FT-IR光谱表征，元素分析，并通过单晶X射线衍射确认其固态结构。（2）通过FT-IR光谱，X射线粉末衍射，扫描电子显微镜，能量色散X射线分析和热重差热分析进行鉴定。LH和（1）的电化学行为已通过循环伏安法进行了研究：观察到不可逆的CuII / I降低。（1）和（2）的催化活性是在没有其他试剂的水中一锅叠氮化物-炔烃环加成点击反应中进行评估的。还对LH，（1）和（2）的体外抗菌活性进行了筛选：它们显示出与抗生素青霉素相当的有前途的抗菌活性。

  DOI：

  10.1016/j.ica.2020.119514

文献信息

• Promising new catalytic properties of a Co (II)‐carboxamide complex and its derived Co ₃ O ₄ nanoparticles for the Mizoroki‐Heck and the Epoxidation reactions
  作者：Mahsa Kiani、Mojtaba Bagherzadeh、Soraia Meghdadi、Farzaneh Fadaei‐Tirani、Maryam Babaie、Kurt Schenk‐Joß

  DOI：10.1002/aoc.5911

  日期：2020.11

  The new Co(II) ‐ carboxamide complex (1) and Co3O4 nanoparticles (2), by way of thermal decomposition of (1) have been efficiently synthesised in the environment‐friendly. X‐ray diffraction reveals a slightly distorted octahedral coordination of cobalt (four nitrogens and two oxygens) in (1) and regular octahedral or tetrahedral ones (oxygens only) in (2). The investigation of (1) and (2) in the Mizoroki‐Heck

  新的Co（II）-羧酰胺配合物（1）和Co 3 O 4纳米颗粒（2）通过热分解（1）已在环境友好的条件下有效合成。X射线衍射显示稍微扭曲的八面体的钴（四个氮和两个氧）在（协调1）四面体酮（仅氧）在（和规则的八面体或2）。对（1）和（2）在Mizoroki-Heck中的研究和链烷烃反应的环氧化表明，它们都是功能强大，绿色且价格便宜的催化剂。
• N-(1-thiazolyl)-amide derivatives for the treatment of obesity, diabetes and cardiovascular diseases
  申请人：Zeltia, S.A.

  公开号：EP2020232A1

  公开（公告）日：2009-02-04

  The invention relates to the use of a compound of formula (I) : its pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and/or solvates, in the preparation of a medicinal product for the treatment of a disease presenting altered adiponectin levels or in which it is necessary to alter the adiponectin protein levels.

  该发明涉及使用以下化合物的药用盐、前药和/或溶剂化物，用于制备治疗疾病的药物产品，该疾病表现出改变的脂联素水平或需要改变脂联素蛋白水平。
• [EN] KAPPA OPIOID RECEPTOR SELECTIVE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS SÉLECTIFS DES RÉCEPTEURS OPIACÉS KAPPA
  申请人：UNIV COLUMBIA

  公开号：WO2014127256A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  The present invention provides, inter alia, compounds of formula (I): (structurally represented). Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for treating or ameliorating the effects of a medical condition in a subject using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本发明提供了公式(I)的化合物，还提供了含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗或改善受试者医疗状况影响的方法。
• Improving Antimicrobial Activity and Physico-Chemical Properties by Isosteric Replacement of 2-Aminothiazole with 2-Aminooxazole
  作者：Martin Juhás、Andrea Bachtíková、Daria Elżbieta Nawrot、Paulína Hatoková、Vinod Sukanth Kumar Pallabothula、Adéla Diepoltová、Ondřej Janďourek、Pavel Bárta、Klára Konečná、Pavla Paterová、Vít Šesták、Jan Zitko

  DOI：10.3390/ph15050580

  日期：——

  lipophilicity parameter log k’w and water solubility (log S) confirmed significantly (typically two orders in logarithmic scale) increased hydrophilicity/water solubility of oxazole derivatives in comparison with their thiazole isosteres. Mycobacterial β-ketoacyl-acyl carrier protein synthase III (FabH) was suggested as a probable target by molecular docking and molecular dynamics simulations.

  抗菌药物耐药性是目前最关键的健康问题之一。对万不得已的抗生素产生抗药性的病原体正在增加，近年来推出的有效抗菌药物非常少。有前途的候选药物通常由于其非特异性反应性 (PAINS)、毒性、稳定性不足或水溶性低而在药物发现管道的初级阶段停产。在这项工作中，我们研究了一系列不同吡啶羧酸的取代N -恶唑基 - 和N -噻唑基甲酰胺。最终化合物针对几种微生物进行了测试。一般来说，含恶唑的化合物对分枝杆菌表现出高活性，尤其是结核分枝杆菌（最佳 MICH37Ra = 3.13 µg/mL)，包括多重耐药菌株。还观察到针对各种细菌和真菌菌株的有希望的活性。没有一种化合物对 HepG2 细胞系具有显着的细胞毒性。亲脂性参数 log k'w和水溶性 (log S ) 的实验测量证实，与其噻唑电子等排物相比，恶唑衍生物的亲水性/水溶性显着增加（通常为对数刻度的两个数量级）。通过分子对接和分子动力学模拟，分枝杆菌β-酮酰基-酰基载体蛋白合酶
• NOVEL 2-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES
  申请人：MITSUYA MORIHIRO

  公开号：US20100041660A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention relates to a compound which has a glucokinase-activating effect and is useful as a therapeutic agent for diabetes mellitus, being represented by a formula (I): [wherein X 1 represents a nitrogen atom, sulfur atom, oxygen atom or the like; R 1 represents a 6- to 10-membered aryl group, 5- to 7-membered heteroaryl group or the like; D represents an oxygen atom or sulfur atom; R 2 and R 3 are the same or different, each representing a hydrogen atom, lower alkyl group or the like; a formula (II) represents an optionally substituted 5- to 7-membered heteroaryl group or the like; a formula (III) represents a monocyclic or bicyclic heteroaryl group] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种具有葡萄糖激酶激活作用并且可用作糖尿病治疗剂的化合物，其化学式为（I）：[其中X1代表氮原子、硫原子、氧原子或类似物；R1代表6到10个成员的芳基基团、5到7个成员的杂芳基团或类似物；D代表氧原子或硫原子；R2和R3相同或不同，每个代表氢原子、低碳基团或类似物；化学式（II）代表可选取代的5到7个成员的杂芳基团或类似物；化学式（III）代表单环或双环杂芳基团]或其药学上可接受的盐。