2,3-Dihydro-2-[1-[4-[9-(5-methyl-2-thiazolyl)-9H-fluoren-9-yl]butyl]-4-piperidinyl]-1H-isoindol-1-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 2,3-Dihydro-2-[1-[4-[9-(5-methyl-2-thiazolyl)-9H-fluoren-9-yl]butyl]-4-piperidinyl]-1H-isoindol-1-one
• 英文别名: 2-[1-[4-[9-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)fluoren-9-yl]butyl]piperidin-4-yl]-3H-isoindol-1-one
• 化学式: C₃₄H₃₅N₃OS
• 分子量: 533.737
• InChiKey: MNDRGWOEBFBHKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.9
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-甲基噻唑 、 9-芴酮 在 盐酸 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 以2.63 grams (94%)的产率得到2,3-Dihydro-2-[1-[4-[9-(5-methyl-2-thiazolyl)-9H-fluoren-9-yl]butyl]-4-piperidinyl]-1H-isoindol-1-one
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and

  摘要：

  提供了新型化合物，它们是MTP的抑制剂，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉硬化及相关疾病，并具有以下结构##STR1##包括其药学上可接受的盐或前药酯，其中A是##STR2##其中Z是N或CH，或者当---是单键时，Z是##STR3##或CH.sub.2;Q是(1)--O--；(2)--S--；或##STR4##B是：##STR5##其中L.sup.1、R、R.sup.1、R.sup.3、R.sup.3'、R.sup.3a、R.sup.3b、R.sup.4、R.sup.4'、R.sup.5、R.sup.5a、X、##STR6##如本文所定义。

  公开号：

  US05965577A1

文献信息

• US5965577A
  申请人：——

  公开号：US5965577A

  公开（公告）日：1999-10-12
• US6281228B1
  申请人：——

  公开号：US6281228B1

  公开（公告）日：2001-08-28
• [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN AND METHOD<br/>[FR] INHIBITEURS HETEROCYCLIQUES DE LA PROTEINE DE TRANSFERT DES TRIGLYCERIDES MICROSOMIQUES ET METHODE ASSOCIEE
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1998027979A1

  公开（公告）日：1998-07-02

  (EN) Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have structure (I), including pharmaceutically acceptable salts thereof, or prodrug esters thereof, A is (II) or (III) where Z is N or CH, or where Z is (IV) or CH2 when --- is a single bond; Q is (1) -O-; (2) -S-; or (3) (V); B is (VI) or (VII) or (VIII) or (IX) wherein a = 2, 3 or 4 or (X) or (XI) or (XII); and wherein L1, R, R1, R3, R3', R3a, R3b, R4, R4', R5, R5a, X, (XIII), (XIV) and (XV) are as defined herein.(FR) L'invention porte sur de nouveaux composés inhibiteurs de la MTP utiles de ce fait pour abaisser le taux des lipides sériques et traiter l'athérosclérose et les maladies associées, et sur leurs sels ou esters précurseurs pharmacocompatibles. Ces composés présentent la structure (I) dans laquelle: A est (II) ou (III) dans lesquelles Z est N ou CH, ou Z est (IV) ou CH2 lorsque --- est une liaison simple; Q est (1) -O-; (2) -S-; or (3) (V); B est (VI), ou (VII), ou (VIII), ou (IX) (a = 2, 3 ou 4), ou (X), ou (XI), ou (XII), dans lesquelles L1, R, R1, R3, R3', R3a, R3b, R4, R4', R5, R5a, X, (XIII), (XIV) et (XV) sont définis dans la description.
• Heterocyclic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US05965577A1

  公开（公告）日：1999-10-12

  Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure ##STR1## including pharmaceutically acceptable salts thereof, or prodrug esters thereof, A is ##STR2## where Z is N or CH, or where Z is ##STR3## or CH.sub.2 when --- is a single bond; Q is (1)--O--; (2)--S--; or ##STR4## B is: ##STR5## and wherein L.sup.1, R, R.sup.1, R.sup.3, R.sup.3 ', R.sup.3a, R.sup.3b, R.sup.4, R.sup.4 ', R.sup.5, R.sup.5a, X, ##STR6## are as defined herein.

  提供了新型化合物，它们是MTP的抑制剂，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉硬化及相关疾病，并具有以下结构##STR1##包括其药学上可接受的盐或前药酯，其中A是##STR2##其中Z是N或CH，或者当---是单键时，Z是##STR3##或CH.sub.2;Q是(1)--O--；(2)--S--；或##STR4##B是：##STR5##其中L.sup.1、R、R.sup.1、R.sup.3、R.sup.3'、R.sup.3a、R.sup.3b、R.sup.4、R.sup.4'、R.sup.5、R.sup.5a、X、##STR6##如本文所定义。