N-(2-Allyloxy-4-methylphenyl)phthalimide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(2-Allyloxy-4-methylphenyl)phthalimide
• 英文别名: 2-(4-Methyl-2-prop-2-enoxyphenyl)isoindole-1,3-dione
• 化学式: C₁₈H₁₅NO₃
• 分子量: 293.322
• InChiKey: BQWHZUWIALKNFM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-Allyloxy-4-methylphenyl)phthalimide 、 二氯甲烷 以 N,N-二甲基苯胺 为溶剂， 以95%的产率得到N-(2-Hydroxy-3-allyl-4-methylphenyl) phthalimide
  参考文献：
  名称：

  Substituted 3-amino-2-hydroxyphenylacetamide derivatives as enzyme

  摘要：

  本发明提供了肽醛，其具有3-氨基-2-羟基苯乙酰胺基团作为肽骨架的一部分，以及像胺基哌啶或胺基苯尾巴这样的精氨酸模拟基团。这些化合物是凝血酶的有效和特异性抑制剂。还描述了它们的药用盐，其药学上可接受的组合物，以及将它们用作治疗哺乳动物中由异常血栓形成特征的疾病状态的方法。还描述了具有对胰蛋白酶/胰蛋白酶类蛋白酶抑制活性的3-氨基-2-羟基苯乙酰胺衍生物。

  公开号：

  US06011047A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-hydroxy-4-methylphenyl)isoindoline-1,3-dione 、 potassium carbonate 、 3-溴丙烯 以 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 以97%的产率得到N-(2-Allyloxy-4-methylphenyl)phthalimide
  参考文献：
  名称：

  Substituted 3-amino-2-hydroxyphenylacetamide derivatives as enzyme

  摘要：

  本发明提供了肽醛，其具有3-氨基-2-羟基苯乙酰胺基团作为肽骨架的一部分，以及像胺基哌啶或胺基苯尾巴这样的精氨酸模拟基团。这些化合物是凝血酶的有效和特异性抑制剂。还描述了它们的药用盐，其药学上可接受的组合物，以及将它们用作治疗哺乳动物中由异常血栓形成特征的疾病状态的方法。还描述了具有对胰蛋白酶/胰蛋白酶类蛋白酶抑制活性的3-氨基-2-羟基苯乙酰胺衍生物。

  公开号：

  US06011047A1

文献信息

• US6011047A
  申请人：——

  公开号：US6011047A

  公开（公告）日：2000-01-04
• US6204384B1
  申请人：——

  公开号：US6204384B1

  公开（公告）日：2001-03-20
• [EN] SUBSTITUTED 3-AMINO-2-HYDROXYPHENYLACETAMIDE DERIVATIVES AS ENZYME INHIBITORS (II)<br/>[FR] DERIVES DE 3-AMINO-2-HYDROXYPHENYLACETAMIDE SUBSTITUE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS (II) D'ENZYME
  申请人：CORVAS INTERNATIONAL, INC.

  公开号：WO1999026920A1

  公开（公告）日：1999-06-03

  (EN) The present invention provides peptide aldehydes having an 3-amino-2-hydroxyphenyl acetamide group as part of the peptide backbone and an arginine group or analog at P1. These compounds are potent and specific or inhibitors of thrombin. Their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using them as therapeutic agents for disease states in mammals characterized by abnormal thrombosis are also described. Also described are 3-amino-2-hydroxyphenyl-acetamide derivatives having in history activity towards proteases of the trypsin/chymotrypsin class.(FR) La présente invention concerne des aldéhydes peptidiques comprenant un groupe 3-amino-2-hydroxyphényle acétamide faisant partie du squelette peptidique et un groupe arginine ou analogue sur P1. Ces composés sont des inhibiteurs puissants et spécifiques de la thrombine. L'invention concerne également leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leurs compositions pharmaceutiquement acceptables, et leurs procédés d'utilisation en tant qu'agents thérapeutiques destinés à des états pathologiques chez des mammifères caractérisés par une thrombose anormale. L'invention concerne, en outre, des dérivés de 3-amino-2-hydroxyphényl-acétamide présentant une activité connue vis-à-vis de protéases de la catégorie trypsine/chymotripsine.
• Substituted 3-amino-2-hydroxyphenylacetamide derivatives as enzyme
  申请人：Corvas International Inc.

  公开号：US06011047A1

  公开（公告）日：2000-01-04

  The present invention provides peptide aldehydes having a 3-amino-2-hydroxyphyenyl-acetamide group as part of the peptide backbone and an arginine mimic group such as an amidinopiperidine or amidinophenyl tail. These compounds are potent and specific inhibitors of thrombin. Their pharmaceutically salts, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using them as therapeutic agents for disease states in mammals characterized by abnormal thrombosis are also described. Also described are 3-amino-2-hydroxyphenyl-acetamide derivatives having inhibitory activity toward proteases of the trypsin/chymotrypsin class.

  本发明提供了肽醛，其具有3-氨基-2-羟基苯乙酰胺基团作为肽骨架的一部分，以及像胺基哌啶或胺基苯尾巴这样的精氨酸模拟基团。这些化合物是凝血酶的有效和特异性抑制剂。还描述了它们的药用盐，其药学上可接受的组合物，以及将它们用作治疗哺乳动物中由异常血栓形成特征的疾病状态的方法。还描述了具有对胰蛋白酶/胰蛋白酶类蛋白酶抑制活性的3-氨基-2-羟基苯乙酰胺衍生物。