tert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylatetert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylate | 1823865-53-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylatetert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylate
• CAS: 1823865-53-7
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₅
• 分子量: 259.302
• InChiKey: DZKBYAYNLABWHO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylatetert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylate 在 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以88.7%的产率得到2-[3-羟基-1-[(2-甲基丙-2-基)氧基羰基]氮杂环丁烷-3-基]乙酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUMAGILLOL, ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS DE FABRICATION ET D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了富马吉醇化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马吉醇化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。

  公开号：

  WO2017027684A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-Butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-fluoroazetidine-1-carboxylate 在 potassium fluoride 、 双氧水 、 potassium hydrogencarbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 tert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylatetert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  甲醇缔合使甲硅烷基硼烷有机光催化甲硅烷基转移：C-Si 键构建的通用策略

  摘要：

  开发一种温和、稳健且无金属的甲硅烷基硼烷甲硅烷基转移催化方法对于现代有机硅化学的发展至关重要，因为它们在构建 C-Si 键方面具有强大的能力。在此，我们希望公开一种可见光诱导的有机光催化策略，其中甲醇与硼原子结合能够光催化产生甲硅烷基自由基。值得注意的是，该协议能够通过稍微调整反应条件来容纳各种径向受体，从而形成各种类型的 C-Si 键。转化的准备能力在许多复杂的环境中得到了进一步强调，包括后期功能化和激进级联反应。此外，该技术可以扩展到 C-B 的构建，C-S 和 C-Sn 键，从而为主族元素的键激活和连接提供了一个多功能平台。通过使用 Brij-30/水作为反应溶剂或使用阳光作为替代能源，也证明了该反应的绿色方面。

  DOI：

  10.1039/d2gc03577d

文献信息

• [EN] SPIROXAZOLIDINONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIROXAZOLIDINONE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012024183A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

  结构式（I）的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗敏感的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。
• Fumagillol heterocyclic compounds and methods of making and using same
  申请人：Zafgen, Inc.

  公开号：US10023561B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本文部分公开了烟曲霉素化合物和用于治疗肥胖等疾病的方法。提供了药物组合物和制造烟嘧酚化合物的方法。这些化合物对蛋氨酰氨基肽酶 2 具有活性。
• 一种1-氧代-6-氮杂螺[3．3]庚烷-6-羧酸叔丁酯的制备方法
  申请人：南京药石科技股份有限公司

  公开号：CN117903154A

  公开（公告）日：2024-04-19

  本发明公开了一种1‑氧代‑6‑氮杂螺[3.3]庚烷‑6‑羧酸叔丁酯的合成方法，以1‑Boc‑3‑氮杂环丁酮(式II化合物)为起始原料，与溴乙酸乙酯发生Reformatsky反应生成式III化合物，再经过硼氢化钾/氯化锂原位生成硼氢化锂体系还原，然后与对甲苯磺酰氯亲核取代，最后在碱性条件下关环制得成品，四步反应总收率达到50％以上，该反应路线工艺简单，操作方便，总收率高，对设备和环保要求低，解决了现有技术中合成成本高，可操作性差的技术问题。
• FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  申请人：Zafgen, Inc.

  公开号：EP3334728A1

  公开（公告）日：2018-06-20
• US9682965B2
  申请人：——

  公开号：US9682965B2

  公开（公告）日：2017-06-20