6-tert-butyl-5,6,7,8-tetrahydrothieno[2,3-b]quinoline-2-carboxylic acid amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: 6-tert-butyl-5,6,7,8-tetrahydrothieno[2,3-b]quinoline-2-carboxylic acid amide
• 英文别名: 6-tert-butyl-5,6,7,8-tetrahydrothieno[2,3-b]quinoline-2-carboxamide
• 化学式: C₁₆H₂₀N₂OS
• 分子量: 288.414
• InChiKey: SXBRFLVVIFQCFC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  84.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-tert-butyl-5,6,7,8-tetrahydrothieno[2,3-b]quinoline-2-carboxylic acid amide 、 1,3-二氯丙酮 在 水 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give 60 mg (24%) of 6-tert-butyl-2-(5-chloromethyl-oxazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydrothieno[2,3-b]quinoline的产率得到6-tert-butyl-2-(5-chloromethyl-oxazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydrothieno[2,3-b]quinoline
  参考文献：
  名称：

  Compounds for inhibiting KSP kinesin activity

  摘要：

  本发明提供了I式化合物（其中R1、R3、X、W、Z和环Y的定义如本文所述）。本发明还提供了包含这些化合物的组合物，用于治疗与KSP肌动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或紊乱，并抑制KSP肌动蛋白活性。

  公开号：

  US20060247320A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(tert-butyl)-5,6,7,8-tetrahydrothieno[2,3-b]quinoline-2-carbonitrile 在 polyphosphoric acid 作用下， 反应 4.0h， 以75%的产率得到6-tert-butyl-5,6,7,8-tetrahydrothieno[2,3-b]quinoline-2-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  WO2006/98961

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Compounds for inhibiting KSP kinesin activity
  申请人：Tagat R. Jayaram

  公开号：US20060247320A1

  公开（公告）日：2006-11-02

  The present invention provides compounds of Formula I (wherein R 1 , R 3 , X, W, Z and ring Y are as defined herein). The present invention also provides compositions comprising these compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity and for inhibiting KSP kinesin activity.

  本发明提供了I式化合物（其中R1、R3、X、W、Z和环Y的定义如本文所述）。本发明还提供了包含这些化合物的组合物，用于治疗与KSP肌动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或紊乱，并抑制KSP肌动蛋白活性。
• ANTI-MITOTIC AGENT AND AURORA KINASE INHIBITOR COMBINATION AS ANTI-CANCER TREATMENT
  申请人：Basso-Porcaro Andrea Dawn

  公开号：US20100249030A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The present invention relates to a method of treating cancer by pretreatment with anti-mitotic agents followed by at least one aurora kinase inhibitor. Extensive illustrations are provided for the antimitotic agents and aurora kinase inhibitors that are useful in the inventive treatment.

  本发明涉及一种通过预先使用抗有丝分裂剂，然后再使用至少一种极化素激酶抑制剂来治疗癌症的方法。详细说明了在本发明治疗中有用的抗有丝分裂剂和极化素激酶抑制剂。
• FUSED THIENO[2,3-B]PYRIDINE AND THIAZOLO[5,4-B]PYRIDINE COMPOUNDS FOR INHIBITING KSP KINESIN ACTIVITY
  申请人：Schering Corporation

  公开号：EP1871776A2

  公开（公告）日：2008-01-02
• [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING KSP KINESIN ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES SERVANT A INHIBER L'ACTIVITE DE LA KINESINE KSP
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2006098961A2

  公开（公告）日：2006-09-21

  [EN] The present invention provides compounds of Formula (I) (wherein R¹, R³, X, W, Z and ring Y are as defined herein). The present invention also provides compositions comprising these compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity and for inhibiting KSP kinesin activity.
  [FR] L'invention concerne des composés de formule (I) (dans laquelle R¹, R³, X, W, Z et le cycle Y sont tels que définis dans la description). Cette invention concerne également des compositions comprenant ces composés, et servant à traiter des maladies liées à une prolifération cellulaire, ou des troubles qui sont associés à l'activité de la kinésine KSP, ainsi qu'à inhiber l'activité de cette kinésine KSP.
• [EN] ANTI-MITOTIC AGENT AND AURORA KINASE INHIBITOR COMBINATION AS ANTI-CANCER TREATMENT<br/>[FR] COMBINAISON D'AGENT ANTIMITOTIQUE ET D'INHIBITEUR DE L'AURORA KINASE COMME TRAITEMENT ANTI-CANCER
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009017701A2

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention relates to a method of treating cancer by pretreatment with anti-mitotic agents followed by at least one aurora kinase inhibitor. Extensive illustrations are provided for the antimitotic agents and aurora kinase inhibitors that are useful in the inventive treatment.