2-(hydroxy(pyridin-2-yl)methyl)phenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-(hydroxy(pyridin-2-yl)methyl)phenol
• 英文别名: 2-(Hydroxypyridin-2-ylmethyl)phenol；2-[hydroxy(pyridin-2-yl)methyl]phenol
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₂
• 分子量: 201.225
• InChiKey: UJBCSLLVFWVCGI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(hydroxy(pyridin-2-yl)methyl)phenol 在 selenium(IV) oxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.5h， 以85.2%的产率得到匹克硫酸杂质17
  参考文献：
  名称：

  Janus 螯合剂可实现具有卓越动态范围的生化响应 MRI 对比

  摘要：

  我们推出了一种新型生化响应型锰基 MRI 造影剂，通过在 Mn3+ 和 Mn2+ 氧化态之间切换，可将弛豫度改变 9 倍。 “Janus”配体促进氧化态之间的交换，该配体在有利于 Mn3+ 或 Mn2+ 的结合模式之间异构化。它是唯一在生物环境中支持 Mn3+ 和 Mn2+ 稳定复合物的配体。氧化态之间的快速相互转化是由过氧化物酶活性（氧化）和 L-半胱氨酸（还原）介导的。该 Janus 系统为生化响应 MRI 造影剂的设计提供了新的范例。

  DOI：

  10.1021/jacs.6b10898
• 作为产物：
  描述：

  2-(pyridin-2-ylmethyl)phenol 在 三苯基氯硅烷 、 氢碘酸 、 碘 、 二甲基亚砜 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 7.0h， 以20%的产率得到2-(hydroxy(pyridin-2-yl)methyl)phenol
  参考文献：
  名称：

  碘促进的（芳基）（杂芳基）甲烷的可控和选择性氧化

  摘要：

  C (sp3) -H 键的直接和可控氧化的发展非常重要。在此，公开了在无金属反应条件下碘催化的（芳基）（杂芳基）甲烷到（芳基）（杂芳基）甲醇的可控氧化。在二甲亚砜存在下，由碘/甲硅烷基氯和 HI 作为添加剂组成的催化体系选择性地氧化 C (sp3) -H 键，而不会过度氧化成相应的酮。以良好的收率获得了治疗上重要的芳基杂芳基甲醇衍生物。初步机理研究证明氧气的主要来源是DMSO。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c03067

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC FLU ENDONUCLEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES D'ENDONUCLÉASE DE LA GRIPPE
  申请人：JANSSEN BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020075080A1

  公开（公告）日：2020-04-16

  The present invention relates to macrocyclic pyridotriazine derivatives of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, solvates or or polymorph thereof, and the use of such compounds as a medicament, in particular in the prevention and/or treatment of viral infections caused by viruses belonging to the Orthomyxoviridae famiIy. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, and to the compositions or preparations for use as a medicament, more preferably for the prevention or treatment of viral infections caused by viruses belonging to the Orthomyxoviridae family.

  本发明涉及公式（I）的大环吡啶三嗪衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物或多型体，以及将这些化合物作为药物的用途，特别是用于预防和/或治疗由属于Orthomyxoviridae家族的病毒引起的病毒感染。本发明还涉及药物组合物或混合制剂，以及用作药物的组合物或制剂，更偏好用于预防或治疗由属于Orthomyxoviridae家族的病毒引起的病毒感染。
• [EN] MANGANESE-BASED CHELATE CONJUGATES FOR MOLECULAR MR IMAGING<br/>[FR] CONJUGUÉS CHÉLATÉS À BASE DE MANGANÈSE POUR L'IMAGERIE PAR RÉSONANCE MAGNÉTIQUE MOLÉCULAIRE
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2017027834A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Provided herein are examples of metal chelating ligands that have high affinity for manganese. The resultant metal complexes can be used as MRI contrast agents, and can be functionalized with moieties that bind to or cause relaxivity change in the presence of biochemical targets.

  以下是具有高亲和力的金属螯合配体的示例，这些配体对锰具有高亲和力。由此产生的金属配合物可用作MRI对比剂，并且可以与结合到或在生物化学靶标存在时引起松弛度变化的基团发生功能化。
• Novel (aza)Benzhydryl Ether Derivatives, Their Process of Preparation and Their Use as H4-Receptor Ligands for Therapeutical Applications
  申请人：BIOPROJET

  公开号：US20130324507A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention concerns novel (aza)benzhydryl ether derivatives which exhibit H4-receptor binding activity. The present invention also concerns their process of preparation and their therapeutical uses.

  本发明涉及表现出H4受体结合活性的新型(氮杂)苯甲基醚衍生物。本发明还涉及它们的制备过程和治疗用途。
• Development and Scope of the Phenolic Aldol Reaction of 2-Formylpyridines
  作者：Matthew Whiting、Mark Wilkinson、Kathy Harwood

  DOI：10.1055/s-0029-1217325

  日期：——

  2-Formylpyridines have been shown to be suitable electrophiles for the magnesium-promoted phenolic aldol reaction. Exceptionally mild reaction conditions have been developed and a brief survey of the reaction scope has been conducted. This process gives straightforward access to a range of functionalised 2-hydroxy­phenyl-2-pyridylmethanols and 2-hydroxyphenyl-2-pyridylmethanes via their subsequent reduction.

  研究表明，2-甲酰基吡啶是镁促进酚醛反应的合适亲电体。研究人员开发了特别温和的反应条件，并对反应范围进行了简要考察。该工艺可通过随后的还原直接获得一系列官能化的 2-羟基苯基-2-吡啶基甲醇和 2-羟基苯基-2-吡啶基甲烷。
• Metal-template ortho-regioselective synthesis of 2′-hydroxyphenylpyridinemethanols
  作者：Giovanni Sartori、Raimondo Maggi、Franca Bigi、Attillio Arienti、Cecilia Porta、Giovanni Predieri

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)89598-3

  日期：1994.1

  2′-Hydroxyphenylpyridinemethanols 7 were synthesized by metal-template ortho-regioselective alkylation of phenols 5 with 2-, 3- and 4-pyridinealdehydes 6.

  2'-Hydroxyphenylpyridinemethanols 7是由金属模板合成邻酚的烷基化-regioselective 5与2-，3-和4- pyridinealdehydes 6。