(R)-tert-butyl 2-(phenoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-tert-butyl 2-(phenoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (R)-2-(phenoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (2R)-2-(phenoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₃
• 分子量: 277.364
• InChiKey: HNDZHKHZJFMDRO-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 2-(phenoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (R)-2-(phenoxymethyl)pyrrolidine trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICALLY ACTIVE DISUBSTITUTED TRIAZINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZINE DISUBSTITUÉS PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS

  摘要：

  本发明涉及二取代三嗪衍生物和/或其药用可接受盐，这些衍生物作为药用活性剂的使用，特别用于预防和/或治疗传染病，包括机会性疾病、免疫疾病、自身免疫疾病、心血管疾病、细胞增殖性疾病、炎症、勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种所述二取代三嗪衍生物和/或其药用可接受盐的药物组合物。此外，本发明涉及所述二取代三嗪衍生物作为蛋白激酶抑制剂的使用。

  公开号：

  WO2012117048A1
• 作为产物：
  描述：

  D-脯氨醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 65.0h， 生成 (R)-tert-butyl 2-(phenoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICALLY ACTIVE DISUBSTITUTED TRIAZINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZINE DISUBSTITUÉS PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS

  摘要：

  本发明涉及二取代三嗪衍生物和/或其药用可接受盐，这些衍生物作为药用活性剂的使用，特别用于预防和/或治疗传染病，包括机会性疾病、免疫疾病、自身免疫疾病、心血管疾病、细胞增殖性疾病、炎症、勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种所述二取代三嗪衍生物和/或其药用可接受盐的药物组合物。此外，本发明涉及所述二取代三嗪衍生物作为蛋白激酶抑制剂的使用。

  公开号：

  WO2012117048A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS TARGETING RNA-BINDING PROTEINS OR RNA-MODIFYING PROTEINS<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT DES PROTÉINES DE LIAISON À L'ARN OU DES PROTÉINES MODIFIANT L'ARN
  申请人：TWENTYEIGHT SEVEN INC

  公开号：WO2021178420A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  The invention relates to a compound represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions comprising the same and methods of preparing and using the same. The variables are described herein.

  该发明涉及由化学式（I）表示的化合物，或其药用可接受盐，包括含有该化合物的组合物以及制备和使用该化合物的方法。这里描述了变量。
• A Single Phosphine Ligand Allows Palladium-Catalyzed Intermolecular CO Bond Formation with Secondary and Primary Alcohols
  作者：Xiaoxing Wu、Brett P. Fors、Stephen L. Buchwald

  DOI：10.1002/anie.201104361

  日期：2011.10.10

  Forging a bond: An efficient, general palladium catalyst for CO bond‐forming reactions of secondary and primary alcohols with a range of aryl halides has been developed using the ligand 1. Heteroaryl halides, and for the first time, electron‐rich aryl halides can be coupled with secondary alcohols. A diverse set of substrate combinations are possible with just a single ligand, thus obviating the need

  形成键：使用配体1开发了一种高效、通用的钯催化剂，用于仲醇和伯醇与一系列芳基卤化物的C  O 键形成反应。杂芳基卤化物和富电子芳基卤化物首次可以与仲醇偶联。只需一个配体即可实现多种底物组合，因此无需调查多个配体。
• PHARMACEUTICALLY ACTIVE DISUBSTITUTED TRIAZINE DERIVATIVES
  申请人：Rühter Gerd

  公开号：US20140179662A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates to disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted triazine derivatives as inhibitors for a protein kinase.

  本发明涉及二取代三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药物活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗感染性疾病，包括机会性疾病、免疫性疾病、自身免疫性疾病、心血管疾病、细胞增殖性疾病、炎症、勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种上述二取代三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐的制药组合物。此外，本发明涉及将上述二取代三嗪衍生物用作蛋白激酶抑制剂。
• Pharmaceutically active disubstituted triazine derivatives
  申请人：Rühter Gerd

  公开号：US09226929B2

  公开（公告）日：2016-01-05

  The present invention relates to disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted triazine derivatives as inhibitors for a protein kinase.

  本发明涉及二取代三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药物活性剂的使用，特别是用于预防和/或治疗传染病，包括机会性感染、免疫性疾病、自身免疫性疾病、心血管疾病、细胞增殖性疾病、炎症、勃起功能障碍和中风等，以及含有至少其中一种二取代三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐的制药组合物。此外，本发明涉及将所述二取代三嗪衍生物用作蛋白激酶的抑制剂的使用。
• 2-(Aryloxymethyl) azacyclic analogues as novel nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) ligands
  作者：Richard L. Elliott、Hana Kopecka、David E. Gunn、Nan-Horng Lin、David S. Garvey、Keith B. Ryther、Mark W. Holladay、David J. Anderson、Jeffrey E. Campbell、James P. Sullivan、Michael J. Buckley、Karen L. Gunther、Alyssa B. O'Neill、Michael W. Decker、Stephen P. Arnerić

  DOI：10.1016/0960-894x(96)00416-7

  日期：1996.10

  A series of 2-(aryloxymethyl) azetidine and pyrrolidine nAChR ligands in which the 3-pyridyl moiety of a previously described series(1) was replaced by a substituted phenyl group was explored. Aromatic substitution afforded analogues with K-i values ranging from 3 Co >10,000 nM. Generally, substitution at the ortho- and para-position was unfavorable, whereas electron-withdrawing groups at the meta-position improved the Ki values. Copyright (C) 1996 Elsevier Science Ltd