7-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 7-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: 7-Chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• 化学式: C₆H₄ClN₃
• 分子量: 153.571
• InChiKey: LDKRPCKISZJOQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 在 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 对甲苯磺酰氯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 31.5h， 生成 妥卡替尼
  参考文献：
  名称：

  图卡替尼的实用替代合成

  摘要：

  (2021)。图卡替尼的实用替代合成。国际有机制剂和程序：卷。53，第 6 期，第 554-561 页。

  DOI：

  10.1080/00304948.2021.1983341
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-氯吡啶 在 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 5.83h， 生成 7-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  图卡替尼的实用替代合成

  摘要：

  (2021)。图卡替尼的实用替代合成。国际有机制剂和程序：卷。53，第 6 期，第 554-561 页。

  DOI：

  10.1080/00304948.2021.1983341

文献信息

• 一种妥卡替尼中间体的制备方法
  申请人：上海法默生物科技有限公司

  公开号：CN112898298A

  公开（公告）日：2021-06-04

  本发明公开了一种妥卡替尼中间体的制备方法，首先4‑氯吡啶并‑2‑胺与N，N‑二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛反应后，再加入盐酸羟胺进行反应制得产物I；然后产物I与三氟乙酸酐反应制得产物II；最后产物II与4‑氨基‑2‑甲基苯酚在DMF/碳酸钾体系加热反应制得妥卡替尼中间体4‑([1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑基氧基)‑3‑甲基苯胺。本发明的妥卡替尼中间体的制备方法，原料易得，能够显著降低生产成本；整体工艺较为简洁，整体耗时较短，生产效率高，同时其收率较高，反应条件温和，后处理简单便捷，适合放大制备，极具应用前景。
• T3P-Mediated N–N Cyclization for the Synthesis of 1,2,4-Triazolo[1,5-<i>a</i>]pyridines
  作者：Rajaram Ayothiraman、Durgarao Bandaru、Ranjitha Paranthaman、Michaël Fenster、Martin D. Eastgate、Rajappa Vaidyanathan

  DOI：10.1021/acs.oprd.9b00396

  日期：2019.11.15

  Propylphosphonic anhydride has been shown to be an effective reagent for the synthesis of substituted [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridines from the corresponding N′-hydroxy-N-formimidamides. The reactions worked under mild conditions and exhibited wide functional group tolerance, delivering the triazolopyridines in good to excellent yields and purities.

  丙基膦酸酐已被证明是从相应的N'-羟基-N-甲酰胺基化合物合成取代的[1,2,4]三唑并[1,5- a ]吡啶的有效试剂。反应在温和的条件下进行，并表现出宽泛的官能团耐受性，从而以优异的产率和纯度提供了三唑并吡啶。
• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS USEFUL AS PESTICIDES<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE UTILES EN TANT QUE PESTICIDES
  申请人：OAT & IIL INDIA LABORATORIES PRIVATE LTD

  公开号：WO2022003510A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  The present disclosure provides a novel triazolopyridine compound as represented by formula (I) or a salt thereof that controls pests: wherein, R1 and R3 independently represent hydrogen, or the like; R2 represents C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C1-C6 alkoxy, or the like; R4, R5, R7, and R8 independently represent hydrogen, halogen, or the like; R6 represents C1-C6 haloalkoxy, or the like; and Z represents an oxygen atom, a sulfur atom, SO, or SO2.

  本公开提供一种新型三唑吡啶化合物，其由式（I）或其盐表示，用于控制害虫：其中，R1和R3独立地表示氢或类似物；R2表示C1-C6烷基，C3-C8环烷基，C1-C6烷氧基或类似物；R4、R5、R7和R8独立地表示氢，卤素或类似物；R6表示C1-C6卤代烷氧基或类似物；Z表示氧原子，硫原子，SO或SO2。
• 一种HER2小分子抑制剂图卡替尼的制备方法
  申请人：武汉九州钰民医药科技有限公司

  公开号：CN114230568B

  公开（公告）日：2023-03-31

  本发明提出一种HER2小分子抑制剂图卡替尼的制备方法。相对于现有技术，本发明的发明人在步骤(4)中，创新性地采用催化剂Pd(acac)2和配体L进行氨基化反应，反应位点单一，具有产率高的优点。本发明所述的合成路线及制备方法，其具有反应步骤短、每步反应位点单一、产率高的优势，同时，本发明所述的制备方法，其反应的后处理简单、纯化步骤中只采用打浆纯化即可，而避免使用昂贵的柱层析纯化，直接降低了反应成本，有效提高了反应的总收率和工业化操作性。
• [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF SALT INDUCIBLE KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES DE KINASES INDUCTIBLES PAR LE SEL
  申请人：JANSSEN BIOTECH INC

  公开号：WO2022165529A1

  公开（公告）日：2022-08-04

  Small molecule inhibitors of salt inducible kinases (SIKs) are provided. In particular, compounds of formula (I), and tautomers, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are provided. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of preparing the compounds, and methods of using the compounds for inhibiting SIKs, such as SIK1 and SIK2, and methods of treating diseases mediated by SIKs.

  提供了盐诱导激酶(SIKs)的小分子抑制剂。特别地，提供了式(I)化合物及其互变异构体、立体异构体、药学上可接受的盐和溶剂化物。还提供了包含该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法，以及用于抑制SIKs，如SIK1和SIK2，并用于治疗由SIKs介导的疾病的方法。