1-[(6-methoxy-2-naphthyl)methyl]pyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-[(6-methoxy-2-naphthyl)methyl]pyrrolidine
• 英文别名: 1-[(6-methoxynaphthalen-2-yl)methyl]pyrrolidine
• 化学式: C₁₆H₁₉NO
• 分子量: 241.333
• InChiKey: YQOUZJBSWZVOLY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(6-methoxy-2-naphthyl)methyl]pyrrolidine 、 氢溴酸 在 水 、 四氢呋喃 、 异丙醚 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以to obtain the titled compound (2.45 g) as a colorless powder的产率得到6-(1-pyrrolidinylmethyl)-2-naphthol hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Melanin-concentrating hormone antagonist

  摘要：

  一种黑色素浓集激素拮抗剂，包括式(I)的化合物：其中Ar1是可以被取代的环状基团；X和Y相同或不同，是具有1至6个原子的主链间隔基团；Ar是可以被取代的紧凑多环芳香环；R1和R2相同或不同，是氢原子或可以被取代的碳氢基团；或者R1和R2，与相邻的氮原子一起，可以形成可以被取代的含氮杂环；或者R2，与相邻的氮原子和Y一起，可以形成可以被取代的含氮杂环；或者R2，与相邻的氮原子、Y和Ar一起，可以形成紧凑环；或其盐，可用作预防或治疗肥胖症等的药物。

  公开号：

  US06930185B2
• 作为产物：
  描述：

  2-(5-azidopentyl)-6-methoxynaphthalene 在 三氟乙酸 、 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以33%的产率得到1-[(6-methoxy-2-naphthyl)methyl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  烷基叠氮化物的分子内Csp3-H / C-C键胺化用于选择性合成环亚胺和叔胺

  摘要：

  分子内Csp 3 -H和/或C-C键胺化在现代有机合成中非常重要，因为它在构建多样化的N-杂环时效率很高。在本文中，我们报道了通过选择性Csp 3 -H和/或C-C键裂解合成叠氮化物亚胺和叔胺的新型烷基叠氮化物分子内环化反应。在这些转换中，可以有效地构建两个C–N单键或一个C N双键。碳正离子化机理不同于所报道的金属腈中间体，因此可以实现无金属的新转化。

  DOI：

  10.1039/c9sc05522c

文献信息

• MELANIN CONCENTRATING HORMONE ANTAGONISTS
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1285651B1

  公开（公告）日：2010-09-01
• US6821964B2
  申请人：——

  公开号：US6821964B2

  公开（公告）日：2004-11-23
• US6930185B2
  申请人：——

  公开号：US6930185B2

  公开（公告）日：2005-08-16
• Intramolecular Csp³–H/C–C bond amination of alkyl azides for the selective synthesis of cyclic imines and tertiary amines
  作者：Xiaojin Wen、Xinyao Li、Xiao Luo、Weijin Wang、Song Song、Ning Jiao

  DOI：10.1039/c9sc05522c

  日期：——

  The intramolecular Csp3–H and/or C–C bond amination is very important in modern organic synthesis due to its efficiency in the construction of diversified N-heterocycles. Herein, we report a novel intramolecular cyclization of alkyl azides for the synthesis of cyclic imines and tertiary amines through selective Csp3–H and/or C–C bond cleavage. Two C–N single bonds or a CN double bond are efficiently

  分子内Csp 3 -H和/或C-C键胺化在现代有机合成中非常重要，因为它在构建多样化的N-杂环时效率很高。在本文中，我们报道了通过选择性Csp 3 -H和/或C-C键裂解合成叠氮化物亚胺和叔胺的新型烷基叠氮化物分子内环化反应。在这些转换中，可以有效地构建两个C–N单键或一个C N双键。碳正离子化机理不同于所报道的金属腈中间体，因此可以实现无金属的新转化。
• Melanin-concentrating hormone antagonist
  申请人：——

  公开号：US20040077628A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  A melanin-concentrating hormone antagonist comprising a compound of the formula (I): 1 wherein Ar 1 is a cyclic group which may be substituted; X and Y are the same or different and are a spacer having a main chain of 1 to 6 atoms; Ar is a condensed polycyclic aromatic ring which may be substituted; R 1 and R 2 are the same or different and are hydrogen atom or a hydrocarbon group which may be substituted; or R 1 and R 2 , together with the adjacent nitrogen atom, may form a nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted; or R 2 , together with the adjacent nitrogen atom and Y, may form a nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted; or R 2 , together with the adjacent nitrogen atom, Y and Ar, may form a condensed ring; or a salt thereof is useful as an agent for preventing or treating obesity, etc.

  一种黑色素浓集激素拮抗剂，包括化合物(I)的一种，其中Ar1是一个可以被取代的环状基团；X和Y相同或不同，是具有1至6个原子的主链间隔物；Ar是一个可以被取代的紧凑多环芳香环；R1和R2相同或不同，是氢原子或可以被取代的碳氢基团；或者R1和R2与相邻的氮原子一起可以形成一个可以被取代的含氮杂环；或者R2与相邻的氮原子和Y一起可以形成一个可以被取代的含氮杂环；或者R2与相邻的氮原子、Y和Ar一起可以形成一个紧凑环；或其盐，可用作预防或治疗肥胖等药物。