2-[4-(3-Methyl-5-pyridin-4-yl [1,2,4]triazol-4-yl)-phenoxymethyl]-quinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-[4-(3-Methyl-5-pyridin-4-yl [1,2,4]triazol-4-yl)-phenoxymethyl]-quinoline
• 英文别名: 2-[4-(3-methyl-5-pyridin-4-yl-[1,2,4]triazol-4-yl)-phenoxymethyl]-quinoline；2-[4-(3-Methyl-5-pyridin-4-yl[1,2,4]triazol-4-yl)-phenoxymethyl]-quinoline；2-[[4-(3-Methyl-5-pyridin-4-yl-1,2,4-triazol-4-yl)phenoxy]methyl]quinoline
• 化学式: C₂₄H₁₉N₅O
• 分子量: 393.448
• InChiKey: ZCCNSFBJULJRFS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  65.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异烟肼 、 4-(2-喹啉甲氧基)苯胺 在 溶剂黄146 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 以56%的产率得到2-[4-(3-Methyl-5-pyridin-4-yl [1,2,4]triazol-4-yl)-phenoxymethyl]-quinoline
  参考文献：
  名称：

  Heteroaromatic quinoline compounds

  摘要：

  该发明涉及异芳香化合物，其作为有效的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂。具体而言，该发明涉及选择性抑制PDE10的这些化合物。该发明还涉及用于制备这些化合物的中间体；包含这些化合物的药物组合物；以及利用这些化合物治疗某些中枢神经系统（CNS）或其他疾病的方法。

  公开号：

  US20060154931A1

文献信息

• [EN] TREATMENT AND DIAGNOSIS OF CANCER AND PRECANCEROUS CONDITIONS USING PDE10A INHIBITORS AND METHODS TO MEASURE PDE10A EXPRESSION<br/>[FR] TRAITEMENT ET DIAGNOSTIC DU CANCER ET D'ÉTATS PRÉCANCÉREUX À L'AIDE D'INHIBITEURS DE PDE10A ET PROCÉDÉS POUR MESURER L'EXPRESSION DE PDE10A
  申请人：UNIV SOUTH ALABAMA

  公开号：WO2015006689A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  Disclosed are methods for treating cancer and precancerous conditions with PDE10A specific inhibitors and diagnosis of neoplastic diseases based on elevated levels of PDE10A.

  揭示了使用PDE10A特异性抑制剂治疗癌症和癌前病变的方法，以及基于PDE10A水平升高诊断肿瘤性疾病的方法。
• METHODS FOR TREATING DISEASES OF THE RETINA
  申请人：Donello John E.

  公开号：US20120214842A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  Disclosed herein is a method of treating disorders of the retina comprising administering to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of Formula I as defined herein. These compounds are useful as PDE10 inhibitors.

  本文揭示了一种治疗视网膜疾病的方法，包括向需要此类治疗的患者投予本文所定义的化合物Formula I的治疗有效剂量。这些化合物可用作PDE10抑制剂。
• HETEROAROMATIC QUINOLINE COMPOUNDS
  申请人：Verhoest Patrick R.

  公开号：US20080214607A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The invention pertains to heteroaromatic compounds that serve as effective phosphodiesterase (PDE) inhibitors. In particular, the invention relates to said compounds which are selective inhibitors of PDE10. The invention also relates to intermediates for preparation of said compounds; pharmaceutical compositions comprising said compounds; and the use of said compounds in a method for treating certain central nervous system (CNS) or other disorders.

  该发明涉及异杂芳烃化合物，其作为有效的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂。特别地，该发明涉及选择性抑制PDE10的该类化合物。该发明还涉及用于制备该类化合物的中间体；含有该类化合物的药物组合物；以及使用该类化合物治疗某些中枢神经系统（CNS）或其他疾病的方法。
• Treatment and diagnosis of cancer and precancerous conditions using PDE10A inhibitors and methods to measure PDE10A expression
  申请人：University of South Alabama

  公开号：US10039764B2

  公开（公告）日：2018-08-07

  Disclosed are methods for treating cancer and precancerous conditions with PDE10A specific inhibitors and diagnosis of neoplastic diseases based on elevated levels of PDE10A.

  公开了使用 PDE10A 特异性抑制剂治疗癌症和癌前病变的方法，以及基于 PDE10A 水平升高诊断肿瘤性疾病的方法。
• HETEROAROMATIC QUINOLINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1841757B1

  公开（公告）日：2010-06-30