N-chlorocyclopentylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-chlorocyclopentylamine
• 英文别名: N-chlorocyclopentanamine
• 化学式: C₅H₁₀ClN
• 分子量: 119.594
• InChiKey: INCDNXSMECGEOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-chlorocyclopentylamine 、 甲苯 在 叔丁基过氧化氢 、 copper diacetate 、 四丁基碘化铵 作用下， 反应 24.0h， 以82%的产率得到N-cyclopentylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  铜催化甲基芳烃和胺之间的一锅氧化酰胺化†

  摘要：

  开发了一种新的在铜催化下甲基芳烃与胺直接一锅氧化酰胺化的方法。该方法将通常单独完成的甲基芳烃氧化和酰胺键形成整合到一个操作中。另外，该反应提供了相对高的产率并且具有宽的底物范围。而且，起始试剂丰富并且可以以便宜的价格以方便的方式获得。

  DOI：

  10.1039/c7ra02942j
• 作为产物：
  描述：

  环戊胺 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-chlorocyclopentylamine
  参考文献：
  名称：

  Copper-catalyzed one-pot oxidative amidation of alcohol to amide via C–H activation

  摘要：

  铜催化的一锅法氧化酰胺化反应，使用从多种类型的一级和二级胺现场制备的N-氯胺与脂肪族和芳香族醇反应，在温和条件下形成酰胺。

  DOI：

  10.1039/c6ra20732d

文献信息

• Copper-catalyzed one-pot oxidative amidation between methylarenes and amines
  作者：Yuhang Yang、Jiajia Gu、Zheng Fang、Zhao Yang、Ping Wei、Kai Guo

  DOI：10.1039/c7ra02942j

  日期：——

  A new method for the direct one-pot oxidative amidation between methylarenes and amines catalyzed by copper has been developed. This method integrates methylarene oxidation and amide bond formation, which are usually accomplished separately, into a single operation. In addition, the reaction provides a relatively high yield and has a wide substrate scope. Moreover, the starting reagents are abundant

  开发了一种新的在铜催化下甲基芳烃与胺直接一锅氧化酰胺化的方法。该方法将通常单独完成的甲基芳烃氧化和酰胺键形成整合到一个操作中。另外，该反应提供了相对高的产率并且具有宽的底物范围。而且，起始试剂丰富并且可以以便宜的价格以方便的方式获得。
• Copper-catalyzed one-pot oxidative amidation of alcohol to amide via C–H activation
  作者：Jiajia Gu、Zheng Fang、Yuhang Yang、Zhao Yang、Li Wan、Xin Li、Ping Wei、Kai Guo

  DOI：10.1039/c6ra20732d

  日期：——

  Copper-catalyzed one-pot oxidative amidation of both aliphatic and aromatic alcohols with N-chloramines, prepared in situ from many types of primary and secondary amines, to form amides under mild conditions.

  铜催化的一锅法氧化酰胺化反应，使用从多种类型的一级和二级胺现场制备的N-氯胺与脂肪族和芳香族醇反应，在温和条件下形成酰胺。
• [Cp*RhCl2]2-catalyzed ortho-C–H bond amination of acetophenone o-methyloximes with primary N-chloroalkylamines: convenient synthesis of N-alkyl-2-acylanilines
  作者：Ka-Ho Ng、Zhongyuan Zhou、Wing-Yiu Yu

  DOI：10.1039/c3cc42937g

  日期：——

  Rh(III)-catalyzed aromatic C–H amination of acetophenone o-methyloximes with primary N-chloroalkylamines was developed, and the arylamine products were obtained in up to 92% yield. The reaction probably involves rate-limiting electrophilic C–H bond cleavage (kH/kD = 2).

  开发了 Rh（III）催化的邻甲基苯乙酮肟与伯基 N-氯烷基胺的芳香 CâH 氨基化反应，得到的芳基胺产物收率高达 92%。该反应可能涉及限速亲电 CâH 键裂解（kH/kD = 2）。
• THIADIAZOLES AS CXC- AND CC- CHEMOKINE RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Biju J. Purakkattle

  公开号：US20080090823A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  Disclosed are novel compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Examples of groups comprising Substituent A include heteroaryl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, aryl, alkynyl, alkenyl, aminoalkyl, alkyl or amino. Examples of groups comprising Substituent B include aryl and heteroaryl. Also disclosed is a method of treating a chemokine mediated diseases, such as, cancer, angiogenisis, angiogenic ocular diseases, pulmonary diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, stroke and ischemia reperfusion injury, pain (e.g., acute pain, acute and chronic inflammatory pain, and neuropathic pain) using a compound of formula IA.

  本发明涉及的是一种新型的化合物，其结构式如下：其中包括Substituent A和Substituent B，其药学上可接受的盐和溶剂化合物。Substituent A的基团包括杂环芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。Substituent B的基团包括芳基和杂环芳基。本发明还涉及一种治疗趋化因子介导疾病的方法，例如癌症、血管生成、眼部血管生成性疾病、肺部疾病、多发性硬化症、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风和缺血再灌注损伤、疼痛（例如急性疼痛、急性和慢性炎症性疼痛和神经病理性疼痛），使用化合物IA的方法。
• [DE] SUBSTITUIERTE P-TRIFLUORMETHYLPHENYLURACILE<br/>[EN] SUBSTITUTED P-TRIFLUOROMETHYLPHENYLURACILS<br/>[FR] P-TRIFLUORMETHYLPHENYLURACILES SUBSTITUES
  申请人：BAYER AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1998006706A1

  公开（公告）日：1998-02-19

  (DE) Die Erfindung betrifft neue substitutierte p-Trifluormethylphenyluracile der allgemeinen Formel (I), in welcher R1 für Wasserstoff, Cyano oder Halogen steht, R2 für die Gruppierung A1-A2-A3 steht, R3 für Wasserstoff, Halogen oder gegebenenfalls durch Halogen substituiertes Alkyl steht, R4 für gegebenenfalls durch Halogen substituiertes Alkyl steht, und R5 für Wasserstoff, Amino oder gegebenenfalls durch Hydroxy, Cyano, Halogen oder Alkoxy substituiertes Alkyl steht, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbizide.(EN) The invention concerns new substituted p-trifluoromethylphenyluracils having general formula (I) wherein R1 stands for hydrogen, cyano or halogen, R2 stands for the grouping A1-A2-A3, R3 stands for hydrogen, halogen or alkyl optionally substituted by halogen, R4 stands for alkyl optionally substituted by halogen, and R5 stands for hydrogen, amino or alkyl optionally substituted by hydroxy, cyano, halogen or alkoxy, the methods for the production thereof and their use as herbicides.(FR) L'invention concerne de nouveaux p-trifluorméthylphényluraciles substitués de formule générale (I) dans laquelle R1 désigne hydrogène, cyano ou halogène, R2 désigne le groupement A1-A2-A3, R3 représente hydrogène, halogène ou akyle éventuellement substitué par halogène, R4 représente alkyle éventuellement substitué par halogène, et R5 représente hydrogène, amino ou alkyle éventuellement substitué par hydroxy, cyano, halogène ou alcoxy, leurs procédés de préparation et leur utilisation comme herbicides.

  (DE) Die Erfindung betrifft neue substitierte p-Trifluormethylphenyluracile der allgemeinen Formel (I), in welcher R1 für Wasserstoff, ChlORino oder Halogen steht, R2 für die Gruppierung A1-A2-A3 steht, R3 für Wasserstoff, Halogen oder gegebenenfalls durch Halogen substituiertes Alkyl steht, R4 für gegebenenfalls durch Halogen substituiertes Alkyl steht, und R5 für Wasserstoff, AmiNO oder gegebenenfalls durch Hydroxy, ChlORino, Halogen oder Alkoxy substituiertes Alkyl steht, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbizide. (EN) The invention concerns new substituted p-trifluoromethylphenyluracils having general formula (I) wherein R1 stands for hydrogen, cyano or halogen, R2 stands for the grouping A1-A2-A3, R3 stands for hydrogen, halogen or alkyl optionally substituted by halogen, R4 stands for alkyl optionally substituted by halogen, and R5 stands for hydrogen, amino or alkyl optionally substituted by hydroxy, cyano, halogen or alkoxy, the methods for the production thereof and their use as herbicides. (FR) L'invention concerne de nouveaux p-trifluorméthylphényluraciles substitués de formule générale (I) dans laquelle R1 désigne hydrogène, chlérieno ou halogène, R2 désigne le groupement A1-A2-A3, R3 représente hydrogène, halogène ou akyle éventuellement substitué par halogène, R4 représente alkyle éventuellement substitué par halogène, et R5 représente hydrogène, amino ou alkyle éventuellement substitué par hydroxy, chlérieno, halogène ou alcoxy, leurs procédés de préparation et leur utilisation comme herbicides.