2-amino-5-hydroxy-4-methoxybenzonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-amino-5-hydroxy-4-methoxybenzonitrile
• 英文别名: 2-Amino-5-hydroxy-4-methoxybenzonitrile
• 化学式: C₈H₈N₂O₂
• 分子量: 164.164
• InChiKey: WNFXPERGWUGQHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  79.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-bis-(3-chloro-4-fluorophenyl)formamidine 、 2-amino-5-hydroxy-4-methoxybenzonitrile 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 以84.2%的产率得到4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-喹唑啉-6-醇
  参考文献：
  名称：

  一种酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼的制备方法，属于医药、精细化工领域。本发明的吉非替尼的制备方法，是一种全新的制备方案，无论从那一个中间体出发，都可以得到符合要求的目标化合物。本发明方法具有步骤短、反应操作简单、安全可靠、产率高、成本低、纯度高、污染少且操作简单等优点。

  公开号：

  CN107698523A
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基-4-甲氧基-5-(苄氧基)苯腈 在 钯 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以to afford 2-amino-5-hydroxy-4-methoxybenzonitrile (V, 2.8 g) in 90% yield的产率得到2-amino-5-hydroxy-4-methoxybenzonitrile
  参考文献：
  名称：

  Process of Preparing a Quinazoline Derivative

  摘要：

  一种简洁、高效、节约成本和时间的制备A式喹唑啉衍生物的方法如下：该方法是制备吉非替尼或吉非替尼中间体的方法之一，包括在一锅反应中，使用B式化合物、3-氯-4-氟苯胺(VI)、N,N-二烷基甲酰胺缩醛、布朗斯特酸催化剂和溶剂反应。

  公开号：

  US20160200688A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING QUINAZOLINE DERIVATIVE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉ DE QUINAZOLINE
  申请人：SCINOPHARM CHANGSHU PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015188318A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  A concise, efficient and cost-and time-saving process for the preparation of a quinazoline derivative of formula (A) given below: which is an intermediate for making gefitinib or gefitinib itself, comprising reacting a compound of formula (B): with 3-chloro-4-fluoroaniline (VI) in the presence of a N,N-dialkyl formamide acetal, a Bronsted acid catalyst, and a solvent in a one-pot reaction.

  以下是给出的公式（A）的喹唑啉衍生物的制备过程：在一个锅中反应公式（B）的化合物与3-氯-4-氟苯胺（VI），在N，N-二烷基甲酰胺缩醛、布朗斯特酸催化剂和溶剂的存在下。
• Process of Preparing a Quinazoline Derivative
  申请人：SCINOPHARM (CHANGESHU) OHARMACEUTICALS, LTD.

  公开号：US20160200688A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  A concise, efficient and cost- and time-saving process for the preparation of a quinazoline derivative of formula A given below: which is an intermediate for making gefitinib or gefitinib itself, comprising reacting a compound of Formula B: with 3-chloro-4-fluoroaniline (VI) in the presence of a N,N-dialkyl formamide acetal, a Bronsted acid catalyst, and a solvent in a one-pot reaction.

  一种制备以下式子A的喹唑啉衍生物的简洁、高效、节约成本和时间的方法： 其中A是制备吉非替尼或吉非替尼中间体的一种，包括在N，N-二烷基甲酰胺缩醛、布朗斯特酸催化剂和溶剂的存在下，将式子B的化合物与3-氯-4-氟苯胺（VI）在单锅反应中反应。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4- (3'CHLORO-4'-FLUOROANILINO) -7-METHOXY-6- (3-MORPHOLINOPROPOXY) QUINAZOLINE
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1546119B1

  公开（公告）日：2009-08-19
• US9617227B2
  申请人：——

  公开号：US9617227B2

  公开（公告）日：2017-04-11
• 一种酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼的制备方法
  申请人：盐城师范学院

  公开号：CN107698523A

  公开（公告）日：2018-02-16

  本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼的制备方法，属于医药、精细化工领域。本发明的吉非替尼的制备方法，是一种全新的制备方案，无论从那一个中间体出发，都可以得到符合要求的目标化合物。本发明方法具有步骤短、反应操作简单、安全可靠、产率高、成本低、纯度高、污染少且操作简单等优点。