3-(4-fluoropiperidin-1-yl)-1-diphenylmethylazetidine tosylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(4-fluoropiperidin-1-yl)-1-diphenylmethylazetidine tosylate
• 英文别名: 1-(1-Benzhydrylazetidin-3-yl)-4-fluoropiperidine;4-methylbenzenesulfonic acid；1-(1-benzhydrylazetidin-3-yl)-4-fluoropiperidine;4-methylbenzenesulfonic acid
• 化学式: C₇H₈O₃S*C₂₁H₂₅FN₂
• 分子量: 496.646
• InChiKey: UEEKPKNXUNCINM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.14
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  69.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-fluoropiperidin-1-yl)-1-diphenylmethylazetidine tosylate 、 甲烷 在 palladium-carbon ammonium formate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 3-(4-Fluoropiperidin-1-yl)azetidine tosylate
  参考文献：
  名称：

  Piperidone tachykinin antagonists

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药用可接受的酸盐，其中X是直链或C1-C4烷基；R是C3-C7环烷基，可选择地被1或2个取代基取代，每个取代基独立地选自氟和C3-C7环烷基：X不是亚甲基时，R是环丙基，以及用于制备、制备中间体、含有和使用这些化合物的组合物的过程。这些化合物可用作催吐肽拮抗剂。

  公开号：

  US06262075B1

文献信息

• [EN] PIPERIDONE TACHYKININ ANTAGONISTS<br/>[FR] PIPERIDONES, ANTAGONISTES DE LA TACHYKININE
  申请人：PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.

  公开号：WO1997027185A1

  公开（公告）日：1997-07-31

  (EN) The present invention provides compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein X is a direct link or C1-C4 alkylene; and R is C3-C7 cycloalkyl optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from fluoro and C3-C7 cycloalkyl: with the proviso that X is not methylene when R is cyclopropyl, together with processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and uses of, such compounds. These compounds are useful as tachykinin antagonists.(FR) La présente invention concerne des composés présentant la formule (I), et les sels d'addition d'acides pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. Dans la formule, X est une liaison directe ou de l'alkylène C1-C4; et R est du cycloalkyle C3-C7 éventuellement substitué par 1 ou 2 substituants, sélectionnés chacun parmi fluoro et cycloalkyle C3-C7; à condition que X ne soitpas du méthylène lorsque R est du cyclopropyle. L'invention concerne également les procédés de préparation d'intermédiaires utilisés dans la préparation des compositions contenant ces composés, et leur utilisation. Ces composés sont des antagonistes utiles de la tachykinine.

  (中) 本发明提供了式(I)的化合物及其药学上可接受的酸盐加合物，其中X是直接连接或C1-C4烷基；R是C3-C7环烷基，可选地被1或2个取代基各自独立地选择为氟或C3-C7环烷基；但当R为环丙基时，X不是亚甲基。本发明还提供了用于制备、制备中间体、含有和使用这些化合物的组合物的方法。这些化合物可用作快速肽拮抗剂。
• PIPERIDONE TACHYKININ ANTAGONISTS
  申请人：Pfizer Research and Development Company, N.V./S.A.

  公开号：EP0888337B1

  公开（公告）日：2002-06-05
• US6262075B1
  申请人：——

  公开号：US6262075B1

  公开（公告）日：2001-07-17
• Piperidone tachykinin antagonists
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US06262075B1

  公开（公告）日：2001-07-17

  The present invention provides compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein X is a direct link or C1-C4 alkylene; and R is C3-C7 cycloalkyl optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from fluoro and C3-C7 cycloalkyl: with the proviso that X is not methylene when R is cyclopropyl, together with processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and uses of, such compounds. These compounds are useful as tachykinin antagonists.

  本发明提供了式（I）的化合物及其药用可接受的酸盐，其中X是直链或C1-C4烷基；R是C3-C7环烷基，可选择地被1或2个取代基取代，每个取代基独立地选自氟和C3-C7环烷基：X不是亚甲基时，R是环丙基，以及用于制备、制备中间体、含有和使用这些化合物的组合物的过程。这些化合物可用作催吐肽拮抗剂。