4,6-dimethyl-4H-pyrido[3,2-e]-[1,2,4]-thiadiazine 1,1-dioxide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4,6-dimethyl-4H-pyrido[3,2-e]-[1,2,4]-thiadiazine 1,1-dioxide
• 英文别名: 4,6-DIMETHYL-4H-PYRIDO[3,2-e][1,2,4]THIADIAZINE 1,1-DIOXIDE；4,6-dimethylpyrido[3,2-e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide
• 化学式: C₈H₉N₃O₂S
• 分子量: 211.244
• InChiKey: MBBMPRYVLDCASS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  71
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-dimethyl-4H-pyrido[3,2-e]-[1,2,4]-thiadiazine 1,1-dioxide 在 sodium tetrahydroborate 、 溶剂黄146 作用下， 以 氯仿 、 异丙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以80%的产率得到4,6-dimethyl-3,4-dihydro-2H-pyrido[3,2-e]-[1,2,4]-thiadiazine 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  第二代用作AMPA增效剂的吡啶二嗪1,1-二氧化物的合成和药理评估。

  摘要：

  考虑到我们以前的系列获得的结构活性关系，设计了新的，不同取代的1,2,4-吡啶并二嗪1,1-二氧化物来获得新型AMPA增效剂。这项工作的目的集中在改善亲脂性上，亲脂性是众所周知的获得体内活性中枢神经系统药物的关键参数。为此，吡啶环上的两个位置被优先插入选定的基团。在合成的化合物中出现了7-氯-4-乙基-3,4-二氢-2H-吡啶[2,3-e]-[1,2,4]-噻二嗪1,1-二氧化物（12d），在Wistar大鼠的两次记忆测试中进行了评估，结果显示腹腔注射低至0.3mg / kg的剂量后认知增强作用。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.10.036
• 作为产物：
  描述：

  3-amino-5-methyl-2-pyridinesulfonamide 在 potassium carbonate 作用下， 以 原甲酸三乙酯 、 乙腈 为溶剂， 生成 4,6-dimethyl-4H-pyrido[3,2-e]-[1,2,4]-thiadiazine 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Pyridothiadiazines

  摘要：

  该发明涉及一种选择自式(I)的化合物：##STR1##其中A、R.sub.1、R.sub.2和R.sub.4如描述中所定义，并且包含该化合物的药物产品，用于治疗与谷氨酸能神经传递功能障碍相关的病理。

  公开号：

  US05459138A1

文献信息

• Nouvelles pyridothiadiazines, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0618209A1

  公开（公告）日：1994-10-05

  L'invention concerne les composés de formule (I) : dans laquelle A, R₁, R₂, et R₄ sont tels que définis dans la description. Médicaments.

  本发明涉及式 (I) 化合物： 其中 A、R₁、R₂ 和 R₄ 如描述中所定义。 药物。
• Pyridothiadiazines, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0618209B1

  公开（公告）日：1998-12-23
• US5459138A
  申请人：——

  公开号：US5459138A

  公开（公告）日：1995-10-17