R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase, IC50=2.8 μM) 抑制剂。它也是一种 5-HT 受体拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC),并增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
靶点目标 | 表达形式 |
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PKC | |
5-HT | |
二酰甘油激酶 | 2.8 μM (IC50) |
在完整的血小板中,R 59-022 能够中断凝血酶诱导的inositol脂类循环,在二酰甘油水平上发挥作用,并导致蛋白激酶 C 活性的升高。R 59-022 (10 μM) 可增强由亚最大浓度凝血酶诱导的聚集,但不影响凝血酶引发的胞内Ca2+释放剂量反应曲线,在有或无外源性Ca2+的情况下均如此。
R 59-022 是一种抑制马尔堡病毒进入的抑制剂。它能阻止大吞噬作用摄取马尔堡病毒颗粒,抑制由多种马尔堡病毒G蛋白介导的进入,并阻断埃博拉病毒感染复制生长。R 59-022 能剂量依赖性地减少携带埃博拉病毒G蛋白的大尺度液泡颗粒 (VLPs) 的进入 (IC50: ~2 μM),并能在多种细胞类型中浓度依赖性地抑制由马尔堡病毒GP介导的进入。R 59-022 在vero细胞中的浓度为(5 μM;30分钟)时能阻断大吞噬作用。