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二乙酰基甘油激酶 | 93076-89-2

中文名称
二乙酰基甘油激酶
中文别名
——
英文名称
Diacylglycerol kinase inhibitor i
英文别名
6-[2-[4-[(4-fluorophenyl)-phenylmethylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-methyl-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
二乙酰基甘油激酶化学式
CAS
93076-89-2
化学式
C27H26FN3OS
mdl
——
分子量
459.6
InChiKey
MFVJXLPANKSLLD-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 沸点:
    619.8±65.0 °C(Predicted)
  • 密度:
    1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 溶解度:
    0.1 M HCl:微溶
  • 稳定性/保质期:
    按照规定使用和贮存,该物质不会分解,并应避免接触氧化剂。

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    5.1
  • 重原子数:
    33
  • 可旋转键数:
    5
  • 环数:
    5.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.26
  • 拓扑面积:
    61.2
  • 氢给体数:
    0
  • 氢受体数:
    5

安全信息

  • 安全说明:
    S23,S24/25

制备方法与用途

生物活性

R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase, IC50=2.8 μM) 抑制剂。它也是一种 5-HT 受体拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC),并增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。

靶点
目标 表达形式
PKC
5-HT
二酰甘油激酶 2.8 μM (IC50)
体外研究

在完整的血小板中,R 59-022 能够中断凝血酶诱导的inositol脂类循环,在二酰甘油水平上发挥作用,并导致蛋白激酶 C 活性的升高。R 59-022 (10 μM) 可增强由亚最大浓度凝血酶诱导的聚集,但不影响凝血酶引发的胞内Ca2+释放剂量反应曲线,在有或无外源性Ca2+的情况下均如此。

R 59-022 是一种抑制马尔堡病毒进入的抑制剂。它能阻止大吞噬作用摄取马尔堡病毒颗粒,抑制由多种马尔堡病毒G蛋白介导的进入,并阻断埃博拉病毒感染复制生长。R 59-022 能剂量依赖性地减少携带埃博拉病毒G蛋白的大尺度液泡颗粒 (VLPs) 的进入 (IC50: ~2 μM),并能在多种细胞类型中浓度依赖性地抑制由马尔堡病毒GP介导的进入。R 59-022 在vero细胞中的浓度为(5 μM;30分钟)时能阻断大吞噬作用。

文献信息

  • [EN] PKC ACTIVATORS AND COMBINATIONS THEREOF<br/>[FR] ACTIVATEURS DE PKC ET DES COMBINAISONS DE CEUX-CI
    申请人:BRNI NEUROSCIENCES INST
    公开号:WO2013071282A1
    公开(公告)日:2013-05-16
    The present disclosure relates to PKC activators and combinations thereof. The disclosure further relates to compositions, kits, uses, and methods thereof.
    本公开涉及PKC激活剂及其组合物。本公开进一步涉及其组成物、试剂盒、用途和方法。
  • PKC activators and combinations thereof
    申请人:Cognitive Research Enterprises, Inc.
    公开号:US10821079B2
    公开(公告)日:2020-11-03
    The present disclosure relates to PKC activators and combinations thereof. The disclosure further relates to compositions, kits, uses, and methods thereof.
    本公开涉及PKC激活剂及其组合物。该公开进一步涉及这些组合物的组成、试剂盒、用途和方法。
  • [EN] SUBSTITUTED AMINOQUINOLONES AS DGKALPHA INHIBITORS FOR IMMUNE ACTIVATION<br/>[FR] AMINOQUINOLONES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE DGKALPHA POUR ACTIVATION IMMUNITAIRE
    申请人:BAYER AG
    公开号:WO2021105117A1
    公开(公告)日:2021-06-03
    The present invention covers aminoquinolone compounds of general formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and n are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of diacylglycerol kinase alpha regulated disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
    本发明涵盖了一般式(I)的氨基喹啉酮化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和n如本文所定义,制备所述化合物的方法,用于制备所述化合物的中间化合物,包括所述化合物的药物组合物和组合物,以及利用所述化合物制造用于治疗和/或预防疾病的药物组合物,特别是二酰基甘油激酶α调节性疾病,作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
  • [EN] SUBSTITUTED AMINOQUINOLONES AS DGKALPHA INHIBITORS FOR IMMUNE ACTIVATION<br/>[FR] AMINOQUINOLONES SUBSTITUÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE DGKALPHA POUR ACTIVATION IMMUNITAIRE
    申请人:BAYER AG
    公开号:WO2021105115A1
    公开(公告)日:2021-06-03
    The present invention covers aminoquinolone compounds of general formula (I) : in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X and n are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of diacylglycerol kinase alpha regulated disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
    本发明涵盖了一般式(I)的氨基喹啉化合物:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X和n如此处所定义,制备所述化合物的方法,制备所述化合物有用的中间体化合物,包括所述化合物的药物组合物和组合物,以及利用所述化合物制造用于治疗和/或预防疾病的药物组合物,特别是对二酰基甘油激酶α调节性疾病的治疗,作为单一药剂或与其他活性成分组合使用。
  • PKC ACTIVATORS AND COMBINATIONS THEREOF
    申请人:BLANCHETTE ROCKEFELLER NEUROSCIENCES INSTITUTE
    公开号:US20140315990A1
    公开(公告)日:2014-10-23
    The present disclosure relates to PKC activators and combinations thereof. The disclosure further relates to compositions, kits, uses, and methods thereof.
    本公开涉及PKC激活剂及其组合物。本公开进一步涉及其组成物、套件、用途和方法。
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