1-(4-hydroxyphenyl)-5-(triflouromethyl)-2-pyridone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-(4-hydroxyphenyl)-5-(triflouromethyl)-2-pyridone
• 英文别名: 1-(4-Hydroxyphenyl)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-one
• 化学式: C₁₂H₈F₃NO₂
• 分子量: 255.196
• InChiKey: KZCRVCZEGDQZCN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-hydroxyphenyl)-5-(triflouromethyl)-2-pyridone 、 P-[[[1-[(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]环丙基]氧基]甲基]-磷酸 在 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 22.67h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种核苷类似物的磷酰胺酯前药、药物组合物及其应用

  摘要：

  本发明涉及一种核苷类似物的磷酰胺酯前药或其立体异构体或其立体异构体混合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，在制备单独或和其他药物联合使用预防或治疗乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物中的应用。本发明所述的化合物抗HBV活性与富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)相当，还兼具抗肝纤维化作用，可辅助提高病患的治疗效果，安全性好，具有重要的临床意义。

  公开号：

  CN109535200A
• 作为产物：
  描述：

  [4-(四氢吡喃-2-基)氧基]苯硼酸 在 aluminum (III) chloride 、 copper diacetate 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 1-(4-hydroxyphenyl)-5-(triflouromethyl)-2-pyridone
  参考文献：
  名称：

  一种核苷类似物的磷酰胺酯前药、药物组合物及其应用

  摘要：

  本发明涉及一种核苷类似物的磷酰胺酯前药或其立体异构体或其立体异构体混合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，在制备单独或和其他药物联合使用预防或治疗乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物中的应用。本发明所述的化合物抗HBV活性与富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)相当，还兼具抗肝纤维化作用，可辅助提高病患的治疗效果，安全性好，具有重要的临床意义。

  公开号：

  CN109535200A

文献信息

• PREPARATION OF 1-(SUBSTITUTED BENZYL)-5-TRIFLUOROMETHYL-2(1H)PYRIDONE COMPOUNDS AND SALTS THEREOF AND THEIR APPLICATIONS
  申请人：Hu Gaoyun

  公开号：US20120129859A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  1-(substituted benzyl)-5-trifluoromethyl-2(1H)pyridone compounds and their pharmaceutical acceptable salts are disclosed. The preparation methods of the compounds and their salts and the use of the same for preparing the medicaments for treating fibrosis are also disclosed. New pyridine compounds and their salts are obtained from trifluoromethyl pyridone as starting material.

  揭示了1-(取代苄基)-5-三氟甲基-2(1H)吡啶酮化合物及其药用可接受盐。还公开了这些化合物及其盐的制备方法，以及用于制备治疗纤维化药物的用途。从三氟甲基吡啶酮作为起始物获得了新的吡啶化合物及其盐。
• Method of modulating stress-activated protein kinase system
  申请人：Blatt M. Lawrence

  公开号：US20060270612A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  Disclosed are methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of at least one p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the at least one p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives of pirfenidone. These derivatives can modulate a stress activated protein kinase (SAPK) system.

  本发明涉及使用活性化合物调节应激激活蛋白激酶（SAPK）系统的方法，该活性化合物对至少一种p38 MAPK的抑制作用具有低效性；并且所述接触是在低百分比抑制浓度下进行的SAPK调节浓度，以抑制化合物对至少一种p38 MAPK的作用。此外，本发明还涉及吡非酮的衍生物，这些衍生物可以调节SAPK系统。
• Methods of Treating Atrial Fibrillation with P38 Inhibitor Compounds
  申请人：Olgin Jeff

  公开号：US20100029578A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The invention disclosed herein relates generally to compounds and methods useful in treating or preventing atrial fibrillation (AF).

  本发明涉及通常用于治疗或预防房颤(AF)的化合物和方法。
• METHODS OF TREATING ATRIAL FIBRILLATION WITH P38 INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Olgin Jeff

  公开号：US20120046321A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  The invention disclosed herein relates generally to compounds and methods useful in treating or preventing atrial fibrillation (AF).

  本发明涉及一般与化合物和方法有关，用于治疗或预防心房颤动（AF）。
• METHOD OF MODULATING STRESS-ACTIVATED PROTEIN KINASE SYSTEM
  申请人：Blatt Lawrence M.

  公开号：US20120258924A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  Disclosed are methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of at least one p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the at least one p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives of pirfenidone. These derivatives can modulate a stress activated protein kinase (SAPK) system.

  本发明涉及使用活性化合物调节应激激活蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中该活性化合物对至少一种p38 MAPK抑制的效力较低；并且该接触是在该化合物对至少一种p38 MAPK的抑制浓度低百分比的SAPK调节浓度下进行的。本发明还涉及吡非尼酮的衍生物，这些衍生物可以调节应激激活蛋白激酶（SAPK）系统。