N-(2-amino-3-pyridinyl)-3-chlorobenzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2-amino-3-pyridinyl)-3-chlorobenzenesulfonamide
• 英文别名: N-(2-aminopyridin-3-yl)-3-chlorobenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₁H₁₀ClN₃O₂S
• 分子量: 283.738
• InChiKey: XWIQNNLPZSTHAZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  93.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氨基吡啶 、 3-氯苯磺酰氯 在 水 、 二氯甲烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 1.41 g of N-(2-amino-3-pyridiny)-3-chlorobenzenesulfonamide的产率得到N-(2-amino-3-pyridinyl)-3-chlorobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Integrin expression inhibitor

  摘要：

  本发明提供了一种整合素表达抑制剂，以及一种用于治疗动脉硬化、银屑病、癌症、视网膜血管生成、糖尿病视网膜病变或炎症性疾病、抗凝剂或癌转移抑制剂的药剂，基于整合素抑制作用。即，本发明提供一种整合素表达抑制剂，包括以下式（I）所表示的磺酰胺化合物作为活性成分，其药学上可接受的盐或其水合物，其中，在该式中，B表示可有取代基的C6-C10芳基环或6-至10元杂环；K表示单键，-CH═CH-或-(CR4bR5b)mb-（其中，R4b和R5b相同或不同，各表示氢原子或C1-C4烷基；mb表示1或2的整数）；R1表示氢原子或C1-C6烷基；Z表示单键或-CO-NH-；R分别表示可有取代基的C6-C10芳基环或6-至10元杂环，其中环的一部分可能饱和。

  公开号：

  US07834049B2

文献信息

• Integrin expression inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040018192A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  The present invention provides an integrin expression inhibitor, and an agent for treating arterial sclerosis, psoriasis, cancer, retinal angiogenesis, diabetic retinopathy or inflammatory diseases, an anticoagulant, or a cancer metastasis suppressor on the basis of an integrin inhibitory action. Namely, it provides an integrin expression inhibitor comprising, as an active ingredient, a sulfonamide compound represented by the following formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them. 1 In the formula, B means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated; K means a single bond, —CH═CH— or —(CR 4b R 5b ) m b — (wherein R 4b and R 5b are the same as or different from each other and each means hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; and m b means an integer of 1 or 2); R 1 means hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; Z means a single bond or —CO—NH—; and R means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated, respectively.

  本发明提供了一种整合素表达抑制剂，以及基于整合素抑制作用的用于治疗动脉硬化、银屑病、癌症、视网膜血管生成、糖尿病视网膜病变或炎症性疾病的药剂、抗凝剂或癌症转移抑制剂。即提供了一种包含以下式(I)所表示的磺胺化合物、其药理学上可接受的盐或其水合物作为活性成分的整合素表达抑制剂。 在该式中，B表示一个C6-C10芳基环或6-至10成员杂芳基环，可能具有取代基，并且环的一部分可能是饱和的；K表示一个单键，-CH═CH-或-(CR 4b R 5b ) m b -（其中R 4b 和R 5b 相同或不同，各自表示氢原子或C1-C4烷基；m b 表示1或2的整数）；R 1 表示氢原子或C1-C6烷基；Z表示一个单键或-CO-NH-；R表示一个C6-C10芳基环或6-至10成员杂芳基环，可能具有取代基，并且环的一部分可能是饱和的，分别。
• Heterobicyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US05721246A1

  公开（公告）日：1998-02-24

  Novel heterobicyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives represented by the following general formula(I), which exhibit an antitumor activity and are lowly toxic, and processes for the preparation thereof. A sulfonamide derivative and a sulfonic ester derivative represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein A represents a monocyclic or bicyclic aromatic ring which may be substituted; B represents a six-membered unsaturated hydrocarbon ring or a six-membered unsaturated heterocycle containing one nitrogen atom, each of which may be substituted; C represents a five-membered heterocycle containing one or two nitrogen atoms which may be substituted; W represents a single bond or a group represented by formula --CH.dbd.CH--; X represents a group represented by formula --N(R.sup.1)-- or oxygen; Y represents carbon or nitrogen; Z represents a group represented by formula --N(R.sup.2)-- or nitrogen; and R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different from each other and each represent hydrogen or lower alkyl.

  新型杂环磺胺和磺酸酯衍生物由以下一般式(I)所代表，具有抗肿瘤活性且毒性低，并提供其制备方法。一种磺胺衍生物和一种磺酸酯衍生物由一般式(I)或其药理学上可接受的盐所代表： 其中A代表可能被取代的单环或双环芳香环；B代表可能被取代的六元不饱和碳氢环或含有一个氮原子的六元不饱和杂环；C代表可能被取代的含有一个或两个氮原子的五元杂环；W代表一个单键或由式--CH.dbd.CH--所代表的基团；X代表由式--N(R^1)--或氧所代表的基团；Y代表碳或氮；Z代表由式--N(R^2)--或氮所代表的基团；R^1和R^2可以相同也可以不同，分别代表氢或较低的烷基。
• Integrin expression inhibitor
  申请人：Wakabayashi Toshiaki

  公开号：US20050176712A1

  公开（公告）日：2005-08-11

  The present invention provides an integrin expression inhibitor, and an agent for treating arterial sclerosis, psoriasis, cancer, retinal angiogenesis, diabetic retinopathy or inflammatory diseases, an anticoagulant, or a cancer metastasis suppressor on the basis of an integrin inhibitory action. Namely, it provides an integrin expression inhibitor comprising, as an active ingredient, a sulfonamide compound represented by the following formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, wherein in the formula, B means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated; K means a single bond, —CH═CH— or —(CR 4b R 5b ) m b — (wherein R 4b and R 5b are the same as or different from each other and each means hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; and m b means an integer of 1 or 2); R 1 means hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; Z means a single bond or —CO—NH—; and R means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated, respectively.

  本发明提供了一种整合素表达抑制剂，并提供了一种基于整合素抑制作用的用于治疗动脉硬化、银屑病、癌症、视网膜血管生成、糖尿病视网膜病变或炎症性疾病的药剂、抗凝剂或癌症转移抑制剂。换句话说，本发明提供了一种整合素表达抑制剂，其包括以下式（I）所表示的磺酰胺化合物作为活性成分、其药学上可接受的盐或其水合物： 其中，在上述式中，B表示C6-C10芳基环或6-至10元杂环芳基环，其中可能有取代基，并且环的一部分可能是饱和的；K表示单键，-CH═CH-或-(CR4bR5b)mb-（其中R4b和R5b相同或不同，每个表示氢原子或C1-C4烷基；mb表示1或2的整数）；R1表示氢原子或C1-C6烷基；Z表示单键或-CO-NH-；R分别表示C6-C10芳基环或6-至10元杂环芳基环，其中可能有取代基，并且环的一部分可能是饱和的。
• 7-Amino-1H-indoles
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US05767283A1

  公开（公告）日：1998-06-16

  Novel heterobicyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives represented by the following general formula (I), which exhibit an antitumor activity and are lowly toxic, and processes for the preparation thereof. A sulfonamide derivative and a sulfonic ester derivative represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein variables A, W, X, B, C, Y, Z are as defined in the specification.

  以下是翻译结果： 本发明涉及一种新型杂双环磺酰胺和磺酸酯衍生物，其化学结构式如下（I），该物质具有抗肿瘤活性且毒性低，并提供其制备方法。其中化合物（I）中的磺酰胺衍生物和磺酸酯衍生物或其药学上可接受的盐：##STR1## 其中变量A、W、X、B、C、Y、Z如说明书所定义。
• BICYCLIC HETEROCYCLIC SULFONAMIDE AND SULFONIC ESTER DERIVATIVES
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0673937A1

  公开（公告）日：1995-09-27

  Novel bicyclic heterocyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives represented by general formula (I) having an antitumor activity and a reduced toxicity, pharmacologically acceptable salts thereof, and a process for producing the same; wherein ring A represents an optionally substituted mono- or bicyclic aromatic group; ring B represents an optionally substituted 6-membered unsaturated hydrocarbon ring or 6-membered unsaturated heterocyclic group containing one nitrogen atom; ring C represents an optionally substituted 5-membered heterocyclic group containing one or two nitrogen atoms; W represents a single bond or -CH=CH-; X represents -NR¹- or oxygen; Y represents carbon or nitrogen; Z represents -NR²- or nitrogen; and R¹ and R² represent each independently hydrogen or lower alkyl.

  由通式(I)代表的具有抗肿瘤活性且毒性降低的新型双环杂环磺酰胺和磺酸酯衍生物、其药理学上可接受的盐，以及生产该衍生物的工艺；其中环A代表任选取代的单环或双环芳香基团，环B代表任选取代的6元不饱和烃环或含有一个氮原子的6元不饱和杂环基团；环C代表任选取代的5元杂环基团；环 B 代表任选取代的含一个氮原子的 6 元不饱和烃环或 6 元不饱和杂环基团； 环 C 代表任选取代的含一个或两个氮原子的 5 元杂环基团； W 代表单键或-CH=CH-； X 代表-NR¹-或氧； Y 代表碳或氮； Z 代表-NR²-或氮；以及 R¹ 和 R² 各自独立地代表氢或低级烷基。