tert-butyl 5-nitropyridine-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 5-nitropyridine-2-carboxylate
• 英文别名: Tert-Butyl-5-nitro-picolinate
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₄
• 分子量: 224.216
• InChiKey: DQERXCSKGMPCQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  85
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 5-nitropyridine-2-carboxylate 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以to give the product as an white solid (90%)的产率得到tert-butyl 5-aminopyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  ALBICIDIN DERIVATIVES, THEIR USE AND SYNTHESIS

  摘要：

  具有一般式（I）的抗生素活性化合物的特征，其中X1、BB、BC、BD、BE和X2是具有D1、D2、D3、D4或D5连接器的构建块，包括碳、硫、氮、磷和/或氧原子，并且共价连接BA和BB、BB和BC、BC和BD、BD和BE以及BE和BF的基团，其中特别是构建块BC包括一种氨基酸衍生物。该化合物用于治疗疾病的方法，特别是用于治疗细菌感染的方法。

  公开号：

  US20150376120A1
• 作为产物：
  描述：

  5-硝基-2-吡啶羧酸 、 叔丁醇 在 吡啶 、 三氯氧磷 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 tert-butyl 5-nitropyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLE CONTAINING STAT INHIBITORS AND COMPOSITIONS
  [FR] HÉTÉROCYCLES CONTENANT DES INHIBITEURS STAT ET COMPOSITIONS

  摘要：

  提供的是化合物和包含这些化合物的药物组合物，它们对于抑制信号转导子和转录激活子5a和5b（STAT5）有益。此外，这些主题化合物和组合物对于治疗癌症，例如乳腺癌和胰腺癌，是有用的。

  公开号：

  WO2021178841A1

文献信息

• SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170291892A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for preparation thereof, and also to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及将其用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，尤其是血栓性或血栓栓塞性疾病、水肿以及眼科疾病。
• [EN] ALBICIDIN DERIVATIVES, THEIR USE AND SYNTHESIS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ALBICIDINE, LEUR UTILISATION ET LEUR SYNTHÈSE
  申请人：TECH UNIVERSITÄT BERLIN

  公开号：WO2014125075A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  The present invention relates to a antibiotically active compounds characterized by general formula (I), wherein X1, BB, BC, BD, BE and X2 are building blocks with D1, D2, D3, D4 or D5 being linkers which comprise carbon, sulphur, nitrogen, phosphor and/or oxygen atoms and which are covalently connecting the moities BA and BB, BB and BC, BC and BD, BD and BE and BE and BF, respectively, and wherein in particular the building block BC comprises an amino acid derivative. The invention relates further to said compounds for use in a method of treatment of diseases, in particular for use in a method of treatment of bacterial infections.

  本发明涉及一种抗生素活性化合物，其特征在于一般式（I），其中X1、BB、BC、BD、BE和X2是具有D1、D2、D3、D4或D5为连接物的构建块，该连接物包括碳、硫、氮、磷和/或氧原子，并以共价键连接BA和BB、BB和BC、BC和BD、BD和BE以及BE和BF的基团，特别是构建块BC包括氨基酸衍生物。该发明还涉及上述化合物用于治疗疾病的方法，特别是用于治疗细菌感染的方法。
• HETEROARYL PYRIDONE AND AZA-PYRODINE COMPOUNDS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160228432A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  Heteroaryl pyridone and aza-pyridone compounds are provided, including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk kinase, and for treating immune disorders such as inflammation mediated by Btk kinase. Methods of using heteroaryl pyridone and aza-pyridone compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  本发明提供了杂环芳基吡啶酮和氮杂芳基吡啶酮化合物，包括立体异构体、互变异构体和其药学上可接受的盐，用于抑制Btk激酶，并用于治疗由Btk激酶介导的免疫紊乱，如炎症。本发明揭示了使用杂环芳基吡啶酮和氮杂芳基吡啶酮化合物进行体外、体内和原位诊断和治疗哺乳动物细胞中的这种紊乱或相关病理条件的方法。
• ALBICIDIN DERIVATIVES, THEIR USE AND SYNTHESIS
  申请人：TECHNISCHE UNIVERSITÄT BERLIN

  公开号：US20150376120A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  Antibiotically active compounds characterized by general formula (I), wherein X1, BB, BC, BD, BE and X2 are building blocks with D1, D2, D3, D4 or D5 being linkers which include carbon, sulphur, nitrogen, phosphor and/or oxygen atoms and which are covalently connecting the moities BA and BB, BB and BC, BC and BD, BD and BE and BE and BF, respectively, and wherein in particular the building block BC comprises an amino acid derivative. The compounds for use in a method of treatment of diseases, in particular for use in a method of treatment of bacterial infections are also disclosed.

  具有一般式（I）的抗生素活性化合物的特征，其中X1、BB、BC、BD、BE和X2是具有D1、D2、D3、D4或D5连接器的构建块，包括碳、硫、氮、磷和/或氧原子，并且共价连接BA和BB、BB和BC、BC和BD、BD和BE以及BE和BF的基团，其中特别是构建块BC包括一种氨基酸衍生物。该化合物用于治疗疾病的方法，特别是用于治疗细菌感染的方法。
• Substituted oxopyridine derivatives
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US10167280B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for preparation thereof, and also to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  本发明涉及取代的氧吡啶衍生物及其制备工艺，还涉及用其生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，最好是血栓或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。