(R)-2-(3,5-dichlorobenzyl)morpholine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-2-(3,5-dichlorobenzyl)morpholine
• 英文别名: (2R)-2-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]morpholine
• 化学式: C₁₁H₁₃Cl₂NO
• 分子量: 246.136
• InChiKey: DEIQSNCFZMWMQA-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 5-cyclopropyl-2-fluoro-4-(iodomethyl)benzoate 、 (R)-2-(3,5-dichlorobenzyl)morpholine 在 potassium phosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以98%的产率得到(R)-tert-butyl 5-cyclopropyl-4-((2-(3,5-dichlorobenzyl)morpholino)-methyl)-2-fluorobenzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS MÉTHODES UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了具有通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐；其中变量RA、RAA、下标n、下标q、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5、D和E的含义如本文所述，以及含有此类化合物的组合物和使用此类化合物及组合物的方法。

  公开号：

  WO2016007534A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氯-1-溴苯 在 magnesium 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 水 、 1,2-二溴乙烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 40.67h， 生成 (R)-2-(3,5-dichlorobenzyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS MÉTHODES UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了具有通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐；其中变量RA、RAA、下标n、下标q、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5、D和E的含义如本文所述，以及含有此类化合物的组合物和使用此类化合物及组合物的方法。

  公开号：

  WO2016007534A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BENZAMIDES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] BENZAMIDES SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2015078374A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The invention provides compounds having the general formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, RAA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  这项发明提供了具有一般式I的化合物及其药用盐，其中变量RA、RAA、下标n、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5和RN的含义如本文所述，并包含这种化合物的组合物和使用这种化合物和组合物的方法。
• SUBSTITUTED BENZAMIDES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20150252038A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The invention provides compounds having the general formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R A , R AA , subscript n, ring A, X 2 , L, subscript m, X 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R N have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compactions.

  本发明提供具有一般式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量RA、RAA、下标n、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5和RN的含义如本文所述，并且包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。
• Therapeutic compounds and methods of use thereof
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US10005724B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  The invention provides compounds having the general Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein the variables RA, RAA, subscript n, subscript q, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, D and E have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  本发明提供具有通式（I）的化合物；及其药学上可接受的盐；其中变量 RA、RAA、下标 n、下标 q、环 A、X2、L、下标 m、X1、R1、R2、R3、R4、R5、D 和 E 具有本文所述的含义，以及含有此类化合物的组合物和使用此类化合物及组合物的方法。
• THERAPEUTIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP3166939B1

  公开（公告）日：2019-06-05
• US9546164B2
  申请人：——

  公开号：US9546164B2

  公开（公告）日：2017-01-17