1-phenyl-2,2-dimethoxyethylamine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-phenyl-2,2-dimethoxyethylamine hydrochloride
• 英文别名: 2,2-dimethyloxy-1-phenylethylamine hydrochloride；2,2-dimethoxy-1-phenylethanamine;hydrochloride
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₂*ClH
• 分子量: 217.696
• InChiKey: GOTMECBBPCGQGO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.73
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  C₂₇H₂₇NO₃ 在 1,1,2-三氯乙烷 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 以93%的产率得到1-phenyl-2,2-dimethoxyethylamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种高效的多功能砌块的制备方法：1-取代的2,2-二甲氧基乙胺盐酸盐

  摘要：

  开发了一种制备1-取代的2,2-二甲氧基乙胺盐酸盐的新方法。该方法包括三个高效步骤：（1）通过与Betti碱缩合而无需酸性催化剂，直接使用（MeO）2 CHCHO水溶液制备N，O-乙缩醛；（2）用格氏试剂对N，O-乙缩醛进行区域选择性烷基化；（3）在ClCH 2 CHCl 2的存在下，苄胺的Pd / C催化氢解，直接得到目标产物，为结晶胺盐酸盐。报告的方法极其方便且高效，适用于广泛的底物范围。 杂环-烷基化-N-脱苄基-贝蒂碱-2,2-二甲氧基乙胺

  DOI：

  10.1055/s-0029-1216943

文献信息

• Acetamide derivatives and protease inhibitors
  申请人：Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha

  公开号：US06271238B1

  公开（公告）日：2001-08-07

  The present invention relates to novel acetamide compounds having a substituted heterocyclic group and consecutive dicarbonyl structures, for example, 1-pyrimidinylacetamide compounds, and these compounds have inhibitory activity on chymotrypsin type proteases and are useful as inhibitors for said enzymes, particularly as chymase inhibitors. The novel acetamide compounds of the present invention are shown in formula (I) below: wherein R0 is substituted or unsubstituted phenyl; R1 is aryl or heteroaryl which may be substituted or unsubstituted; R2 is substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heteroarylalkyl; R3 is hydrogen; acyl group; sulfonyl group; isocyanate group; thiourea; a lower alkyl or a substituted lower alkyl; aryl (1-7C) alkyl, heteroaryl (1-7C) alkyl, aryl and heteroaryl; X represents a carbon atom and Y represents a nitrogen atom; and Z is a polymethylene group wherein a hydrogen atom in the polymethylene may be replaced.

  本发明涉及具有取代杂环基团和连续二羰基结构的新型乙酰胺化合物，例如1-嘧啶基乙酰胺化合物，这些化合物对胰蛋白酶类蛋白酶具有抑制活性，并且可用作所述酶的抑制剂，特别是作为胰蛋白酶抑制剂。本发明的新型乙酰胺化合物如下式（I）所示：其中R0为取代或未取代的苯基；R1为可能取代或未取代的芳基或杂芳基；R2为取代或未取代的烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R3为氢、酰基、磺酰基、异氰酸基、硫脲、较低烷基或取代的较低烷基；芳基（1-7C）烷基、杂芳基（1-7C）烷基、芳基和杂芳基；X代表碳原子，Y代表氮原子；Z为聚亚甲基基团，其中聚亚甲基中的氢原子可被取代。
• NOVEL ACETAMIDE DERIVATIVES AND PROTEASE INHIBITORS
  申请人：NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0936216A1

  公开（公告）日：1999-08-18

  The present invention relates to novel acetamide derivatives having a substituted heterocyclic group and consecutive dicarbonyl structures, for example 1-pyrimidinylacetamide compounds, 1-pyrazinylacetamide compounds, 1-triazinylacetamide compounds etc., and these compounds have inhibitory activity on chymotrypsin type proteases and are useful as inhibitors for said enzymes, particularly as chymase inhibitors. The novel acetamide derivatives of the present invention are shown in formula (I) below: wherein R0 is substituted or unsubstituted phenyl; R1 is aryl, heteroaryl or aliphatic lower alkyl which may be substituted or unsubstituted; R2 is substituted or unsustituted alkyl, arylalkyl, or heteroarylalkyl; R3 is hydrogen; acyl group; sulfonyl group; isocyanate group; thiourea; or hydrogen, a lower alkyl or a substituted lower alkyl; aryl (1-7C) alkyl, heteroaryl (1-7C) alkyl, aryl and heteroaryl; X and Y independently represent a nitrogen atom or a carbon atom; and Z is a polymethylene group wherein a hydrogen atom in the polymethylene may be replaced.

  本发明涉及具有取代杂环基团和连续二羰基结构的新型乙酰胺衍生物，例如1-嘧啶基乙酰胺化合物、1-吡嗪基乙酰胺化合物、1-三嗪基乙酰胺化合物等，这些化合物对糜蛋白酶型蛋白酶具有抑制活性，可用作上述酶的抑制剂，特别是糜蛋白酶抑制剂。本发明的新型乙酰胺衍生物如下式(I)所示： 其中 R0 是取代或未取代的苯基；R1 是芳基、杂芳基或可取代或未取代的脂肪族低级烷基；R2 是取代或未取代的烷基、芳烷基或杂芳基；R3 是氢；酰基；磺酰基；异氰酸酯基；硫脲；或氢、低级烷基或取代的低级烷基；芳基（1-7C）烷基、杂芳基（1-7C）烷基、芳基和杂芳基； X 和 Y 独立地代表一个氮原子或一个碳原子；Z 是一个聚亚甲基，其中聚亚甲基中的一个氢原子可被取代。
• US6271238B1
  申请人：——

  公开号：US6271238B1

  公开（公告）日：2001-08-07
• An Efficient Method for the Preparation of Versatile Building Blocks: 1-Substituted 2,2-Dimethoxyethylamine Hydrochlorides
  作者：Xinyan Wang、Yuefei Hu、Bo Liu、Deyong Su、Guolin Cheng、Hui Liu

  DOI：10.1055/s-0029-1216943

  日期：2009.10

  A novel method for the preparation of 1-substituted 2,2-dimethoxyethylamine hydrochlorides was developed. The method includes three highly efficient steps: (1) direct use of aqueous (MeO)2CHCHO for the preparation of N,O-acetal by condensation with Betti base without acidic catalyst; (2) regioselective alkylations of the N,O-acetal with Grignard reagents; and (3) Pd/C catalytic hydrogenolyses of benzylamines

  开发了一种制备1-取代的2,2-二甲氧基乙胺盐酸盐的新方法。该方法包括三个高效步骤：（1）通过与Betti碱缩合而无需酸性催化剂，直接使用（MeO）2 CHCHO水溶液制备N，O-乙缩醛；（2）用格氏试剂对N，O-乙缩醛进行区域选择性烷基化；（3）在ClCH 2 CHCl 2的存在下，苄胺的Pd / C催化氢解，直接得到目标产物，为结晶胺盐酸盐。报告的方法极其方便且高效，适用于广泛的底物范围。 杂环-烷基化-N-脱苄基-贝蒂碱-2,2-二甲氧基乙胺