2-(2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)ethoxy)acetyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)ethoxy)acetyl chloride
• 英文别名: 2-(phthalimido)ethoxyacetyl chloride；2-[2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)ethoxy]acetyl chloride
• 化学式: C₁₂H₁₀ClNO₄
• 分子量: 267.669
• InChiKey: KGNPLEMVYHRLTF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  63.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)ethoxy)acetyl chloride 、 ethyl potassium malonate 在 三正丁胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以93.5%的产率得到乙基-4-(2-邻苯二甲酰亚胺基乙氧基)乙酰乙酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  一种氨氯地平中间体的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种氨氯地平中间体的制备方法，属于原料药合成技术领域。本发明将化合物1(2‑(2‑(2‑羟基乙氧基)乙基)异吲哚啉‑1,3‑二酮)、N‑O自由基催化剂、金属盐催化剂和第一有机溶剂混合，在氧化剂作用下进行氧化反应，得到化合物2；所述氧化剂为空气或氧气；将化合物2、酰氯化试剂和第二有机溶剂混合，进行酰氯化反应，得到化合物3；将化合物3、丙二酸单甲酯单钾盐、叔胺和第三有机溶剂混合，进行C‑酰基化反应，得到氨氯地平中间体。本发明提供的方法原料价廉易得，三废污染少，工艺安全性高，操作简便，易于工业化生产。

  公开号：

  CN111620806B
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-苯二甲酰亚胺已氧基)乙酸 在 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以96.1%的产率得到2-(2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)ethoxy)acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  一种氨氯地平中间体的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种氨氯地平中间体的制备方法，属于原料药合成技术领域。本发明将化合物1(2‑(2‑(2‑羟基乙氧基)乙基)异吲哚啉‑1,3‑二酮)、N‑O自由基催化剂、金属盐催化剂和第一有机溶剂混合，在氧化剂作用下进行氧化反应，得到化合物2；所述氧化剂为空气或氧气；将化合物2、酰氯化试剂和第二有机溶剂混合，进行酰氯化反应，得到化合物3；将化合物3、丙二酸单甲酯单钾盐、叔胺和第三有机溶剂混合，进行C‑酰基化反应，得到氨氯地平中间体。本发明提供的方法原料价廉易得，三废污染少，工艺安全性高，操作简便，易于工业化生产。

  公开号：

  CN111620806B

文献信息

• 4,7-Dihydropyrazolo(1,5-a)pyrimidine compound and pharmaceutical use thereof
  申请人：Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：EP0328700A1

  公开（公告）日：1989-08-23

  Isopropyl 5-(2-aminoethoxymethyl)-3-cyano-7-(2,3-­difluorophenyl)-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-­carboxylate or pharmaceutically acceptable acid addition salt and/or hydrate thereof is disclosed. Such compound has specifically mild and long lasting hypotensive activity and higher bioavailability by the oral administration.

  本文披露了异丙醇5-(2-氨乙氧甲基)-3-氰基-7-(2,3-二氟苯基)-4,7-二氢吡唑[1,5-a]嘧啶-6-羧酸酯或其药学上可接受的酸盐和/或水合物。该化合物具有特别温和和持久的降压活性，并且口服后具有更高的生物利用度。
• Polyazaheterocycle compounds
  申请人：Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US04918074A1

  公开（公告）日：1990-04-17

  A polyazaheterocycle compound of the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein each symbol is as defined in the specification. Said compounds exhibit calcium antagonistic and/or calcium agonistic activities.

  式为：##STR1## 的多氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其中每个符号如规范中定义。这些化合物表现出钙拮抗和/或钙激动活性。
• US4918074A
  申请人：——

  公开号：US4918074A

  公开（公告）日：1990-04-17
• 一种氨氯地平中间体的制备方法
  申请人：常州瑞明药业有限公司

  公开号：CN111620806B

  公开（公告）日：2021-05-11

  本发明提供了一种氨氯地平中间体的制备方法，属于原料药合成技术领域。本发明将化合物1(2‑(2‑(2‑羟基乙氧基)乙基)异吲哚啉‑1,3‑二酮)、N‑O自由基催化剂、金属盐催化剂和第一有机溶剂混合，在氧化剂作用下进行氧化反应，得到化合物2；所述氧化剂为空气或氧气；将化合物2、酰氯化试剂和第二有机溶剂混合，进行酰氯化反应，得到化合物3；将化合物3、丙二酸单甲酯单钾盐、叔胺和第三有机溶剂混合，进行C‑酰基化反应，得到氨氯地平中间体。本发明提供的方法原料价廉易得，三废污染少，工艺安全性高，操作简便，易于工业化生产。