6-bromo-2-cyclopropylisoindolin-1-one | 1245649-56-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-2-cyclopropylisoindolin-1-one
• 英文别名: 6-bromo-2-cyclopropyl-3H-isoindol-1-one
• CAS: 1245649-56-2
• 化学式: C₁₁H₁₀BrNO
• 分子量: 252.11
• InChiKey: NEJCKAFHTYFEGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-cyclopropylisoindolin-1-one 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 双氧水 、 potassium acetate 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-cyclopropyl-6-hydroxyisoindolin-1-one
  参考文献：
  名称：

  用作PRMT5抑制剂的核苷类似物

  摘要：

  本申请涉及生物医药技术领域，具体公开了一种用作PRMT5抑制剂的核苷类似物。本申请所公开的式(I)所示的核苷类似物或其医药学上可接受的盐：所述核苷类似物或其医药学上可接受的盐对PRMT5的活性表现了较高的抑制性，可用于预防和/或治疗PRMT5介导的疾病，由PRMT5介导的疾病包括细胞异常增殖性疾病。

  公开号：

  CN113234079B
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-溴甲苯甲酸甲酯 、 环丙胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以85.51%的产率得到6-bromo-2-cyclopropylisoindolin-1-one
  参考文献：
  名称：

  用作PRMT5抑制剂的核苷类似物

  摘要：

  本申请涉及生物医药技术领域，具体公开了一种用作PRMT5抑制剂的核苷类似物。本申请所公开的式(I)所示的核苷类似物或其医药学上可接受的盐：所述核苷类似物或其医药学上可接受的盐对PRMT5的活性表现了较高的抑制性，可用于预防和/或治疗PRMT5介导的疾病，由PRMT5介导的疾病包括细胞异常增殖性疾病。

  公开号：

  CN113234079B

文献信息

• [EN] 6,5-FUSED HETEROARYL PIPERIDINE ETHER ALLOSTERIC MODULATORS OF THE M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES D'ÉTHER D'HÉTÉROARYLE PIPÉRIDINE 6,5-FUSIONNÉS DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE DE L'ACÉTYLCHOLINE M4
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2018118736A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention is directed to 6,5-fused heteroarylpiperidine ether compounds which are allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved.

  本发明涉及6,5-融合杂环哌啶醚化合物，这些化合物是M4肌氨酸乙酰胆碱受体的变构调节剂。本发明还涉及所述化合物在潜在的治疗或预防神经系统和精神疾病中的用途，这些疾病和疾病中涉及M4肌氨酸乙酰胆碱受体。本发明还涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在潜在的预防或治疗涉及M4肌氨酸乙酰胆碱受体的疾病中的用途。
• [EN] 3-(1H-PYRAZOL-4-YL)PYRIDINE ALLOSTERIC MODULATORS OF THE M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DE TYPE 3-(1H-PYRAZOL-4-YL)PYRIDINE DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE M4 D'ACÉTYLCHOLINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019005587A1

  公开（公告）日：2019-01-03

  The present invention is directed to pyrazol-4-yl-pyridine compounds which are allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved.

  本发明涉及吡唑-4-基吡啶化合物，这些化合物是M4肌制酸乙酰胆碱受体的变构调节剂。本发明还涉及所述化合物在潜在治疗或预防M4肌制酸乙酰胆碱受体参与的神经和精神疾病中的用途。本发明还涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在潜在预防或治疗M4肌制酸乙酰胆碱受体参与的疾病中的用途。
• 6,5-FUSED HETEROARYL PIPERIDINE ETHER ALLOSTERIC MODULATORS OF THE M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3558306B1

  公开（公告）日：2021-07-07
• [EN] 6, 5-FUSED HETEROARYL PIPERIDINE ETHER ALLOSTERIC MODULATORS OF THE M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES D'ÉTHER D'HÉTÉROARYLPIPÉRIDINE 6, 5-FUSIONNÉS DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE D'ACÉTYLCHOLINE M4
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2018112840A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  6, 5-fused heteroarylpiperidine ether compounds and pharmaceutical compositions thereof are disclosed. The 6, 5-fused heteroarylpiperidine ether compounds are allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor and can be used in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved.
• 用作PRMT5抑制剂的核苷类似物
  申请人：上海湃隆生物科技有限公司

  公开号：CN113234079B

  公开（公告）日：2022-02-01

  本申请涉及生物医药技术领域，具体公开了一种用作PRMT5抑制剂的核苷类似物。本申请所公开的式(I)所示的核苷类似物或其医药学上可接受的盐：所述核苷类似物或其医药学上可接受的盐对PRMT5的活性表现了较高的抑制性，可用于预防和/或治疗PRMT5介导的疾病，由PRMT5介导的疾病包括细胞异常增殖性疾病。