2-(4-aminophenyl)hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-6(2H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-(4-aminophenyl)hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-6(2H)-one
• 英文别名: 2-(4-aminophenyl)-1,3,4,7,8,8a-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-6-one
• 化学式: C₁₃H₁₇N₃O
• mdl: MFCD25276873
• 分子量: 231.297
• InChiKey: UDOQUBUYOJBBSM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.461
• 拓扑面积：
  49.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲基吡嗪 在 正丁基锂 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， -78.0~190.0 ℃ 、689.49 kPa 条件下， 反应 7.5h， 生成 2-(4-aminophenyl)hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-6(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR REGULATING FAK AND/OR SRC PATHWAYS
  [FR] COMPOSÉS PERMETTANT DE RÉGULER LES VOIES FAK ET/OU SRC

  摘要：

  本申请提供了新颖的可选择替代的融合吡啶和嘧啶双环化合物及其药用可接受盐。还提供了制备这些化合物的方法。通过向受试者投予一种或多种化合物的治疗有效量，这些化合物在共调节FAK和/或Src活性方面具有用处。通过这样做，这些化合物在治疗与FAK和/或Src途径失调相关的疾病方面具有有效性。这些化合物作为双重FAK和/或Src抑制剂表现出优势。可以使用这些化合物治疗各种疾病，包括以炎症或异常细胞增殖为特征的疾病。在一个实施例中，该疾病是癌症。

  公开号：

  WO2015038417A1

文献信息

• COMPOUNDS FOR REGULATING FAK AND/OR SRC PATHWAYS
  申请人：ASANA BIOSCIENCES, LLC

  公开号：US20160222014A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present application provides novel optionally substituted fused pyridine and pyrimidine bicyclic compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided are methods for preparing these compounds. These compounds are useful in co-regulating FAK and/or Src activity by administering a therapeutically effective amount of one or more of the compounds to a subject. By doing so, these compounds are effective in treating conditions associated with the dysregulation of the FAK and/or Src pathway. Advantageously, these compounds perform as dual FAK and/or Src inhibitors. A variety of conditions can be treated using these compounds and include diseases which are characterized by inflammation or abnormal cellular proliferation. In one embodiment, the disease is cancer.

  本申请提供了新型的可选取代的融合吡啶和嘧啶双环化合物及其药学上可接受的盐。还提供了制备这些化合物的方法。通过向受试者注射一种或多种化合物的治疗有效量，这些化合物有助于共同调节FAK和/或Src活性。通过这样做，这些化合物对治疗与FAK和/或Src通路失调相关的疾病有效。有利的是，这些化合物作为双重FAK和/或Src抑制剂发挥作用。这些化合物可用于治疗多种疾病，包括以炎症或异常细胞增殖为特征的疾病。在一种实施方式中，疾病是癌症。
• [EN] COMPOUNDS FOR REGULATING FAK AND/OR SRC PATHWAYS<br/>[FR] COMPOSÉS PERMETTANT DE RÉGULER LES VOIES FAK ET/OU SRC
  申请人：ASANA BIOSCIENCES LLC

  公开号：WO2015038417A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present application provides novel optionally substituted fused pyridine and pyrimidine bicyclic compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided are methods for preparing these compounds. These compounds are useful in co-regulating FAK and/or Src activity by administering a therapeutically effective amount of one or more of the compounds to a subject. By doing so, these compounds are effective in treating conditions associated with the dysregulation of the FAK and/or Src pathway. Advantageously, these compounds perform as dual FAK and/or Src inhibitors. A variety of conditions can be treated using these compounds and include diseases which are characterized by inflammation or abnormal cellular proliferation. In one embodiment, the disease is cancer.

  本申请提供了新颖的可选择替代的融合吡啶和嘧啶双环化合物及其药用可接受盐。还提供了制备这些化合物的方法。通过向受试者投予一种或多种化合物的治疗有效量，这些化合物在共调节FAK和/或Src活性方面具有用处。通过这样做，这些化合物在治疗与FAK和/或Src途径失调相关的疾病方面具有有效性。这些化合物作为双重FAK和/或Src抑制剂表现出优势。可以使用这些化合物治疗各种疾病，包括以炎症或异常细胞增殖为特征的疾病。在一个实施例中，该疾病是癌症。