2-(1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethyl)naphthalene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-(1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethyl)naphthalene
• 英文别名: 2-[1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethyl]naphthalene
• 化学式: C₂₁H₂₂O₃
• 分子量: 322.404
• InChiKey: WYEAFSSATJAOSD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  27.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-naphthalenylmagnesium bromide 在 氯化亚砜 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 正庚烷 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.33h， 生成 2-(1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethyl)naphthalene
  参考文献：
  名称：

  取代反应中基于碳的离去基团：sp 3-杂交的季铵和叔苄基碳中心的功能化

  摘要：

  描述了路易斯酸促进的取代反应，该反应使用Meldrum酸和5-甲基Meldrum酸作为碳基离去基团，可将未应变的季铵和叔苄基C sp 3 –C sp 3键转变为C sp 3 –X键（X = C，H ，N）。重要的是，就合适的底物和亲核试剂而言，该反应具有广泛的范围，并具有良好至优异的产率（通常＞ 90％）。

  DOI：

  10.1021/ol301442z

文献信息

• DIHYDRO-ISO-CA-4 AND ANALOGUES: POTENT CYTOTOXICS, INHIBITORS OF TUBULIN POLYMERIZATION
  申请人：Alami Mouâd

  公开号：US20110160228A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention relates to compounds of formula (I) below in which: —R 1 and R 3 represent, independently of one another, a methoxy group optionally substituted by one or more fluorine atoms, —R 2 and R 4 represent, independently of one another, a hydrogen atom or a methoxy group optionally substituted by one or more fluorine atoms, —A represents a ring chosen from the group comprising aryl and heteroaryl groups, said ring possibly being substituted by or fused to a heterocycle, —X represents a nitrogen atom or a CH group, and —Z 1 represents a hydrogen atom or a halogen atom, preferably fluorine, and —Z 2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, preferably fluorine, a C 1 to C 4 alkyl group, an aryl group or a —CN, —SO 2 NR 12 R 13 , —SO 2 R 9 , —COOR 15 or —COR 15 group, and also to the pharmaceutically acceptable salts thereof, the isomers thereof and the prodrugs thereof.

  本发明涉及以下式（I）的化合物，其中：-R1和R3分别独立地表示一个甲氧基，该甲氧基可以被一个或多个氟原子取代，-R2和R4分别独立地表示一个氢原子或一个甲氧基，该甲氧基可以被一个或多个氟原子取代，-A表示从含有芳基和杂环芳基的群中选择的一个环，该环可能被一个杂环取代或融合，-X表示一个氮原子或一个CH基团，-Z1表示一个氢原子或一个卤原子，优选氟，-Z2表示一个氢原子，一个卤原子，优选氟，一个C1到C4烷基，一个芳基或一个-CN，-SO2NR12R13，-SO2R9，-COOR15或-COR15基团，以及其在药学上可接受的盐，其异构体和其前药。
• Reductive Cross‐Coupling of Conjugated Arylalkenes and Aryl Bromides with Hydrosilanes by Cooperative Palladium/Copper Catalysis
  作者：Kazuhiko Semba、Kenta Ariyama、Hong Zheng、Ryohei Kameyama、Shigeyoshi Sakaki、Yoshiaki Nakao

  DOI：10.1002/anie.201511975

  日期：2016.5.17

  arylalkenes and aryl bromides with hydrosilanes by cooperative palladium/copper catalysis was developed, thus resulting in the highly regioselective formation of various 1,1‐diarylalkanes, including a biologically active molecule. Under the applied reaction conditions, high levels of functional‐group tolerance were observed, and the reductive cross‐coupling of internal alkynes with aryl bromides afforded

  开发了一种通过钯/铜协同催化将共轭芳基烯烃和芳基溴化物与氢硅烷进行还原性交叉偶联的方法，从而导致了包括生物活性分子在内的各种1,1-二芳基烷烃的高度区域选择性形成。在所应用的反应条件下，观察到高水平的官能团耐受性，并且内部炔烃与芳基溴化物的还原性交叉偶联提供了三取代的烯烃。
• Efficient hydroarylation and hydroalkenylation of vinylarenes by Brønsted acid catalysis
  作者：Muwen Liu、Jinlong Zhang、Hui Zhou、Huameng Yang、Chungu Xia、Gaoxi Jiang

  DOI：10.1039/c6ra16627j

  日期：——

  Brønsted acid Tf₂NH-catalyzed hydroarylation and hydroalkenylation of 4 vinylarenes under mild reaction conditions is herein shown to provide access to 1,1-diarylalkane scaffolds and trans-1,3-diaryl-1-butenes in high yields and with excellent regioselectivity.

  Brønsted酸Tf₂NH催化的4个乙烯芳烃的水合芳基化和水合烯基化反应在温和的反应条件下显示出高产率和优异的区域选择性，可获得1,1-二芳基烷骨架和反-1,3-二芳基-1-丁烯。
• COBALT PHOSPHINE ALKYL COMPLEXES FOR THE ASYMMETRIC HYDROGENATION OF ALKENES
  申请人：The Trustees of Princeton University

  公开号：US20130281747A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  Disclosed herein are manganese, iron, nickel, or cobalt compounds having a bidentate ligand and the use of these compounds for the hydrogenation of alkenes, particularly the asymmetric hydrogenation of prochiral olefins.

  本文披露了具有双齿配体的锰、铁、镍或钴化合物，以及这些化合物在烯烃的加氢反应中的应用，特别是对前手性烯烃的不对称加氢。
• Discovery of Isoerianin Analogues as Promising Anticancer Agents
  作者：Samir Messaoudi、Abdallah Hamze、Olivier Provot、Bret Tréguier、Jordi Rodrigo De Losada、Jérôme Bignon、Jian‐Miao Liu、Joanna Wdzieczak‐Bakala、Sylviane Thoret、Joëlle Dubois、Jean‐Daniel Brion、Mouad Alami

  DOI：10.1002/cmdc.201000456

  日期：2011.3.7

  activity of a series of 23 new isoerianin derivatives with modifications on both the A and B rings was studied. Several compounds exhibited excellent antiproliferative activity at nanomolar concentrations against a panel of human cancer cell lines. The most cytotoxic compound, isoerianin (3), strongly inhibits tubulin polymerization in the micromolar range. Moreover, isoerianin leads to G2/M phase cell‐cycle

  研究了一系列23种在A和B环上都进行了修饰的新异麦草精衍生物的细胞毒活性。几种化合物在纳摩尔浓度下对一组人类癌细胞系均表现出优异的抗增殖活性。最具细胞毒性的化合物异麦尿素（3）在微摩尔范围内强烈抑制微管蛋白的聚合。此外，异胡芦精导致G 2/ M期细胞周期在H1299和K562癌细胞中停滞，并强烈诱导细胞凋亡。异叶菌素还可以在体外破坏人脐静脉内皮细胞（HUVEC）形成的血管样结构，这表明该化合物可能起血管破坏剂的作用。显然，在该化合物系列中，异亮氨酸衍生物中遇到的1,1-乙烷桥可取代天然亚麻酸的1,2-乙烷桥，而不会丧失活性。这加强了我们研究小组先前报道的康维他汀系列中的生物立体替代疗法。