2-propyl-1,8-naphthyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-propyl-1,8-naphthyridine
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂
• 分子量: 172.23
• InChiKey: MUIVDGTXNRGBOX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-propyl-1,8-naphthyridine 在 C₂₈H₃₅F₃N₂O₅RuS₂ 、 氢气 作用下， 以 乙醚 、 异丙醇 、 丙酮 为溶剂， -78.0~25.0 ℃ 、5.07 MPa 条件下， 反应 38.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  钌催化的1,8-萘啶衍生物的对映选择性加氢

  摘要：

  已经开发了由手性阳离子钌二胺络合物催化的2,7-二取代的1,8-萘啶的不对称氢化。各种1,8-萘啶衍生物被有效地氢化，得到1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶并具有高达99％的ee和完全转化率。该方法为制备有价值的手性杂环结构单元和用于新型P，N-配体的有用基序提供了一种实用且简便的方法。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b01186
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-吡啶甲醛 、 2-戊酮 在 L-脯氨酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以95%的产率得到2-propyl-1,8-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  钌催化的1,8-萘啶衍生物的对映选择性加氢

  摘要：

  已经开发了由手性阳离子钌二胺络合物催化的2,7-二取代的1,8-萘啶的不对称氢化。各种1,8-萘啶衍生物被有效地氢化，得到1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶并具有高达99％的ee和完全转化率。该方法为制备有价值的手性杂环结构单元和用于新型P，N-配体的有用基序提供了一种实用且简便的方法。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b01186

文献信息

• Highly Regioselective Friedländer Annulations with Unmodified Ketones Employing Novel Amine Catalysts:  Syntheses of 2-Substituted Quinolines, 1,8-Naphthyridines, and Related Heterocycles
  作者：Peter G. Dormer、Kan K. Eng、Roger N. Farr、Guy R. Humphrey、J. Christopher McWilliams、P. J. Reider、Jess W. Sager、R. P. Volante

  DOI：10.1021/jo026203i

  日期：2003.1.1

  Catalysts were evaluated on the preparation of 2-substituted quinolines, 1,8-naphthyridines, and chromone derivatives from unmodified methyl ketones and o-aminoaromatic aldehydes. While oxide catalysts yielded the 2,3-dialkyl substituted products, cyclic secondary amines provided the 2-alkylsubstutited products regioselectively. In particular, pyrrolidine derivatives provided the highest regioselectivity

  对由未改性的甲基酮和邻氨基芳族醛制备2-取代的喹啉，1,8-萘啶和色酮衍生物的催化剂进行了评估。尽管氧化物催化剂产生了2，3-二烷基取代的产物，但环状仲胺区域选择性地提供了2-烷基取代的产物。特别地，吡咯烷衍生物提供了对2-取代产物有利的最高区域选择性。最具反应性和区域选择性的催化剂是双环吡咯烷衍生物TABO（1,3,3-三甲基-6-氮杂双环[3.2.1]辛烷），产生1,96-萘啶，具有高达96：4的区域选择性。随着向反应混合物中缓慢加入甲基酮底物，区域选择性增加，并且与温度成正相关。单一区域异构体的分离产率通常为65-84％，
• [EN] INDAZOLE DERIVATIVES AS αV INTEGRIN ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE L'INTÉGRINE αV
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018089357A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention provides compounds of Formula (Ia) or (Ib): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are antagonists to αV- containing integrins. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with dysregulation of αV-containing integrins, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

  本发明提供了式（Ia）或（Ib）的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是αV-含有整合素的拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和药物组合物治疗与αV-含有整合素失调相关的疾病、紊乱或状况的方法，如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎症性疾病。
• ANILINE DERIVATIVES
  申请人：Tokumasu Munetaka

  公开号：US20070066586A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  The present invention provides a novel compound having a kininogenase-inhibitory action and its pharmaceutical use. The compounds are represented by the formulas (A), (B), (C), (E) and (H): wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有激肽原酶抑制作用的新化合物及其药物用途。该化合物由(A)、(B)、(C)、(E)和(H)式表示，其中每个符号如规范所定义，或其药学上可接受的盐。
• PHOSPHOROUS DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20200317705A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The invention features compounds of the general formula (I) in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.
• US7879863B2
  申请人：——

  公开号：US7879863B2

  公开（公告）日：2011-02-01