在室温下,通过酸酐,异氰酸酯或酰氯将2-(2-氨基苯基)喹唑啉-4-胺选择性地酰化在苯基氨基上。在与乙氧基亚甲基衍生物和原酸酯的反应中获得相似的选择性。在温和的条件下,用乙酸酐和异氰酸酯还可以使喹唑啉-喹唑啉四环结构中的环外亚氨基取代基酰化。用浓盐酸(在60°C下1当量)和3 M NaOH(3当量,rt)进行水解以释放苯胺取代基,从而生成甲酰化的衍生物或裂解杂环胺中的酰基。
Simple efficient synthesis of 4-aminoquinazoline via amidine of N-arylamidoxime
作者:Sachin S. Patil、Pravin C. Mhaske、Sachin V. Patil、Vivek D. Bobade
DOI:10.1002/jhet.572
日期:2011.5
Preparation of 4‐amino‐2‐aryl quinazolines by reduction of N‐(2‐cyanoaryl) amidoximes via amidines using SnCl2 in ethanol. J. Heterocyclic Chem., (2011).