2-methoxy-4-amino-5-ethyl thiobenzoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-methoxy-4-amino-5-ethyl thiobenzoic acid
• 英文别名: 2-Methoxy-4-amino-5-ethylthiobenzoicacid；4-amino-5-ethyl-2-methoxybenzenecarbothioic S-acid
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₂S
• 分子量: 211.285
• InChiKey: MSNYEZHCLSIAER-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  53.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿米舒必利 、 2-methoxy-4-amino-5-ethyl thiobenzoic acid 、 双氧水 以 溶剂黄146 为溶剂， 以to obtain 2-methoxy-4-amino-5-ethyl-sulfonyl benzoic acid (IV)的产率得到2-Methoxy-4-amino-5-ethyl sulphonyl benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARATION OF AMISULPRIDE

  摘要：

  本发明涉及一种新型阿米瑞普利(I)的制备方法，包括：用二甲基硫酸酯和碱对4-氨基水杨酸(VI)进行甲基化，可选地在TBAB的存在下得到4-氨基-2-甲氧甲基苯甲酸酯(VII)，以及(ii)在钨酸钠或钼酸铵的存在下，用氧化剂氧化4-氨基-2-甲氧基-5-乙基硫代苯甲酸(IX)或4-氨基-2-甲氧基-5-乙基硫代甲基苯甲酸(X)，分别得到2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺酸苯甲酸(IV)或2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺酸甲基苯甲酸(XI)。

  公开号：

  US20130096319A1
• 作为产物：
  描述：

  硫酸二乙酯 、 4-氨基-2-甲氧基-5-疏基苯甲酸 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 以88%的产率得到2-甲氧基-4-氨基-5-乙硫基苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  New substituted heterocyclic benzamides, methods of preparing them and

  摘要：

  这里提供了新的替代杂环苯甲酰胺及其衍生物，这些化合物对中枢神经系统产生改变。

  公开号：

  US04673686A1

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF AMISULPRIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION D'AMISULPRIDE
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2011158084A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention is related to a novel process for the preparation of amisulpride (I) which involves : methylation of 4-amino-salicylic-acid (VI) with dimethyl sulphate and base, optionally in presence of TBAB to obtain 4-amino-2-methoxy methyl benzoate (VII) and (ii) oxidation of 4-amino-2-methoxy-5-ethyl thio benzoic acid (IX) or 4-amino-2-methoxy-5- ethyl thio methyl benzoate (X) with oxidizing agent in the presence of sodium tungstate or ammonium molybdate to give 2-methoxy-4-amino-5-ethyl-sulfonyl benzoic acid (IV) or 2- methoxy-4-amino-5-ethyl-sulfonyl methyl benzoate (XI) respectively.

  本发明涉及一种制备阿米舒普利（I）的新工艺，包括：用二甲基硫酸酯和碱甲基化4-氨基水杨酸（VI），可选地在TBAB存在下，以获得4-氨基-2-甲氧基甲基苯甲酸酯（VII）和（ii）在钨酸钠或钼酸铵存在下，用氧化剂氧化4-氨基-2-甲氧基-5-乙基硫基苯甲酸（IX）或4-氨基-2-甲氧基-5-乙基硫基甲基苯甲酸酯（X），分别得到2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺酰基苯甲酸（IV）或2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺酰基甲基苯甲酸酯（XI）。
• Methods of use and compositions of (S) (-)-amisulpride
  申请人：Sanofi-Synthelabo

  公开号：US06187807B1

  公开（公告）日：2001-02-13

  A composition of (S)(−)-amisulpride or a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibit antipsychotic properties and are therefore useful in the treatment of certain mental disorders. The mental disorders include positive, negative, affective or cognitive symptoms of schizophrenia, dysthymia, autism, tardive dyskinesia induced by neuroleptics, Tourette disease, manic or depressive symptoms in patients with bipolar disorders, sudden attacks of delirium, migraine or drug addition. A composition of the D-(−)-tartrate of (S)-(−)-anisulpride is useful for the treatment of certain mental disorders.

  (S)(−)-阿米舒普利或其药学上可接受的盐的组合物具有抗精神病特性，因此可用于治疗某些精神障碍。这些精神障碍包括：正性、负性、情感或认知症状的精神分裂症、抑郁症、自闭症、由神经类药物引起的迟发性运动障碍、抽动症、双相障碍患者的躁狂或抑郁症状、突发的谵妄发作、偏头痛或药物成瘾。D-（-）-酒石酸（S）-（-）-苯丙胺醇的组合物对于治疗某些精神障碍是有用的。
• AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF AMISULPRIDE
  申请人：Lupin Limited

  公开号：EP2582665A1

  公开（公告）日：2013-04-24
• USE OF (S) (-)-AMISULPRIDE FOR THE MANUFACTURE OF A MEDICAMENT FOR THE TREATMENT OF SCHIZOPHRENIA
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP1096931A2

  公开（公告）日：2001-05-09
• US4294828A
  申请人：——

  公开号：US4294828A

  公开（公告）日：1981-10-13