3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2-(4-trifluoromethanesulfonylamino-phenyl)-propionamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2-(4-trifluoromethanesulfonylamino-phenyl)-propionamide
• 英文别名: 3-cyclopentyl-N-(1,3-thiazol-2-yl)-2-[4-(trifluoromethylsulfonylamino)phenyl]propanamide
• 化学式: C₁₈H₂₀F₃N₃O₃S₂
• 分子量: 447.502
• InChiKey: WUDPJTQWLKCINY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(4-amino-phenyl)-3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-propionamide 、 三氟甲烷磺酰氯 在 ethyl acetate heptane 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 7.0h， 以High pressure liquid chromatography (Chromegasphere SI-60, 10 μM, 60 Å, 25 cm×23 cm ID, 40/60 heptane/ethyl acetate) afforded the 3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2-(4-trifluoromethanesulfonylamino-phenyl)-propionamide (93.8 mg, 41.9%) as a tan solid的产率得到3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2-(4-trifluoromethanesulfonylamino-phenyl)-propionamide
  参考文献：
  名称：

  Para-amine substituted phenylamide glucokinase activators

  摘要：

  Para-烷基，芳基，环杂烷基或杂环芳基[羰基或磺酰基]氨基取代的苯酰胺具有激活葡萄糖激酶以增加胰岛素分泌的活性，因此可用于治疗II型糖尿病。

  公开号：

  US06489485B2

文献信息

• PARA-AMINE SUBSTITUTED PHENYLAMIDE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1283830A1

  公开（公告）日：2003-02-19
• US6489485B2
  申请人：——

  公开号：US6489485B2

  公开（公告）日：2002-12-03
• [EN] PARA-AMINE SUBSTITUTED PHENYLAMIDE GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE DE TYPE PHENYLAMIDES SUBSTITUES PARA-AMINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2001085707A1

  公开（公告）日：2001-11-15

  Para-alkyl, aryl, cycloheteroalkyl or heteroaryl [carbonyl or sulfonyl] amino substituted phenyl amides active as glucokinase activators to increase insulin secretion which makes them useful for treating type II diabetes.
• Para-amine substituted phenylamide glucokinase activators
  申请人：——

  公开号：US20010051731A1

  公开（公告）日：2001-12-13

  Para-alkyl, aryl, cycloheteroalkyl or heteroaryl [carbonyl or sulfonyl] amino substituted phenyl amides active as glucokinase activators to increase insulin secretion which makes them useful for treating type II diabetes.

  Para-烷基，芳基，环杂环烷基或杂环烷基【羰基或磺酰基】氨基取代苯酰胺活性，作为葡萄糖激酶激活剂增加胰岛素分泌，这使它们在治疗2型糖尿病中有用。