4-[(1,1-Dimethylethyl)sulfonyl]methyl-2-(4-fluorophenyl)-2-methyl-3(2H)-furanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[(1,1-Dimethylethyl)sulfonyl]methyl-2-(4-fluorophenyl)-2-methyl-3(2H)-furanone
• 英文别名: 4-(Tert-butylsulfonylmethyl)-2-(4-fluorophenyl)-2-methylfuran-3-one
• 化学式: C₁₆H₁₉FO₄S
• 分子量: 326.389
• InChiKey: ZJIKTDIKJOBDBG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  68.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,3-丁二酮 、 4-氟苯基溴化镁 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以96%的产率得到4-[(1,1-Dimethylethyl)sulfonyl]methyl-2-(4-fluorophenyl)-2-methyl-3(2H)-furanone
  参考文献：
  名称：

  4- or 5-(substituted sulfonyl)methyl-3(2H)-furanones

  摘要：

  本发明涉及具有以下式(I)的新型4-或5-(取代磺酰基)甲基-3(2H)-呋喃酮： 其中R.sup.1和R.sup.2分别是独立的，包含1至6个支链或直链碳原子的烷基，苯基，或卤素取代的苯基；或者R.sup.1和R.sup.2由5至7个碳原子连接；R.sup.3和R.sup.4分别是独立的氢，包含1至6个支链或直链碳原子的烷基，或者R.sup.3和R.sup.4由4至6个碳原子连接；R.sup.5是包含1至6个支链或直链碳原子的烷基，苯基，萘基或取代的苯基，其中取代基选择自包含1至6个支链或直链碳原子的烷基，卤素，甲氧基，硝基和乙酰胺的基团，具有降低血糖和抑制胆固醇吸收的活性，并具有细胞保护和抗溃疡活性，以及制备这些化合物的方法，包括相同的药物组合物，以及在人类和动物中减少多余葡萄糖和胆固醇以及治疗溃疡的方法。

  公开号：

  US05314913A1

文献信息

• US5314913A
  申请人：——

  公开号：US5314913A

  公开（公告）日：1994-05-24
• US5389671A
  申请人：——

  公开号：US5389671A

  公开（公告）日：1995-02-14
• US5389673A
  申请人：——

  公开号：US5389673A

  公开（公告）日：1995-02-14
• US5389672A
  申请人：——

  公开号：US5389672A

  公开（公告）日：1995-02-14
• 4- or 5-(substituted sulfonyl)methyl-3(2H)-furanones
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US05314913A1

  公开（公告）日：1994-05-24

  The present invention relates to novel 4- or 5-(substituted sulfonyl)methyl-3(2H)-furanones having the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently alkyl containing 1 to 6 branched or straight chain carbon atoms, phenyl, or halogen substituted phenyl; or R.sup.1 and R.sup.2 are joined by 5 to 7 carbon atoms; R.sup.3 and R.sup.4 are independently hydrogen, alkyl containing 1 to 6 branched or straight chain carbon atoms or R.sup.3 and R.sup.4 are joined by 4 to 6 carbon atoms; R.sup.5 is alkyl containing 1 to 6 branched or straight chain carbon atoms, phenyl, naphthyl or substituted phenyl wherein the substituent is selected from the group consisting of alkyl containing 1 to 6 branched or straight chain carbon atoms, halogen, methoxy, nitro and acetamide which possess blood-glucose lowering activity and inhibit cholesterol absorption, and which have cytoprotective and antiulcer activity, to processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and to the method of using the same in the reduction of excess glucose and cholesterol and of treatment of ulcers in human beings and animals.

  本发明涉及具有以下式(I)的新型4-或5-(取代磺酰基)甲基-3(2H)-呋喃酮： 其中R.sup.1和R.sup.2分别是独立的，包含1至6个支链或直链碳原子的烷基，苯基，或卤素取代的苯基；或者R.sup.1和R.sup.2由5至7个碳原子连接；R.sup.3和R.sup.4分别是独立的氢，包含1至6个支链或直链碳原子的烷基，或者R.sup.3和R.sup.4由4至6个碳原子连接；R.sup.5是包含1至6个支链或直链碳原子的烷基，苯基，萘基或取代的苯基，其中取代基选择自包含1至6个支链或直链碳原子的烷基，卤素，甲氧基，硝基和乙酰胺的基团，具有降低血糖和抑制胆固醇吸收的活性，并具有细胞保护和抗溃疡活性，以及制备这些化合物的方法，包括相同的药物组合物，以及在人类和动物中减少多余葡萄糖和胆固醇以及治疗溃疡的方法。