ethyl 5-(dimethylamino)-2-[(dimethylamino)methylene]-4-(4-fluorophenyl)-3-oxopent-4-enoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl 5-(dimethylamino)-2-[(dimethylamino)methylene]-4-(4-fluorophenyl)-3-oxopent-4-enoate
• 英文别名: ethyl 5-(dimethylamino)-2-[(dimethylamino)methylidene]-4-(4-fluorophenyl)-3-oxopent-4-enoate；5-(dimethylamino)-2-((dimethylamino)methylene)-4-(4-fluorophenyl)-3-oxopent-4-enoate；Ethyl 5-(dimethylamino)-2-[(dimethylamino)methylene]-4-(4-fluorophenyl)-3-oxopent-4-enoate；ethyl 5-(dimethylamino)-2-(dimethylaminomethylidene)-4-(4-fluorophenyl)-3-oxopent-4-enoate
• 化学式: C₁₈H₂₃FN₂O₃
• 分子量: 334.391
• InChiKey: HBZFDNUMFWPZNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 5-(dimethylamino)-2-[(dimethylamino)methylene]-4-(4-fluorophenyl)-3-oxopent-4-enoate 在 氯化铵 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-(4-氟苯基)-4-氧代-1,4-二氢吡啶-3-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL FUSED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS c-MET TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS INÉDITS FUSIONNÉS DE PYRIDINE POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE C-MET

  摘要：

  这项发明涉及一种新颖的融合喹唑啉衍生物，其化学式为I，作为c-Met抑制剂，以及它们的合成和用于治疗c-Met介导的疾病的用途。

  公开号：

  WO2014000713A1
• 作为产物：
  描述：

  对氟苯乙酰氯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙醇-D1 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 ethyl 5-(dimethylamino)-2-[(dimethylamino)methylene]-4-(4-fluorophenyl)-3-oxopent-4-enoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL FUSED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS c-MET TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS INÉDITS FUSIONNÉS DE PYRIDINE POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE C-MET

  摘要：

  这项发明涉及一种新颖的融合喹唑啉衍生物，其化学式为I，作为c-Met抑制剂，以及它们的合成和用于治疗c-Met介导的疾病的用途。

  公开号：

  WO2014000713A1

文献信息

• TAM家族激酶/和CSF1R激酶抑制剂及其用途
  申请人：药捷安康（南京）科技股份有限公司

  公开号：CN110041316B

  公开（公告）日：2022-04-19

  本发明提供一种通式(I)所示的新型的抑制剂化合物，该化合物具有良好的激酶抑制活性。本发明的化合物可用于预防和/或治疗由TAM家族激酶受体和/或其配体异常表达所介导的疾病。另外，本发明的化合物还可以靶向CSF1R激酶，可用于预防和/或治疗由TAM家族激酶受体/和CSF1R激酶受体和/或其配体异常表达所介导的疾病。
• Pyridone Derivatives
  申请人：DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

  公开号：US20130281428A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  Novel compounds or salts thereof, or crystals thereof, which inhibit Axl and are useful for treating diseases caused by Axl hyperfunction, diseases associated with Axl hyperfunction and/or diseases accompanied by Axl hyperfunction are provided. Pyridone derivatives represented by the formula (1) having various substituents or salts thereof, or crystals thereof (where R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , A, W, X and n in the formula (1) are as defined in the specification, respectively) are provided.

  提供了抑制Axl并用于治疗由Axl高功能引起的疾病、与Axl高功能相关的疾病和/或伴随Axl高功能的疾病的新型化合物或其盐，或其晶体。提供了由式（1）所代表的吡啶酮衍生物，具有各种取代基或其盐，或其晶体（其中式（1）中的R1、R2、R3、R5、R6、A、W、X和n分别如规范中定义）。
• Pyridone derivatives
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：US08933103B2

  公开（公告）日：2015-01-13

  Novel compounds or salts thereof, or crystals thereof, which inhibit Axl and are useful for treating diseases caused by Axl hyperfunction, diseases associated with Axl hyperfunction and/or diseases accompanied by Axl hyperfunction are provided. Pyridone derivatives represented by the formula (1) having various substituents or salts thereof, or crystals thereof (where R1, R2, R3, R5, R6, A, W, X and n in the formula (1) are as defined in the specification, respectively) are provided.

  提供了抑制Axl并用于治疗由Axl高功能引起的疾病，与Axl高功能相关的疾病和/或伴随Axl高功能的疾病的新型化合物或其盐或晶体。提供了具有各种取代基的式（1）所代表的吡啶酮衍生物或其盐或晶体（其中式（1）中的R1、R2、R3、R5、R6、A、W、X和n在规范中分别定义）。
• [EN] NOVEL FUSED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS c-MET TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS INÉDITS FUSIONNÉS DE PYRIDINE POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE C-MET
  申请人：ZHEJIANG BETA PHARMA INC

  公开号：WO2014000713A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  This invention relates to novel fused quinazoline derivatives of Formula I as c-Met inhibitors, their synthesis and uses for treating c-Met mediated disorders.

  这项发明涉及一种新颖的融合喹唑啉衍生物，其化学式为I，作为c-Met抑制剂，以及它们的合成和用于治疗c-Met介导的疾病的用途。
• 一种新型的喹啉衍生物抑制剂
  申请人：药捷安康（南京）科技股份有限公司

  公开号：CN110857293B

  公开（公告）日：2023-01-10

  本发明提供一种新型的喹啉衍生物抑制剂，其具有下述通式(I)所示的结构，本发明的化合物可选择性抑制酪氨酸激酶TAM家族/和CSF1R激酶，可用于TAM家族激酶/和CSF1R激酶受体和/或其配体异常表达所介导的疾病治疗和/或预防，进而，本发明的化合物可以用于治疗和/或预防由NTRK引发的相关疾病，更具体而言，可以用于治疗和/或预防由NTRK突变产生的耐药型的相关疾病。