名称:
LX2343衍生物作为神经保护剂治疗阿尔茨海默氏病的设计,合成和生物学评估
摘要:
设计,合成和评估了一系列LX2343衍生物作为体外阿尔茨海默氏病(AD)的神经保护剂。大多数化合物显示出有效的神经保护活性。特别是对于化合物A6,其EC 50值显着为0.22μM。进一步的研究表明,化合物A6可以显着降低Aβ的产生并增加Aβ的清除,并减轻Tau的过度磷酸化。最重要的是,化合物A6可以改善APP / PS1转基因小鼠的学习和记忆障碍。本研究显然表明化合物A6 是有效的神经保护剂,可以作为治疗阿尔茨海默氏病的有希望的主要候选药物。
DOI:
10.1016/j.ejmech.2017.12.080