3-chloro-5-(1,3-dioxan-2-yl)-1H-indazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 3-chloro-5-(1,3-dioxan-2-yl)-1H-indazole
• 英文别名: 3-chloro-5-(1,3-dioxan-2-yl)-2H-indazole
• 化学式: C₁₁H₁₁ClN₂O₂
• 分子量: 238.674
• InChiKey: IISVHTVNFGZCEU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  47.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-chloro-5-(1,3-dioxan-2-yl)-1H-indazole 、 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯 在 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以41%的产率得到3-chloro-5-(1,3-dioxan-2-yl)-1-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl}-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 4- (INDAZOLYL) -1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] 4-(INDAZOLYL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES SUBSTITUÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  这项发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(吲哚基)-1,4-二氢吡啶的衍生物，其化学式为(I)，以及用于制造这些衍生物的方法和将其用于治疗c-Met介导的疾病或病况，特别是癌症和其他增殖性疾病。

  公开号：

  WO2009149837A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-1H-吲唑-5-甲醛 、 1,3-丙二醇 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 以91%的产率得到3-chloro-5-(1,3-dioxan-2-yl)-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 4- (INDAZOLYL) -1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] 4-(INDAZOLYL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES SUBSTITUÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  这项发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(吲哚基)-1,4-二氢吡啶的衍生物，其化学式为(I)，以及用于制造这些衍生物的方法和将其用于治疗c-Met介导的疾病或病况，特别是癌症和其他增殖性疾病。

  公开号：

  WO2009149837A1

文献信息

• SUBSTITUTED 4-(INDAZOLYL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Michels Martin

  公开号：US20110207731A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  This invention relates to novel 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridine og the following formula (I) derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(吲哚基)-1,4-二氢吡啶及以下式(I)衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。
• Substituted 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridines and methods of use thereof
  申请人：Michels Martin

  公开号：US08551989B2

  公开（公告）日：2013-10-08

  This invention relates to novel 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridine of the following formula (I) derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及以下式(I)的新型4-(吲哚基)-1,4-二氢吡啶衍生物，具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性，以及其制造方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增生性疾病的用途。
• SUBSTITUTED 4- (INDAZOLYL) -1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：EP2294062B1

  公开（公告）日：2013-08-21
• US8551989B2
  申请人：——

  公开号：US8551989B2

  公开（公告）日：2013-10-08
• [EN] SUBSTITUTED 4- (INDAZOLYL) -1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] 4-(INDAZOLYL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES SUBSTITUÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2009149837A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  This invention relates to novel 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridine og the following formula (I) derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  这项发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(吲哚基)-1,4-二氢吡啶的衍生物，其化学式为(I)，以及用于制造这些衍生物的方法和将其用于治疗c-Met介导的疾病或病况，特别是癌症和其他增殖性疾病。