依培夫定 | 60136-25-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 中文名称: 依培夫定
• 中文别名: 5-异丙基-2-脱氧尿苷
• 英文名称: 2'-deoxy-β-D-ribofuranoside of 5-i-propyluracil
• 英文别名: 5-Isopropyl-2'-deoxyuridine；epervudine；Hevizos；1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-propan-2-ylpyrimidine-2,4-dione
• CAS: 60136-25-6
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O₅
• 分子量: 270.285
• InChiKey: PHUUXVYXSRZACJ-IVZWLZJFSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  99.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  依培夫定 以 水 为溶剂， 反应 7.0h， 以20%的产率得到4-((2R,4S,5R)-4-Hydroxy-5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl)-7-methyl-2,4-diaza-bicyclo[4.2.0]octa-1,5-dien-3-one
  参考文献：
  名称：

  Basnak, Ivan; McKinnell, Denise; Spencer, Neil, Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1997, # 2, p. 121 - 125

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  Hoffer's chlorosugar 在 sodium methylate 、 四氯化锡 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 依培夫定
  参考文献：
  名称：

  Draminski, Marcin; Zgit-Wroblewska, Anna, Polish Journal of Chemistry, 1980, vol. 54, # 5, p. 1085 - 1087

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。
• [EN] HIGH-LOADING WATER-SOLUBLE CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS HYDROSOLUBLES DE FORTE CHARGE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024047A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein B, A and Hyp form the carrier, B is a branching core, each A is independently a poly(ethylene glycol)-based polymeric chain, each Hyp is independently a branched moiety, each SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, each D is independendly a biologically active moiety, each x is independently 0 or 1, each m is independently an integer of from 2 to 64, n is an integer from 3 to 32; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs, their use asmedicament or diagnostic, and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为(I)，其中B、A和Hyp形成载体，B是一个分支核心，每个A独立地是一条聚乙二醇基聚合链，每个Hyp独立地是一个分支基团，每个SP独立地是一个间隔基团，每个L独立地是一个可逆前药连接基团，每个D独立地是一个生物活性基团，每个x独立地为0或1，每个m独立地是从2到64的整数，n是从3到32的整数；或其药学上可接受的盐。进一步涉及包括所述水溶性载体连接的前药的药物组合物，其用作药物或诊断，以及治疗方法。
• [EN] RELEASABLE CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS LIBÉRABLES
  申请人：QUIAPEG PHARMACEUTICALS AB

  公开号：WO2018163131A1

  公开（公告）日：2018-09-13

  The present application provides compounds of Formula (B), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein D is a residue of a biologically active drug, which underdo hydrolysis under physiological conditions to release the biologically active drug and which are useful in the treatment of disorders that could be beneficially treated with the drug.

  本申请提供了化合物的公式（B），或其药用盐，其中D是生物活性药物的残留物，在生理条件下经过水解释放出生物活性药物，并且对可能受益于该药物治疗的疾病具有用处。
• [EN] HYDROGEL-LINKED PRODRUGS RELEASING MODIFIED DRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À UN HYDROGEL LIBÉRANT DES MÉDICAMENTS MODIFIÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2014173759A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  The present invention relates to a process for the preparation of a hydrogel-linked prodrug releasing a tag moiety-bio logically active moiety conjugate, to a hydrogel-linked prodrug releasing a tag moiety-bio logically active moiety conjugate obtainable by such process, to pharmaceutical compositions comprising said prodrug and their use as a medicament.

  本发明涉及一种制备水凝胶连接的前药释放标签基团-生物活性基团结合物的方法，以及通过该方法获得的水凝胶连接的前药释放标签基团-生物活性基团结合物，还涉及包含该前药的药物组合物及其作为药物的用途。
• Electrophilic ketones for the treatment of herpesvirus infections
  申请人：G. D. Searle & Co., Corporate Patent Department

  公开号：US20030119721A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  A class of compounds is described which can be used for the treatment of viral infections. Compounds of particular interest are defined by Formula II 1 wherein each of R 1 , R 2 , and R 3 is independently selected from hydrido, halo, and nitro; wherein R 8 is selected from haloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted arylalkoxy and optionally substituted aryloxyalkyl; wherein Y is selected from fluoroalkyl, and 2 wherein R 9 is alkylamino; or a pharmaceutically-acceptable salt or tautomer thereof.

  描述了一类化合物，可用于治疗病毒感染。 特别感兴趣的化合物由Formula II1定义，其中R1、R2和R3中的每一个独立地选择自氢代基、卤素和硝基；其中R8选择自卤代烷基、可选地取代的芳基、可选地取代的芳基烷基、可选地取代的杂环芳基、可选地取代的芳基烷氧基和可选地取代的芳氧基烷基；其中Y选择自氟代烷基，以及其中R9是烷基氨基；或其药用可接受的盐或互变异构体。