5-bromo-3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridin-2-amine
• 化学式: C₈H₇BrN₄O
• 分子量: 255.074
• InChiKey: HWYZSTKJNKXLIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridin-2-amine 、 5-吲哚硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 5-(1H-indol-5-yl)-3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  一种新型的基于2-氨基吡啶的LRRK2抑制剂的设计和合成孔径雷达

  摘要：

  富含亮氨酸的重复激酶2（LRRK2）作为治疗帕金森氏病的治疗靶标引起了人们的极大兴趣。使用基于混合谱系激酶1（MLK1）的LRRK2同源性模型优化源自2-氨基吡啶筛选命中的化合物，从而鉴定出具有体内活性的基于2-氨基吡啶的先导分子45。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2017.07.072
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基烟酸 在 溴 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 反应 18.0h， 生成 5-bromo-3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  一种新型的基于2-氨基吡啶的LRRK2抑制剂的设计和合成孔径雷达

  摘要：

  富含亮氨酸的重复激酶2（LRRK2）作为治疗帕金森氏病的治疗靶标引起了人们的极大兴趣。使用基于混合谱系激酶1（MLK1）的LRRK2同源性模型优化源自2-氨基吡啶筛选命中的化合物，从而鉴定出具有体内活性的基于2-氨基吡啶的先导分子45。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2017.07.072

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES USEFUL FOR TREATMENT OF BACTERIAL INFECTION<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES DE L'URÉE UTILES POUR LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION BACTÉRIENNE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2011024004A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  化合物的化学式（I）及其药用盐已被描述。还描述了它们的制备方法、含有它们的药物组合物、它们作为药物的用途以及它们在治疗细菌感染中的用途。
• [EN] HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF-211<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE HÉTÉROCYCLIQUE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION-211
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009106885A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  Chemical Compounds Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  化学化合物 公式(I)的化合物及其药用可接受的盐被描述。还描述了它们的制备方法、含有它们的药物组合物、它们作为药物的使用以及它们在治疗细菌感染中的用途。
• [EN] AMINO PYRIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINÉS DE PYRIDINE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015162456A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention provides compounds of formula (I) which inhibit the activity of PI 3-kinase gamma isoform, which are useful for the treatment of diseases mediated by the activation of PI 3-kinase gamma isoform.

  本发明提供了公式(I)的化合物，这些化合物抑制PI 3-激酶γ异构体的活性，对于治疗由PI 3-激酶γ异构体激活介导的疾病是有用的。
• HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF-211
  申请人：Bist Shanta

  公开号：US20120101100A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  本文描述了化合物公式（I）及其药学上可接受的盐。还描述了它们的制备过程，包含它们的制药组合物，它们作为药物的用途以及它们在治疗细菌感染方面的用途。
• Amino pyridine derivatives as phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
  申请人：Bellenie Benjamin Richard

  公开号：US10112926B2

  公开（公告）日：2018-10-30

  The present invention provides compounds of formula (I) which inhibit the activity of PI 3-kinase gamma isoform, which are useful for the treatment of diseases mediated by the activation of PI 3-kinase gamma isoform.

  本发明提供了抑制 PI 3-kinase gamma 异构体活性的式 (I) 化合物，可用于治疗由 PI 3-kinase gamma 异构体活化介导的疾病。