7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine 3-carboxylic acid ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine 3-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylate；Ethyl 7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylate
• 化学式: C₂₁H₁₉F₃N₄O₃
• 分子量: 432.402
• InChiKey: MDZZRBJJFFTSAK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  88.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine 3-carboxylic acid ethyl ester 以 盐酸 、 水 为溶剂， 以90.2%的产率得到7-(3'-aminopyrrolidinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-1,4-dihydro-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Process for producing 1-substituted aryl-1,4-dihydro-4-oxonaphthyridine

  摘要：

  这项发明涉及一种工业生产1-取代芳基-1,4-二氢-4-氧基喹啉啉衍生物及其盐的方法，该方法可用作抗菌剂，还涉及中间体及生产中间体的方法。

  公开号：

  US04704459A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(2,4,6-triisopropylbenzenesulfonyloxy)-1,8-naphthyridine-3-carboxylate 生成 7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine 3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  TODO, YOZO;YAMAFUJI, TETSUO;NAGUMO, KATSUYUKI;KITAYAMA, ISAO;NAGAKI, HIDE+

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 一种甲苯磺酸妥舒沙星一水合物的制备方法
  申请人：天地恒一制药股份有限公司

  公开号：CN110041329B

  公开（公告）日：2021-08-10

  本发明提供了一种甲苯磺酸妥舒沙星一水合物的制备方法，该方法使用合成甲苯磺酸妥舒沙星的关键中间体7‑（3‑氨基吡咯烷‑1‑基）‑1‑（2，4‑二氟苯基）‑6‑氟‑4‑氧代‑1，4‑二氢‑[1，8]萘啶‑3‑羧酸乙酯直接与对甲苯磺酸一水合物在有机溶剂与水的混合溶剂中反应制得甲苯磺酸妥舒沙星一水合物。采用本发明的制备方法，制得的甲苯磺酸妥舒沙星一水合物收率约90%，纯度达99%以上，相比现有工艺大幅缩短了生产周期，降低了“三废”排放量，适用于大规模工业化生产。
• Nicotinic acid derivatives
  申请人：Toyama Chemical Co., Ltd.

  公开号：US04851535A1

  公开（公告）日：1989-07-25

  This invention relates to a process for industrially producing a 1-substituted aryl-1,4-dihydro-4-oxonaphthyridine derivative and a salt thereof which are useful as an antibacterial agent, and also to intermediates therefor and processes for producing the intermediates.

  本发明涉及一种工业生产1-取代芳基-1,4-二氢-4-氧代萘啶衍生物及其盐的过程，该衍生物作为抗菌剂有用，并涉及其中间体及生产中间体的过程。
• TODO, YOZO;YAMAFUJI, TETSUO;NAGUMO, KATSUYUKI;KITAYAMA, ISAO;NAGAKI, HIDE+
  作者：TODO, YOZO、YAMAFUJI, TETSUO、NAGUMO, KATSUYUKI、KITAYAMA, ISAO、NAGAKI, HIDE+

  DOI：——

  日期：——
• NARITA HIROKAZU; KONISHI YOSHINORI; NITTA JUN; KITAYAMA ISAO; MIYAZIMA MI+, J. PHARM. SOC. JAP., 106,(1986) N 9, 802-807
  作者：NARITA HIROKAZU、 KONISHI YOSHINORI、 NITTA JUN、 KITAYAMA ISAO、 MIYAZIMA MI+

  DOI：——

  日期：——
• TODO, JODZO;YAMAFUDZI, TEHTSUO;MINAMIKUMO, KATSUYUKI;KITAYAMA, ISIO;NAGAK+
  作者：TODO, JODZO、YAMAFUDZI, TEHTSUO、MINAMIKUMO, KATSUYUKI、KITAYAMA, ISIO、NAGAK+

  DOI：——

  日期：——