4-methyl-2'-(ethylamino)sulfonyl-1,1'-biphenyl

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-methyl-2'-(ethylamino)sulfonyl-1,1'-biphenyl
• 英文别名: N-ethyl-2-(4-methylphenyl)benzenesulfonamide
• 化学式: C₁₅H₁₇NO₂S
• 分子量: 275.371
• InChiKey: GRKHOAVIEXDKCY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methyl-2'-(ethylamino)sulfonyl-1,1'-biphenyl 在 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以86%的产率得到9-bromo-6-ethyl-8-methyl-6H-dibenzo[c,e][1,2]thiazine 5,5-dioxide
  参考文献：
  名称：

  通过二溴乙内酰脲促进的串联CH-H胺化/溴化反应合成溴-N-杂环

  摘要：

  在本文中，我们报道了以二溴乙内酰脲（DBH）作为胺化和溴化剂，水为主要溶剂的金属自由基串联CH-H胺化和溴化反应。该反应涉及使用便宜的市售DBH进行分子内C–H胺化和亲电溴化反应。产物代表杂环结构单元，可容易地通过经典的交叉偶联反应进行修饰。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.9b01833
• 作为产物：
  描述：

  1-bromo-2-ethylbenzenesulfonamide 、 三甲基-(4-甲基苯基)锡烷 生成 4-methyl-2'-(ethylamino)sulfonyl-1,1'-biphenyl
  参考文献：
  名称：

  Benzo-fused lactams promote release of growth hormone

  摘要：

  已披露了某些新型化合物，被确认为苯并咯内酰胺，可以促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可以用于促进食用动物的生长，使可食肉类产品的生产更加高效，同时也可以增加那些缺乏正常分泌天然生长激素的人的身高。含有这些苯并咯内酰胺作为活性成分的促生长组合物也已被披露。

  公开号：

  US05434261A1

文献信息

• Synthesis of benzosultams via an intramolecular sp²C–H bond amination reaction of o-arylbenzenesulfonamides under metal-free conditions
  作者：Yuewen Li、Qiuping Ding、Guanyinsheng Qiu、Jie Wu

  DOI：10.1039/c3ob41810c

  日期：——

  A practical synthetic method for the generation of benzosultams via an intramolecular sp2 C–H bond amination reaction of o-arylbenzenesulfonamides with PhI(OAc)2–I2 under metal-free conditions is developed. A broad range of substrates are tolerated under mild reaction conditions, affording bioactive benzosultams in good to excellent yields. The resulting benzothiazines could be conveniently transformed

  为benzosultams的产生的实用合成方法通过分子内的SP 2 C-H键的胺化反应ö -arylbenzenesulfonamides与岛（OAC）2 -I 2不含金属的条件下进行显影。在温和的反应条件下可耐受多种底物，从而以高至极好的收率提供生物活性的苯并阿舒坦。可以通过亲电取代反应将所得的苯并噻嗪方便地转化为其相应的碘代衍生物。
• Facial Syntheses of Bromobenzothiazines via Catalyst-Free Tandem C–H Amination/Bromination in Water
  作者：Lixin Li、Yong Li、Zhengguang Zhao、Haotian Luo、Yan-Na Ma

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b02131

  日期：2019.8.2

  A transition-metal-free and environmentally friendly synthesis method for bromobenzothiazines through tandem C-H amination/bromination was reported. This reaction contains both intramolecular C-H amination and site-selective electrophilic bromination of arenes with NaBr as the bromo source, PhI(OAc)(2) or K2S2O8 as the oxidant, and H2O as the only solvent.
• US5434261A
  申请人：——

  公开号：US5434261A

  公开（公告）日：1995-07-18
• [EN] BENZO-FUSED LACTAMS PROMOTE RELEASE OF GROWTH HORMONE<br/>[FR] LACTAMES BENZOFUSES PROMOTEURS DE LA SECRETION DE L'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1995003289A1

  公开（公告）日：1995-02-02

  (EN) There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed.(FR) L'invention porte sur certains composés nouveaux dits lactames benzofusés promoteurs de la sécrétion de l'hormone de croissance chez l'homme et chez l'animal. Cette propriété peut servir à favoriser la croissance d'animaux de boucherie et accroître la production de produits carnés alimentaires ou, chez l'homme, à augmenter la taille de sujets présentant une déficience de sécrétion de l'hormone naturelle de croissance. L'invention porte également sur des compositions dont lesdits lactames benzofusés constituent l'agent actif.
• Syntheses of Bromo-<i>N</i>-heterocycles through Dibromohydantoin-Promoted Tandem C–H Amination/Bromination
  作者：Yan-Na Ma、Yan Gao、Yi Jing、Jiaxin Kang、Jie Zhang、Xuenian Chen

  DOI：10.1021/acs.joc.9b01833

  日期：2020.3.6

  Herein, we report a metal-free radical tandem C–H amination and bromination reaction with dibromohydantoin (DBH) as both the amination and bromination reagents and water as the main solvent. The reaction involves in intramolecular C–H amination and electrophilic bromination using cheap commercially available DBH. The products represent heterocyclic building blocks, readily modifiable by classical cross-coupling

  在本文中，我们报道了以二溴乙内酰脲（DBH）作为胺化和溴化剂，水为主要溶剂的金属自由基串联CH-H胺化和溴化反应。该反应涉及使用便宜的市售DBH进行分子内C–H胺化和亲电溴化反应。产物代表杂环结构单元，可容易地通过经典的交叉偶联反应进行修饰。