Synthesis and Antibacterial Activities of Novel 4-Hydroxy-7-hydroxy- and 3-Carboxycoumarin Derivatives
作者:Pen-Yuan Lin、Kuang-Sheng Yeh、Chien-Ling Su、Shiow-Yunn Sheu、Tiffany Chen、Keng-Liang Ou、Mei-Hsiang Lin、Lin-Wen Lee
DOI:10.3390/molecules170910846
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used as fluorescent dyes and medicines. They also have some notable physiological effects, including the acute hepatoxicity and carcinogenicity of certain aflatoxins, the anticoagulant action of dicoumarol, and the antibiotic activity of novobicin and coumerymycin A1. Because the number of drug resistant strains is increasing at present, the synthesis of new antibacterial compounds is one of the critical
香豆素衍生物用作荧光染料和药物。它们还具有一些显着的生理作用,包括某些黄曲霉毒素的急性肝毒性和致癌性、双香豆素的抗凝作用以及新生霉素和香豆素 A1 的抗菌活性。由于目前耐药菌株的数量不断增加,新的抗菌化合物的合成是治疗传染病的关键方法之一。因此,合成了一系列香豆素取代的衍生物,即4-羟基和7-羟基香豆素,以及3-羧基香豆素。4-羟基香豆素衍生物 4a-c 经历了重排反应。4- 和 7- 羟基香豆素都用活化的氮丙啶处理,产生了一系列开环产物 7、8、10 和 11。通过脂肪族烷基胺和烷基二胺与 PyBOP 和 DIEA 反应制备 3-羧基香豆素酰胺二聚体衍生物 14-21。在这项研究中,我们使用了一种称为改良微孔板抗生素药敏试验方法 (MMAST) 的新技术,该技术比以前的方法更方便、更高效、更准确,并且只需要少量样品即可进行检测。一些化合物是通过与酸酐反应产生的,并显示出抑制革兰氏阳性微生