2-(N-isopropylamino)-4-methylpyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(N-isopropylamino)-4-methylpyridine
• 英文别名: N-Isopropyl-4-methylpyridin-2-amine；Isopropyl-(4-methyl-pyridin-2-yl)-amine；4-methyl-N-propan-2-ylpyridin-2-amine
• 化学式: C₉H₁₄N₂
• 分子量: 150.224
• InChiKey: LSSXWDIDQUUFRY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(N-isopropylamino)-4-methylpyridine 、 二碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以0.84 g的产率得到2-(N-boc-N-异丙基氨基)-4-甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  对新型4（5）-芳基-5（4）-杂芳基-2-硫代取代的咪唑的合成及其p38 MAP激酶抑制活性的改进。

  摘要：

  制备了一系列的2-烷基硫烷基-4-（4-氟苯基）-5-（2-氨基吡啶-4-基）取代的咪唑，并且将2-硫醚部分与p38 MAP激酶的磷酸/核糖结合口袋相互作用的可能性被调查了。通过亲核取代或通过钯催化的芳基-CN-键形成在吡啶部分引入烷基/苄基氨基官能团。

  DOI：

  10.1039/b717605h
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-甲基吡啶 、 异丙胺 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 2-(N-isopropylamino)-4-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  对新型4（5）-芳基-5（4）-杂芳基-2-硫代取代的咪唑的合成及其p38 MAP激酶抑制活性的改进。

  摘要：

  制备了一系列的2-烷基硫烷基-4-（4-氟苯基）-5-（2-氨基吡啶-4-基）取代的咪唑，并且将2-硫醚部分与p38 MAP激酶的磷酸/核糖结合口袋相互作用的可能性被调查了。通过亲核取代或通过钯催化的芳基-CN-键形成在吡啶部分引入烷基/苄基氨基官能团。

  DOI：

  10.1039/b717605h

文献信息

• IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：Pastor-Fernández Joaquin

  公开号：US20110269752A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The present invention relates to novel imidazo[1,2- b ]pyridazine derivatives which are inhibitors of the phosphodiesterase 10 enzyme (PDE10) and which are useful for the treatment or prevention of neurological, psychiatric and metabolic disorders in which the PDE10 enzyme is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of neurological, psychiatric and metabolic disorders and diseases.

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪衍生物，其为磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，并且适用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。
• KINASE MODULATORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Synovo GmbH

  公开号：US20170313661A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  A method of treating cancer in which a compound that inhibits the expression, production or release of IL-10 by immune cells is combined with a compound that stimulates the production of IL-12 when given in combination with, or in the presence of TNFa. Said method is effective when provided in addition to standard therapies, notably chemotherapy using cytotoxic drugs and other forms of immune therapy including therapeutic vaccines.

  一种治疗癌症的方法，其中抑制免疫细胞表达、产生或释放IL-10的化合物与在与TNFa联合给予或存在的情况下刺激IL-12产生的化合物结合。所述方法在提供标准疗法的基础上有效，特别是包括使用细胞毒性药物的化疗和其他形式的免疫疗法，包括治疗性疫苗。
• IMIDAZO[1,2-a]PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE PREVENTION OR TREATMENT OF NEUROLOGICAL, PSYCHIATRIC AND METABOLIC DISORDERS AND DISEASES
  申请人：Bartolomé-Nebreda José Manuel

  公开号：US20120329792A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The present invention relates to novel imidazo[1,2-a]pyrazine derivatives which are inhibitors of the phosphodiesterase 10 enzyme (PDE10) and which are useful for the treatment or prevention of neurological, psychiatric and metabolic disorders in which the PDE10 enzyme is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of neurological, psychiatric and metabolic disorders and diseases.

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-a]吡嗪衍生物，其为磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，并且适用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢性疾病。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，制备这类化合物和组合物的方法，以及利用这类化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢性疾病和疾病。
• 2-SULFANYL-SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS CYTOKINE INHIBITORS
  申请人：Burnet Michael

  公开号：US20090270462A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The invention relates to 2-thio-substituted imidazole derivatives of the Formula I, and to methods of use thereof.

  这项发明涉及到式I的2-硫代咪唑衍生物，以及其使用方法。
• [EN] COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ET UTILISATIONS DE CES DERNIERS
  申请人：YUMANITY THERAPEUTICS

  公开号：WO2018081167A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  The present invention features compounds useful in the treatment of neurological disorders. The compounds of the invention, alone or in combination with other pharmaceutically active agents, can be used for treating or preventing neurological disorders.

  本发明涉及对神经系统疾病治疗中有用的化合物。本发明的化合物，单独或与其他药用活性剂结合，可用于治疗或预防神经系统疾病。