2-(1,2-dichloroethyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(1,2-dichloroethyl)pyridine
• 英文别名: 2-(α,β-Dichlorethyl)-pyridin；2-α,β-Dichlorethylpyridin
• 化学式: C₇H₇Cl₂N
• 分子量: 176.045
• InChiKey: HACKEOXAGQJNPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-乙烯基吡啶 在 Oxone 、 氯化铵 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以86%的产率得到2-(1,2-dichloroethyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  使用NH4Cl和Oxone®对烯烃进行邻氯二氯

  摘要：

  摘要 从使用NH烯烃的制备1,2-二氯烷烃衍生物的温和和有效的协议4 Cl和过硫酸氢钾®在室温下进行说明。各种末端，内部和环状烯烃均能平稳反应，以高至极好的收率得到相应的二氯化产物。而且，1,2-二取代的对称和不对称烯烃以中等至极好的非对映选择性二氯化。该方法不能在邻二氯化物的合成中使用酸性添加剂和过渡金属。 从使用NH烯烃的制备1,2-二氯烷烃衍生物的温和和有效的协议4 Cl和过硫酸氢钾®在室温下进行说明。各种末端，内部和环状烯烃均能平稳反应，以高至极好的收率得到相应的二氯化产物。而且，1,2-二取代的对称和不对称烯烃以中等至极好的非对映选择性二氯化。该方法不能在邻二氯化物的合成中使用酸性添加剂和过渡金属。

  DOI：

  10.1055/s-0033-1340298

文献信息

• Electrocatalytic Radical Dichlorination of Alkenes with Nucleophilic Chlorine Sources
  作者：Niankai Fu、Gregory S. Sauer、Song Lin

  DOI：10.1021/jacs.7b09388

  日期：2017.11.1

  alkenes with MgCl2 as the chlorine source. This method provides operationally simple, sustainable, and efficient access to a variety of vicinally dichlorinated compounds. In particular, alkenes with oxidatively labile functional groups, such as alcohols, aldehydes, sulfides, and amines, were transformed into the desired vicinal dichlorides with high chemoselectivity. Mechanistic data are consistent with

  我们报告了以 MgCl2 作为氯源对烯烃进行 Mn 催化的电化学二氯化。该方法提供了操作简单、可持续且有效的方法，可获取多种邻位二氯化合物。特别是，具有氧化不稳定官能团的烯烃，如醇、醛、硫化物和胺，以高化学选择性转化为所需的邻位二氯化物。机理数据与金属介导的 Cl 原子转移一致，作为实现双 C-Cl 键形成的主要途径，并与涉及氯气电化学演化和 Cl2 介导的亲电二氯化的替代途径相矛盾。
• [EN] NOVEL DERIVATIVES OF PYRIDYLETHANOL (PHENYLETHYL) AMINES AS INHIBITORS OF CHOLESTEROL BIOSYNTHESIS, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES D'AMINES PYRIDYLETHANOL (PHENYLETHYL) UTILES COMME INHIBITEURS DE LA BIOSYNTHESE DU CHOLESTEROL, LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：LEK PHARMACEUTICALS

  公开号：WO2004007456A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  The novel derivatives of pyridylethanol (phenylethyl) amines of formula I are described wherein n is an integer from 1 to 4, R1 is a hydrogen atom, hydroxyl group or lower C1-6 alkoxy group R2 is a hydrogen atom or a straight or branched lower C1-6 alkyl group X, is hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, hydroxyl group, trifluoromethyl group, 3,4-di-CI,2,4-di-CI or lower C1-6 alkoxy group, the enantiomers, diastereoisomers or racemates thereof or the physiologically acceptable acid addition salts thereof which are ligands of sigma receptors for inhibiting cholesterol biosynthesis and are thus appropriate for the treatment of hypercholesterolemia and hyperlipemia in humans. The greatest lowering of cholesterol was observed by 1-(d-pyridyl)-2-(N-(2-(3,4-dicholorophenyl)ethyl-N-propylamino)ethanol in the form of dihydrobromide salt (signature BK-35. 2HBr).

  描述了式I的吡啶乙醇（苯乙基）胺的新颖衍生物，其中n是1到4的整数，R1是氢原子、羟基或较低的C1-6烷氧基团，R2是氢原子或直链或支链的较低的C1-6烷基团，X是氢、氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、3,4-二氯、2,4-二氯或较低的C1-6烷氧基团，其对映体、二对映异构体或混合物或其生理上可接受的酸盐是sigma受体的配体，用于抑制胆固醇生物合成，因此适用于治疗人类高胆固醇血症和高脂血症。1-(d-吡啶基)-2-(N-(2-(3,4-二氯苯基)乙基-N-丙基氨基)乙醇在二氢溴化物盐形式中观察到了最大的胆固醇降低作用（签名BK-35.2HBr）。
• Novel derivatives of pyridilethanol (phenylethyl) amines as inhibitors of cholesterol biosynthesis, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Rode Breda

  公开号：US20050256172A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  The novel derivatives of pyridilethanol (phenylethyl) amines of formula I are described wherein n is an integer from 1 to 4, R 1 is a hydrogen atom, hydroxyl group or lower C 1-6 alkoxy group R 2 is a hydrogen atom or a straight or branched lower C 1-6 alkyl group X, is hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, hydroxyl group, trifluoromethyl group, 3,4-di-Cl,2,4-di-Cl or lower C 1-6 alkoxy group, the enantiomers, diastereoisomers or racemates thereof or the physiologically acceptable acid addition salts thereof which are ligands of sigma receptors for inhibiting cholesterol biosynthesis and are thus appropriate for the treatment of hypercholesterolemia and hyperlipemia in humans. The greatest lowering of cholesterol was observed by 1-(d-pyridyl)-2-(N-(2-(3,4-dicholorophenyl)ethyl-N-propylamino)ethanol in the form of dihydrobromide salt (signature BK-35, 2HBr).

  本文介绍了式子I中的吡啶乙醇（苯乙基）胺的新衍生物，其中n是1到4的整数，R1是氢原子、羟基或较低的C1-6烷氧基，R2是氢原子或直链或支链较低的C1-6烷基，X是氢、氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、3,4-二氯、2,4-二氯或较低的C1-6烷氧基，它们的对映体、非对映异构体或外消旋体或其生理上可接受的酸盐，是sigma受体的配体，用于抑制胆固醇生物合成，因此适用于治疗人体内的高胆固醇血症和高脂血症。在以二氢溴酸盐（签名BK-35，2HBr）形式的1-（d-吡啶基）-2-（N-（2-（3,4-二氯苯基）乙基-N-丙基氨基）乙醇中观察到最大的降低胆固醇。
• NOVEL 5'-SUBSTITUTED NUCLEOSIDES AND OLIGOMERS PRODUCED THEREFROM
  申请人：STERLING WINTHROP INC.

  公开号：EP0691979A1

  公开（公告）日：1996-01-17
• NOVEL DERIVATIVES OF PYRIDYLETHANOL (PHENYLETHYL) AMINES AS INHIBITORS OF CHOLESTEROL BIOSYNTHESIS, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：Lek Pharmaceutical and Chemical Co. D.D.

  公开号：EP1546105A1

  公开（公告）日：2005-06-29