phenyl isoquinoline-2(1H)-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: phenyl isoquinoline-2(1H)-carboxylate
• 英文别名: phenyl 1H-isoquinoline-2-carboxylate
• 化学式: C₁₆H₁₃NO₂
• 分子量: 251.285
• InChiKey: DHCFWDLDWBBLJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异喹啉 、 氯甲酸苯酯 在 硼烷-三甲胺络合物 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.25h， 以94%的产率得到phenyl isoquinoline-2(1H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  吡啶脱芳构合成取代二氢吡啶

  摘要：

  脱芳构化是将容易获得的N-杂环转化为部分饱和基序的有效方法。二氢衍生物的操纵具有巨大的潜力，并提供了获得各种半饱和 N-杂环结构单元的途径。然而，目前的策略范围有限，敏感试剂的使用限制了合成实验室的适用性。在此，我们首次报道了通过用胺硼烷进行非常温和的选择性还原来合成多种 N-取代的 1,4- 和 1,2-二氢吡啶。

  DOI：

  10.1002/anie.202104115

文献信息

• [EN] 1-PHENYL-SUBSTITUTED HETEROCYCLYL DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROCYCLYLE SUBSTITUÉS PAR UN 1-PHÉNYLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DE LA PROSTAGLANDINE D2
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2012004722A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  302 Abstract The present invention relates to 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), O Y R 5 R 6 N R 2 R 3 R 4 X Z R 1 R 7 R 7 R 10 n (I) 5 wherein X, Y, Z, n, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7 and R 10 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D 2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation. 10

  本发明涉及公式(I)的1-苯基取代的杂环基衍生物，其中X、Y、Z、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R10如描述中所述，并且它们作为前列腺素受体调节剂的用途，特别是作为前列腺素D2受体调节剂，在治疗各种前列腺素介导的疾病和紊乱中的用途，以及含有这些化合物的制药组合物和其制备方法。
• 1-PHENYL-SUBSTITUTED HETEROCYCLYL DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20130109685A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention relates to 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), wherein X, Y, Z, n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 10 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D 2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

  本发明涉及公式（I）中1-苯基取代的杂环基衍生物，其中X、Y、Z、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R10如描述中所述，以及它们在各种前列腺素介导的疾病和疾病的治疗中作为前列腺素受体调节剂，特别是作为前列腺素D2受体调节剂的用途，以及包含这些化合物的制药组合物和它们的制备方法。
• US8575158B2
  申请人：——

  公开号：US8575158B2

  公开（公告）日：2013-11-05
• Substituted Dihydropyridine Synthesis by Dearomatization of Pyridines
  作者：Arne Heusler、Julian Fliege、Tobias Wagener、Frank Glorius

  DOI：10.1002/anie.202104115

  日期：2021.6.14

  sensitive reagents restricts the applicability in synthetic laboratories. Herein, we report the synthesis of a broad variety of N-substituted 1,4- and 1,2-dihydropyridines by very mild and selective reduction with amine borane for the first time.

  脱芳构化是将容易获得的N-杂环转化为部分饱和基序的有效方法。二氢衍生物的操纵具有巨大的潜力，并提供了获得各种半饱和 N-杂环结构单元的途径。然而，目前的策略范围有限，敏感试剂的使用限制了合成实验室的适用性。在此，我们首次报道了通过用胺硼烷进行非常温和的选择性还原来合成多种 N-取代的 1,4- 和 1,2-二氢吡啶。