2-(2-bromo-4-chlorophenyl)acetyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(2-bromo-4-chlorophenyl)acetyl chloride
• 英文别名: 2-bromo-p-chlorophenylacetyl chloride；o-bromo-4-chlorophenylacetyl chloride
• 化学式: C₈H₅BrCl₂O
• 分子量: 267.937
• InChiKey: FPYDSTLLLOHCJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-bromo-4-chlorophenyl)acetyl chloride 在 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-(6-chloro-1-phenyl-1H-indol-2-yl)propionic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Palladium-Catalyzed Tandem Allenyl and Aryl C–N Bond Formation: Efficient Access to N-Functionalized Multisubstituted Indoles

  摘要：

  An efficient palladium-catalyzed synthesis of N-functionalized multisubstituted indoles from easily accessible ortho-haloarylallenes and primary amines has been developed. A wide range of electronically and structurally varied nitrogen fragments could be introduced through this tandem C-N bond-forming process by tuning the reaction conditions.

  DOI：

  10.1021/ol3018775
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-氯苯乙酸 在 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(2-bromo-4-chlorophenyl)acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  新型激素敏感性脂肪酶抑制剂的设计，合成和药理评价

  摘要：

  抑制HSL是治疗血脂异常的一种有前途的方法。作为重新优化铅化合物2的结果，我们确定了对HSL酶和对胆碱酯酶（AChE和BuChE）具有高选择性的细胞表现出有效抑制活性的新型化合物25a。化合物25a以1 mg / kg po的剂量在大鼠中表现出抗脂解作用，这表明该化合物是最有效的口服活性HSL抑制剂，反映了其强大的体外活性。此外，化合物25a没有显示出生物活化责任。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.07.028

文献信息

• N-(mercaptoacyl)aminoacids
  申请人：Santen Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：US03971828A1

  公开（公告）日：1976-07-27

  Compounds useful for prophylaxis and therapy in treating a metabolic disorder, such as nosotoxicosis due to a heavy metal radiation disorder, diabetes or hepatitis. ##EQU1## and intermediates therefor are disclosed.

  用于预防和治疗代谢紊乱的化合物，例如由重金属辐射紊乱引起的毒性症、糖尿病或肝炎。揭示了##EQU1##及其中间体。
• [EN] INHIBITORS OF COMPLEMENT FACTORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE FACTEURS DU COMPLÉMENT ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ANNEXON INC

  公开号：WO2022020244A1

  公开（公告）日：2022-01-27

  Disclosed are compounds of formula I and II and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating a neurodegenerative disorder, an inflammatory disease, an autoimmune disease, an ophthalmic disease or a metabolic disorder using the compounds disclosed herein.

  揭示了式I和II的化合物及其药用盐。还披露了使用此处披露的化合物治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病、眼科疾病或代谢性疾病的方法。
• Naphtho thiazine (or oxaline) derivatives and preparations thereof
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05246929A1

  公开（公告）日：1993-09-21

  Thiazine (or oxazine) derivatives of the formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are both H or form a naphthalene ring together with the benzene ring; R.sup.3 and R.sup.4 are both H, or one of them is halogen and another is H; X is S or O; R.sup.5 and R.sup.6 are each i) H, ii) lower alkyl, iii) cycloalkyl, iv) substituted phenyl, v) naphthyl, vi) lower alkyl which is substituted by substituted or unsubstituted phenyl, or vii) S-containing heterocyclic group; one of Z.sup.1 and Z.sup.2 is O and another is H.sub.2 ; A is lower alkylene; R.sup.7 and R.sup.8 are each i) H, ii) lower alkyl, iii) lower alkenyl, iv) lower alkynyl, or v) lower alkyl which is substituted by substituted or unsubstituted phenyl, or both form together N-containing heterocyclic group; provided that when both of R.sup.1 and R.sup.2 are H, Z.sup.2 is O and either one of R.sup.5 and R.sup.6 is substituted phenyl, naphthyl or S-containing heterocyclic group, or their salts, which have calcium antagonistic activity within the cerebral tissues and are useful for prophylaxis and treatment of ischemic encephalopathia and/or cerebral neurocyte dyscrasia, and process for preparing said compounds.

  Thiazine（或oxazine）衍生物的化学式[I]：##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2都是H或与苯环一起形成萘环；R.sup.3和R.sup.4都是H，或其中一个是卤素，另一个是H；X是S或O；R.sup.5和R.sup.6分别是i）H，ii）低烷基，iii）环烷基，iv）取代苯基，v）萘基，vi）被取代或未取代的苯基取代的低烷基，或vii）含S的杂环基；Z.sup.1和Z.sup.2中的一个是O，另一个是H.sub.2；A是低烷基；R.sup.7和R.sup.8分别是i）H，ii）低烷基，iii）低烯基，iv）低炔基，或v）被取代或未取代的苯基取代的低烷基，或两者一起形成含N的杂环基；前提是当R.sup.1和R.sup.2都是H时，Z.sup.2是O，R.sup.5和R.sup.6中的任何一个是取代苯基，萘基或含S的杂环基时，或其盐，在脑组织中具有钙拮抗活性，用于预防和治疗缺血性脑病和/或脑神经元失调，并提供制备所述化合物的方法。
• INHIBITORS OF COMPLEMENT FACTORS AND USES THEREOF
  申请人：Annexon, Inc.

  公开号：US20220048930A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  Disclosed are compounds of formula I and II and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating a neurodegenerative disorder, an inflammatory disease, an autoimmune disease, an ophthalmic disease or a metabolic disorder using the compounds disclosed herein.
• US3971828A
  申请人：——

  公开号：US3971828A

  公开（公告）日：1976-07-27