2-pyridin-3-yl-benzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-pyridin-3-yl-benzenesulfonamide
• 英文别名: 2-Pyridin-3-ylbenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂O₂S
• 分子量: 234.279
• InChiKey: DTVROMBOUYMXDF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-碘吡啶 、 2-benzenesulfonylamino-2-methylpropionic acid 在 sodium acetate 、 palladium diacetate 、 copper(l) iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 20.0h， 以72%的产率得到2-pyridin-3-yl-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  钯（II）/铜（I）催化的芳基磺基氨基酸的顺序C H芳基化和氧化性C N键裂解：伯联芳基磺酰胺的高效一锅合成

  摘要：

  通过串联方法开发了一种通用的基于联芳基伯酰胺的单罐合成策略，该方法包括钯催化的C H芳基化和随后的铜催化的芳基磺胺酸的氧化C N键裂解。吸电子和给电子功能都可以引入带有多种取代基的芳烃的邻位。氨基酸部分不仅充当引导基团，而且充当氨合成等同物。重要的是，通过使用空气作为唯一的氧化剂，在催化CuI的存在下，该导向基团被顺利地除去。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2016.10.056

文献信息

• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：US20140315878A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention relates to new sulfonamide URAT-1 inhibitor compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes, and to methods of treatment, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the description.

  本发明涉及新的磺胺类URAT-1抑制剂化合物的化学式(I)或其药用盐：含有它们的组合物，其制备过程以及用于这种过程的中间体，以及治疗方法，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如描述中所定义。
• Chemical Compounds
  申请人：PFIZER LIMITED

  公开号：US20150259327A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to new sulfonamide URAT-1 inhibitor compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes, and to methods of treatment, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the description.

  本发明涉及公式(I)的新型磺酰胺URAT-1抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，包括含有它们的组合物，制备它们的过程和用于这种过程的中间体，以及治疗方法，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中所定义。
• US7183320B2
  申请人：——

  公开号：US7183320B2

  公开（公告）日：2007-02-27
• US9067922B2
  申请人：——

  公开号：US9067922B2

  公开（公告）日：2015-06-30
• Palladium(II)/copper(I)-catalyzed sequential CH arylation and oxidative CN bond cleavage of aryl sulfonamino acids: Efficient one-pot synthesis of primary biaryl sulfonamides
  作者：Wei Liu、Yongli Zhao、Fei Yi、Junmin Chen

  DOI：10.1016/j.tet.2016.10.056

  日期：2016.12

  A versatile strategy for the one-pot synthesis of primary biaryl-based sulfonamides has been developed via a tandem process consisting of palladium-catalyzed CH arylation and subsequent copper-catalyzed oxidative CN bond cleavage of aryl sulfonamino acids. Both electron-withdrawing and electron-donating functionalities can be introduced into the ortho positions of arenes bearing a variety of substituents

  通过串联方法开发了一种通用的基于联芳基伯酰胺的单罐合成策略，该方法包括钯催化的C H芳基化和随后的铜催化的芳基磺胺酸的氧化C N键裂解。吸电子和给电子功能都可以引入带有多种取代基的芳烃的邻位。氨基酸部分不仅充当引导基团，而且充当氨合成等同物。重要的是，通过使用空气作为唯一的氧化剂，在催化CuI的存在下，该导向基团被顺利地除去。