Palladium-mediated synthesis of [carbonyl-<sup>11</sup>C]amides and hydrazides using [<sup>11</sup>C]carbon monoxide
作者:Farhad Karimi、Bengt Långström
DOI:10.1039/b202503e
日期:——
Low concentrations of [11C]carbon monoxide, a palladium complex, aryl halides and ammonia or hydrazine were used for the synthesis of five benzamides and seven hydrazides. Some of the selected compounds (e.g. nicotinamide and benzamide) are biologically active. The reactivity of the bromo- and iodoheteroaryls was studied for similar 11C-carbonylation reactions. Furthermore, the impact of tetrabutylammonium
低浓度的[ 11 C]一氧化碳,钯 络合物,芳基卤化物和 氨 或者 肼 被用来合成五个 苯甲酰胺 和七个 酰肼。一些选定的化合物(例如 烟酰胺 和 苯甲酰胺)具有生物活性。对于类似的11 C-羰基化反应,研究了溴代和碘代杂芳基的反应性。此外,四丁基碘化铵 对...的反应性 2-溴-5-硝基呋喃已被调查。11种C标记的化合物的放射化学收率在40-90%的范围内,比放射性高达1700 GBqμmol -1。通过分析确定目标化合物的放射化学纯度高效液相色谱并超过95%。在开始用7.0吉贝[典型的实验中11 C]一氧化碳,2.1吉贝HPLC纯化的噻吩-2- [羰基- 11 C]碳酰肼27分钟羰基化反应开始的内获得(75%衰变校正放射化学收率)。(羰基- 13 C)苯甲酰肼,制作以验证标签的位置(δ 165.9 ppm的),使用13 C NMR。