1-(pyridin-2-yl)pyrrolidin-3-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(pyridin-2-yl)pyrrolidin-3-ol
• 英文别名: 1-(pyridin-2-yl)pyrrolin-3-ol；1-pyridin-2-ylpyrrolidin-3-ol
• 化学式: C₉H₁₂N₂O
• 分子量: 164.207
• InChiKey: JAVUBKWZTRFGDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(pyridin-2-yl)pyrrolidin-3-ol 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 34.5h， 生成 (2S)-2,3-dihydroxy-1-((3S,4S)-3-((R)-1-hydroxyethyl)-4-(4-methoxy-3-((1-(pyridin-2-yl)pyrrolidin-3-yl)oxy)phenyl)-3-methylpyrrolidin-1-yl)propan-1-one
  参考文献：
  名称：

  苯基吡咯烷类化合物及其用途

  摘要：

  本发明提供了通式(A)所示化合物、其药物组合物及其制备方法，用于有效治疗PDE4相关的疾病、病症，包括但不限于炎性疾病、变应性疾病、自身免疫性疾病、移植排斥反应、关节炎性疾病、皮肤炎性疾病、炎症性肠病以及与平滑肌收缩性相关的疾病等。

  公开号：

  CN111333625B
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基吡咯烷 、 2-溴吡啶 在 potassium carbonate 、 L-脯氨酸 、 copper(l) chloride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 以89%的产率得到1-(pyridin-2-yl)pyrrolidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  苯基吡咯烷类化合物及其用途

  摘要：

  本发明提供了通式(A)所示化合物、其药物组合物及其制备方法，用于有效治疗PDE4相关的疾病、病症，包括但不限于炎性疾病、变应性疾病、自身免疫性疾病、移植排斥反应、关节炎性疾病、皮肤炎性疾病、炎症性肠病以及与平滑肌收缩性相关的疾病等。

  公开号：

  CN111333625B

文献信息

• Penem derivatives and antimicrobial agents containing the same
  申请人：SUNTORY LIMITED

  公开号：EP0774465A1

  公开（公告）日：1997-05-21

  Penem derivatives represented by the following Formula (I): wherein Z represents a hydroxyl group or a fluorine atom, R1 represents a substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl, aralkyl group, aryl group, heterocyclic, or acyl group, or a hydrogen atom, and R2 represents a hydrogen atom or a carboxyl-protecting group; and pharmacologically acceptable salts thereof are antibacterial agents effective against, inter alia, methicillin-resistant Staphylococcus aureus. The derivatives and salts are novel except when R1 is ethyl and Z is hydroxyl. The analogous compounds in which R2 is a carboxyl-protecting group and any hydroxyl group represented by Z is protected are novel process intermediates.

  Penem衍生物由以下公式（I）表示：其中Z代表一个羟基团或氟原子，R1代表一个取代或未取代的烷基，烯基，芳基甲基，芳基，杂环基或酰基，或氢原子，R2代表一个氢原子或羧基保护基；及其药理学上可接受的盐是有效的抗菌剂，可用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等感染。这些衍生物和盐是新颖的，除非R1是乙基且Z是羟基。其中R2是羧基保护基且Z代表的任何羟基被保护的类似化合物是新颖的工艺中间体。
• Broadspectrum 2-amino-benzothiazole sulfonamide hiv protease inhibitors
  申请人：Surleraux Nestor Ghislain Dominique Louis

  公开号：US20050267156A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  The present invention relates to the use of 2-amino-benzothiazoles, having the formula wherein R 1 is hexahydrofuro[2,3-b]furanyl, tetrahydrofuranyl, oxazolyl, thiazolyl, pyridinyl, or phenyl optionally substituted with one or more substituents independently selected from C 1-6 alkyl, hydroxy, amino, halogen, aminoC 1-4 alkyl and mono- or di(C 1-4 alkyl)amino; R 2 is hydrogen or C 1-6 alkyl; L is a direct bond, —O—, C 1-6 alkanediyl-O— or —O—C 1-6 alkanediyl; R 3 is phenylC 1-4 alkyl; R 4 is C 1-6 alkyl; R 5 is hydrogen or C 1-6 alkyl; R 6 is hydrogen or C 1-6 alkyl; in the manufacture of a medicament useful for inhibiting mutant HIV protease in a mammal infected with said mutant HIV protease. It also relates to novel compounds of formula (I).

  本发明涉及使用2-氨基苯并噻唑，其具有式： 其中，R1为六氢呋喃[2,3-b]呋喃基，四氢呋喃基，噁唑基，噻唑基，吡啶基或苯基，可选地取代一个或多个取代基，独立地选择自C1-6烷基，羟基，氨基，卤素，氨基C1-4烷基和单烷基或双(C1-4烷基)氨基；R2为氢或C1-6烷基；L为直接键，-O-，C1-6烷二基-O-或-O-C1-6烷二基；R3为苯基C1-4烷基；R4为C1-6烷基；R5为氢或C1-6烷基；R6为氢或C1-6烷基；用于制造一种药物，有助于抑制携带该突变HIV蛋白酶的哺乳动物感染中的突变HIV蛋白酶。本发明还涉及式(I)的新化合物。
• Penem derivatives and antimicrobial agent containing the same
  申请人：Ishiguro Masaji

  公开号：US20050004092A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  A penem derivative represented by the following formula (I): wherein R 1 represents a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted alkenyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted alkylthio group, a substituted or unsubstituted alkenylthio group, a substituted or unsubstituted aralkylthio group, a substituted or unsubstituted arylthio group, a substituted or unsubstituted heterocyclic group, a substituted or unsubstituted heterocyclic thio group, a substituted or unsubstituted acylthio group, a mercapto group or a hydrogen atom, and R 2 represents a hydrogen atom or a carboxyl-protecting group; or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound (I) exhibits strong antibacterial activities, and especially, shows strong activities against MRSA. It is therefore useful not only as a general antibacterial agent but also as an antibacterial agent for MRSA against which no general antibacterial agents are recognized to be-effective.

  以下是公式（I）所代表的一种青霉烷衍生物： 其中，R1代表取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烷基硫基、取代或未取代的烯基硫基、取代或未取代的芳基烷基硫基、取代或未取代的芳基硫基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环硫基、取代或未取代的酰基硫基、巯基或氢原子，R2代表氢原子或羧酸保护基；或其药学上可接受的盐。该化合物（I）表现出强大的抗菌活性，特别是对MRSA表现出强大的活性。因此，它不仅有用作一般抗菌剂，还有用作抗MRSA的抗菌剂，对于这种细菌，一般的抗菌剂被认为无效。
• [EN] BENZOTRIAZINE DIOXIDE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF<br/>[FR] DIOXYDE DE BENZOTRIAZINE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE<br/>[ZH] 苯并三嗪双氧化物及其药物组合物
  申请人：[en]HANGZHOU RAYGENE PHARMACEUTICAL CO., LTD.;[zh]杭州瑞臻医药有限公司

  公开号：WO2023019912A1

  公开（公告）日：2023-02-23

  具有以下通式(I)的苯并三嗪双氧化物或其药学上可接受的盐或酯、水合物、溶剂化物或前药，还提供组合物以及治疗癌症的方法。
• PENEM DERIVATIVES AND ANTIMICROBIAL AGENT CONTAINING THE SAME
  申请人：Daiichi Suntory Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP0757051B1

  公开（公告）日：2003-10-29