methyl 5-amino-2-(2-methoxyethoxy)isonicotinate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 5-amino-2-(2-methoxyethoxy)isonicotinate
• 英文别名: Methyl 5-amino-2-(2-methoxyethoxy)pyridine-4-carboxylate；methyl 5-amino-2-(2-methoxyethoxy)pyridine-4-carboxylate
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₄
• 分子量: 226.232
• InChiKey: QRWUMECSDFSPOV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  83.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5-amino-2-(2-methoxyethoxy)isonicotinate 在 sodium hydride 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 4-hydroxy-6-(2-methoxyethoxy)-2-oxo-1,2-dihydro-1,7-naphthyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  USES OF PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS

  摘要：

  揭示了一种由通用式(I)表示的化合物及其药用可接受的盐、异构体和氘代化合物在制备治疗心力衰竭疾病的药物中的用途。实验证明，该化合物可以改善心力衰竭大鼠的心脏功能，逆转心力衰竭引起的心肌重塑，并减少梗死边缘区的纤维化。

  公开号：

  EP3939588A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-羧酸甲酯-5-硝基吡啶 生成 methyl 5-amino-2-(2-methoxyethoxy)isonicotinate
  参考文献：
  名称：

  USES OF PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS

  摘要：

  揭示了一种由通用式(I)表示的化合物及其药用可接受的盐、异构体和氘代化合物在制备治疗心力衰竭疾病的药物中的用途。实验证明，该化合物可以改善心力衰竭大鼠的心脏功能，逆转心力衰竭引起的心肌重塑，并减少梗死边缘区的纤维化。

  公开号：

  EP3939588A1

文献信息

• PDE9抑制剂及其用途
  申请人：药捷安康（南京）科技股份有限公司

  公开号：CN109575016B

  公开（公告）日：2022-01-04

  本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的PDE9抑制剂化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体，本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、环A、L和m如说明书中所定义。本发明化合物可用于制备治疗或者预防由PDE9介导的相关疾病的药物。
• PDE9 INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Nanjing Transthera Biosciences Co. Ltd.

  公开号：EP3689876A1

  公开（公告）日：2020-08-05

  The present invention falls within the technical field of medicine, and in particular relates to PDE9 inhibitor compounds as shown in formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof, and also relates to pharmaceutical preparations and pharmaceutical compositions of the compounds and the uses thereof. X1, X2, X3, X4, R1, R2, ring A, L and m are as defined in the description. The compounds can be used to prepare drugs for treating or preventing related diseases mediated by PDE9.

  本发明属于医药技术领域，尤其涉及式（I）所示的PDE9抑制剂化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，还涉及该化合物的药物制剂和药物组合物及其用途。X1、X2、X3、X4、R1、R2、环 A、L 和 m 如描述中所定义。这些化合物可用于制备治疗或预防由 PDE9 介导的相关疾病的药物。
• PDE9 inhibitor and use thereof
  申请人：Nanjing TransThera Biosciences Co. Ltd.

  公开号：US10889591B2

  公开（公告）日：2021-01-12

  The present invention falls within the technical field of medicine, and in particular relates to PDE9 inhibitor compounds as shown in formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof, and also relates to pharmaceutical preparations and pharmaceutical compositions of the compounds and the uses thereof. X1, X2, X3, X4, R1, R2, ring A, L and m are as defined in the description. The compounds can be used to prepare drugs for treating or preventing related diseases mediated by PDE9.

  本发明属于医药技术领域，尤其涉及式（I）所示的PDE9抑制剂化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，还涉及该化合物的药物制剂和药物组合物及其用途。X1、X2、X3、X4、R1、R2、环 A、L 和 m 如描述中所定义。这些化合物可用于制备治疗或预防由 PDE9 介导的相关疾病的药物。
• [EN] PDE9 INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE PDE9 ET SON UTILISATION<br/>[ZH] PDE9 抑制剂及其用途
  申请人：NANJING TRANSTHERA BIOSCIENCES CO LTD

  公开号：WO2019062733A1

  公开（公告）日：2019-04-04

  属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的PDE9抑制剂化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体，还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。X1、X2、X3、X4、R1、R2、环A、L和m如说明书中所定义。所述化合物可用于制备治疗或者预防由PDE9介导的相关疾病的药物。
• [EN] USES OF PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATIONS D'INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTÉRASE<br/>[ZH] 磷酸二酯酶抑制剂的用途
  申请人：NANJING TRANSTHERA BIOSCIENCES CO LTD

  公开号：WO2020182076A1

  公开（公告）日：2020-09-17

  通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、异构体和氘代化合物在制备治疗心衰疾病的药物中的用途。实验证明，该化合物可以改善心衰大鼠的心脏功能，逆转大鼠心衰后导致的心肌重构，降低梗死边缘区域纤维化。