5-bromo-N-(2,6-dimethylphenyl)pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-N-(2,6-dimethylphenyl)pyridin-2-amine
• 化学式: C₁₃H₁₃BrN₂
• 分子量: 277.164
• InChiKey: YMYFEINIRFNSCR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氯吡啶 、 2,6-二甲基苯胺 在 1,1'-bis[bis(dimethylamino)phosphino]ferrocene 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 15.0h， 以44%的产率得到5-bromo-N-(2,6-dimethylphenyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  与多卤代吡啶在Pd催化的胺化中反转常规化学选择性

  摘要：

  报道了一种能够在Pd催化的3,2-和5,2- Br / Cl-吡啶的胺化反应中实现选择性氯化物官能化的新型催化剂体系。利用配体参数化的反应优化策略导致鉴定出1,1'-双[双（二（二甲基氨基）膦基]二茂铁“ DMAPF”，一种易于获得但尚未使用的二膦，作为该转化的独特有效配体。

  DOI：

  10.1021/jacs.7b05409

文献信息

• FGFR4 INHIBITOR AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Guangdong Zhongsheng Pharmaceutical Co., Ltd

  公开号：EP3543227A1

  公开（公告）日：2019-09-25

  Provided are a class of compounds as shown in formula (I) as FGFR4 inhibitors, and pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation methods therefor and the use thereof in the preparation of drugs for treating FGFR4-related diseases.

  本发明提供了一类如式（I）所示的 FGFR4 抑制剂化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及在制备治疗 FGFR4 相关疾病的药物中的用途。
• Inverting Conventional Chemoselectivity in Pd-Catalyzed Amine Arylations with Multiply Halogenated Pyridines
  作者：Mitchell H. Keylor、Zachary L. Niemeyer、Matthew S. Sigman、Kian L. Tan

  DOI：10.1021/jacs.7b05409

  日期：2017.8.9

  A new catalyst system capable of selective chloride functionalization in the Pd-catalyzed amination of 3,2- and 5,2- Br/Cl-pyridines is reported. A reaction optimization strategy employing ligand parametrization led to the identification of 1,1′-bis[bis(dimethylamino)phosphino]ferrocene “DMAPF”, a readily available yet previously unutilized diphosphine, as a uniquely effective ligand for this transformation

  报道了一种能够在Pd催化的3,2-和5,2- Br / Cl-吡啶的胺化反应中实现选择性氯化物官能化的新型催化剂体系。利用配体参数化的反应优化策略导致鉴定出1,1'-双[双（二（二甲基氨基）膦基]二茂铁“ DMAPF”，一种易于获得但尚未使用的二膦，作为该转化的独特有效配体。