trans-N-(4-formyl-cyclohexylmethyl)-N-methyl-4-trifluoro-methyl-benzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: trans-N-(4-formyl-cyclohexylmethyl)-N-methyl-4-trifluoro-methyl-benzenesulfonamide
• 英文别名: trans-N-(4-formyl-cyclohexylmethyl)-N-methyl-4-trifluoromethyl-benzenesulfonamide；N-[(4-formylcyclohexyl)methyl]-N-methyl-4-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide
• 化学式: C₁₆H₂₀F₃NO₃S
• 分子量: 363.401
• InChiKey: WPQWDANNLXQBIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-N-(4-formyl-cyclohexylmethyl)-N-methyl-4-trifluoro-methyl-benzenesulfonamide 、 甲氧羰基亚甲基三苯基正膦 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以91%的产率得到trans-3-(4-{[methyl-(4-trifluoromethyl-benzenesulfonyl)-amino]-methyl}-cyclohexyl)-acrylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Aminoalkylamide substituted cyclohexyl derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物 其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，U，V，W，k和m如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化齐墩果烷-鲍壳甾醇环化酶相关的疾病，如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、寄生虫感染、胆结石、肿瘤和/或过度增殖性疾病，以及治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。

  公开号：

  US20050065210A1
• 作为产物：
  描述：

  trans-N-(4-hydroxymethyl-cyclohexylmethyl)-N-methyl-4-trifluoro-methyl-benzenesulfonamide 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.83h， 以88%的产率得到trans-N-(4-formyl-cyclohexylmethyl)-N-methyl-4-trifluoro-methyl-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Aminoalkylamide substituted cyclohexyl derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物 其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，U，V，W，k和m如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化齐墩果烷-鲍壳甾醇环化酶相关的疾病，如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、寄生虫感染、胆结石、肿瘤和/或过度增殖性疾病，以及治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。

  公开号：

  US20050065210A1

文献信息

• AMINOALKYLAMIDE SUBSTITUTED CYCLOHEXYL DERIVATIVES
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1667962A1

  公开（公告）日：2006-06-14
• US7442791B2
  申请人：——

  公开号：US7442791B2

  公开（公告）日：2008-10-28
• [EN] AMINOALKYLAMIDE SUBSTITUTED CYCLOHEXYL DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE CYCLOHEXYLE SUBSTITUES PAR AMINOALKYLAMIDE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005028427A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The present invention relates to compounds of formula (I); wherein R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, k and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasit infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.
• Aminoalkylamide substituted cyclohexyl derivatives
  申请人：Ackermann Jean

  公开号：US20050065210A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , U, V, W, k and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasit infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

  本发明涉及式I的化合物 其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，U，V，W，k和m如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化齐墩果烷-鲍壳甾醇环化酶相关的疾病，如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、寄生虫感染、胆结石、肿瘤和/或过度增殖性疾病，以及治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。