(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)methanamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: (5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)methanamine
• 英文别名: 5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-ylmethanamine
• 化学式: C₁₁H₁₁N₃
• 分子量: 185.228
• InChiKey: SLXFMQKMCILGAM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  对氟苯腈 、 (5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)methanamine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以10%的产率得到4-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-ylmethylamino)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  稠合咪唑化合物、其制备方法、药物组合物和 用途

  摘要：

  本发明公开了稠合咪唑化合物、其制备方法、药物组合物和用途。本发明提供了一种如式I所示的稠合咪唑化合物或其药学上可接受的盐。本发明的稠合咪唑化合物是一种IDO和/或TDO抑制剂，可用于制备治疗癌症、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、白内障、器官移植排斥和自身免疫等疾病的药物。

  公开号：

  CN106478634B
• 作为产物：
  描述：

  2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)acetic acid 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  稠合咪唑化合物、其制备方法、药物组合物和 用途

  摘要：

  本发明公开了稠合咪唑化合物、其制备方法、药物组合物和用途。本发明提供了一种如式I所示的稠合咪唑化合物或其药学上可接受的盐。本发明的稠合咪唑化合物是一种IDO和/或TDO抑制剂，可用于制备治疗癌症、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、白内障、器官移植排斥和自身免疫等疾病的药物。

  公开号：

  CN106478634B

文献信息

• NOVEL KYNUREININE PATHWAY INHIBITORS
  申请人：STANDARD LLC

  公开号：US20180362531A1

  公开（公告）日：2018-12-20

  The present disclosure provides novel compounds capable of functioning as inhibitors of the kynurenine pathway and kits.

  本公开提供了能够作为骈酮途径抑制剂的新化合物和试剂盒。
• 具有IDO/TDO抑制活性的稠合咪唑衍生物及 其制备方法和应用
  申请人：上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：CN107312005B

  公开（公告）日：2021-12-17

  本发明涉及一种式(I)结构的具有IDO/TDO抑制活性的稠合咪唑衍生物及其制备方法和应用。该系列稠合咪唑衍生物对IDO/TDO具有很高的抑制活性，可广泛应用于治疗或预防癌症或肿瘤、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、创伤、年龄相关的白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病，也可用于抑制患者的免疫抑制，有望开发成新一代免疫抑制剂。
• 一种具有IDO抑制活性的化合物及其制备方法
  申请人：北京鑫开元医药科技有限公司

  公开号：CN113816965B

  公开（公告）日：2022-03-08

  本发明属于药物领域，提供了一种具有IDO抑制活性的化合物及其制备方法。所述具有IDO抑制活性的化合物为具有式Ⅰ结构的化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、立体异构体或同位素化合物。所述式Ⅰ结构为：，其中，R代表H、F、Cl、Br、CN；X代表CH、N；n代表0‑2。本发明提供的具有IDO抑制活性的化合物可以作为有效的IDO抑制剂，其抑制活性较强且副作用较小。包含所述具有IDO抑制活性的化合物的药物组合物也具有很好的抗肿瘤药理活性。
• [EN] FUSED IMIDAZOLE DERIVATIVES HAVING IDO/TDO INHIBITING ACTIVITY, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREFOR<br/>[FR] DÉRIVÉS FUSIONNÉS D'IMIDAZOLE PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE L'IDO/LA TDO ET PROCÉDÉ POUR LEUR PRÉPARATION ET UTILISATION CORRESPONDANTE<br/>[ZH] 具有IDO/TDO抑制活性的稠合咪唑衍生物及其制备方法和应用
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2017185959A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  一种式(I)结构的具有IDO/TDO抑制活性的稠合咪唑衍生物及其制备方法和应用。该系列稠合咪唑衍生物对IDO/TDO具有很高的抑制活性，可广泛应用于治疗或预防癌症或肿瘤、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、创伤、年龄相关的白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病，也可用于抑制患者的免疫抑制，有望开发成新一代免疫抑制剂。
• [EN] FUSED IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS IDO INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE FUSIONNÉS POUVANT ÊTRE EMPLOYÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'IDO
  申请人：NEWLINK GENETICKS CORP

  公开号：WO2012142237A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  Presently provided are IDO inhibitors and pharmaceutical compositions thereof, useful for modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase; treating indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) mediated inimunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of enzymatic activity of indoleamine-2,3-dioxygenase; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer; and treating immunosupression associated with an infectious disease.