N-benzyl-N-butyl-2-nitrobenzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-benzyl-N-butyl-2-nitrobenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₇H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 348.423
• InChiKey: JRNNEYNWGSBOCA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  91.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氯丁烷 、 N-苄基-2-硝基苯磺酰胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 40.0h， 以44%的产率得到N-benzyl-N-butyl-2-nitrobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  氟清除剂，用于平行制备叔磺酰胺，生成仲胺

  摘要：

  通过烷基卤化物或醇将仲磺酰胺烷基化（Mitsunobu反应）是制备仲胺的有效方法。然而，由于部分反应，将其应用于平行化学常常是困难的。在这封信中，我们提出了一种荧光技术来绕过此问题。因此，制备了邻硝基苯磺酰胺，并与各种烷基卤化物或醇平行烷基化（福山方法）。取决于卤代烷或醇的性质，该步骤仍然不完全。然后使用反应性氟代烷基碘来捕获未反应的磺酰胺，从而实现快速有效的氟代固相萃取（FSPE）。将分离出的叔磺酰胺的一些实例平行地转化为具有良好纯度的相应仲胺。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2007.09.110

文献信息

• THIOL MEDIATED/ACTIVATED PRODRUGS OF SULFUR DIOXIDE (SO2) HAVING ANTI-BACTERIAL ACTIVITY
  申请人：INDIAN INSTITUTE OF SCIENCE EDUCATION AN

  公开号：US20140121211A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  Disclosed herein are thiol mediated/activated prodrugs of SO 2 , particularly 2,4-dinitrophenylsulfonamide analogues, having Formula-I or pharmaceutically acceptable salts thereof exhibiting tunable release profiles of SO 2 with significant therapeutic efficacy against bacterial infections. Further, the present invention provides pharmaceutical compositions comprising compound of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof, along with pharmaceutically acceptable carriers/excipients.

  本文披露了硫醇介导/激活的SO2前药，尤其是2,4-二硝基苯磺酰胺类似物，具有公式I或其药学上可接受的盐，表现出可调节的SO2释放剖面，并对细菌感染具有显著的治疗功效。此外，本发明提供了包含公式I化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及药学上可接受的载体/赋形剂。
• US9079870B2
  申请人：——

  公开号：US9079870B2

  公开（公告）日：2015-07-14
• Fluorous scavenger for parallel preparation of tertiary sulfonamides leading to secondary amines
  作者：Emmanuel Baslé、Mickaël Jean、Nicolas Gouault、Jacques Renault、Philippe Uriac

  DOI：10.1016/j.tetlet.2007.09.110

  日期：2007.11

  Alkylation of secondary sulfonamides by alkyl halides or alcohols (Mitsunobu reaction) is an efficient method for secondary amines preparation. However, its application to parallel chemistry is often difficult due to partial reaction. In this Letter, we propose a fluorous technique to bypass this problem. Thus, o-nitrobenzenesulfonamides were prepared and alkylated in parallel (Fukuyama method) with

  通过烷基卤化物或醇将仲磺酰胺烷基化（Mitsunobu反应）是制备仲胺的有效方法。然而，由于部分反应，将其应用于平行化学常常是困难的。在这封信中，我们提出了一种荧光技术来绕过此问题。因此，制备了邻硝基苯磺酰胺，并与各种烷基卤化物或醇平行烷基化（福山方法）。取决于卤代烷或醇的性质，该步骤仍然不完全。然后使用反应性氟代烷基碘来捕获未反应的磺酰胺，从而实现快速有效的氟代固相萃取（FSPE）。将分离出的叔磺酰胺的一些实例平行地转化为具有良好纯度的相应仲胺。