2-[3-(2,2a,4,5-tetrahydro-1H-3-aza-acenaphthylen-3-yl)-propyl]-isoindole-1,3-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-[3-(2,2a,4,5-tetrahydro-1H-3-aza-acenaphthylen-3-yl)-propyl]-isoindole-1,3-dione
• 英文别名: 2-[3-(2,2a,4,5-Tetrahydro-1H-3-aza-acenaphthylen-3-yl)-propyl]-isoindole1,3-dione；2-[3-(5-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),8,10-trien-5-yl)propyl]isoindole-1,3-dione
• 化学式: C₂₂H₂₂N₂O₂
• 分子量: 346.429
• InChiKey: IUKKPBWRVUOCJS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[3-(2,2a,4,5-tetrahydro-1H-3-aza-acenaphthylen-3-yl)-propyl]-isoindole-1,3-dione 在 乙醇 、 肼 、 盐酸 、 氨 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-(2,2a,4,5-tetrahydro-1H-3-aza-acenaphthylen-3-yl)-propylamine
  参考文献：
  名称：

  5-HT7 Receptor antagonists

  摘要：

  该发明涉及具有结构（I）的化合物，对5-HT7受体具有药理活性，更具体地涉及一些2,2a,4,5-四氢-1H-3-氮杂蒽烯取代磺酰胺化合物，制备这些化合物的方法，包含它们的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防涉及5-HT的疾病，如中枢神经系统疾病。

  公开号：

  EP1676840A1
• 作为产物：
  描述：

  1,2,3,7,8,8a-hexahydrocyclopenta[ij]isoquinoline 、 N-(3-溴丙基)苯二胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以92%的产率得到2-[3-(2,2a,4,5-tetrahydro-1H-3-aza-acenaphthylen-3-yl)-propyl]-isoindole-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  5-HT7 Receptor antagonists

  摘要：

  该发明涉及具有结构（I）的化合物，对5-HT7受体具有药理活性，更具体地涉及一些2,2a,4,5-四氢-1H-3-氮杂蒽烯取代磺酰胺化合物，制备这些化合物的方法，包含它们的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防涉及5-HT的疾病，如中枢神经系统疾病。

  公开号：

  EP1676840A1

文献信息

• 5-HT7 receptor antagonists
  申请人：Jover Torrens Antoni

  公开号：US20060142321A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT7 receptor, and more particularly to some some 2,2a,4,5-tetrahydro-1H-3-aza-acenaphthylen substituted sulfonamide compounds, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT is involved, such as CNS disorders.

  本发明涉及具有对5-HT7受体的药理活性的化合物，更特别地涉及一些2,2a,4,5-四氢-1H-3-氮杂蒽取代磺酰胺化合物，以及制备这些化合物的方法，包括它们的制药组合物和它们用于治疗和/或预防5-HT参与的疾病，如中枢神经系统疾病。
• 5-Ht7 Receptor Antagonists
  申请人：Torrens Jover Antoni

  公开号：US20090036480A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT7 receptor, and more particularly to some 2,2a,4,5-tetrahydro-1H-3-aza-acenaphthylen substituted sulfonamide compounds, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT is involved, such as CNS disorders.

  该发明涉及具有对5-HT7受体具有药理活性的化合物，更具体地涉及一些2,2a,4,5-四氢-1H-3-氮杂蒽基取代磺酰胺化合物，制备这些化合物的过程，包含它们的制药组合物以及它们用于治疗和/或预防5-HT参与的疾病，如中枢神经系统疾病的用途。
• 5-HT7 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Jover Antoni Torrens

  公开号：US20090264458A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-receptor, and more particularly to some 2,2a,4,5-tetrahydro-1H-3-aza-acenaphthylen substituted sulfonamide compounds, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT is involved, such as CNS disorders.

  本发明涉及具有对5-HT受体具有药理活性的化合物，更具体地涉及一些2,2a,4,5-四氢-1H-3-氮杂蒽取代磺酰胺化合物，制备这些化合物的方法，包含它们的制药组合物，以及它们用于治疗和/或预防5-HT参与的疾病，如中枢神经系统疾病的用途。
• US7553965B2
  申请人：——

  公开号：US7553965B2

  公开（公告）日：2009-06-30
• US7662862B2
  申请人：——

  公开号：US7662862B2

  公开（公告）日：2010-02-16